Abemaciclib

Identification

Name Abemaciclib Accession Number DB12001 Description

Abemaciclibは抗腫瘍薬で、細胞周期に関与するサイクリン依存性キナーゼ4（CDK4）と6（CDK6）のデュアル阻害剤で、無秩序に活動するとがん細胞の増殖を促進します。 2017年9月28日、FDAは市場名「Verzenio」として、内分泌療法不成功後に進行したHR陽性かつHER2陰性の進行・転移性乳がんに対するアベマシクリブ治療の承認を付与した。 本剤は、内分泌療法および転移後に化学療法を受けた患者さんに単独で投与するか、フルベストラントと併用して投与します。 HR陽性、HER2陰性乳がん患者への経口投与により、abemaciclibは無増悪生存率および客観的奏効率の向上を示しました。 アベマシクリブは、メラノーマ、リンパ腫、新生物、固形癌、グリオブラストーマの治療を研究する試験で使用されている。

種類 低分子化合物 グループ名 承認番号 治験構造

3D

類似構造

Abemaciclib (DB12001) の構造

×

Close

重量平均値。 506.606
Monoisotopic: 506.271799388 化学式 C27H32F2N8 類義語

• Abemaciclib

外部ID

• LY-.2835219
• LY2835219

Pharmacology

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効能

• フルベストラントとの併用で、ホルモン受容体（HR）陽性女性に対する治療法として。陽性。 ヒト上皮成長因子受容体 2（HER2）陰性の進行性・転移性乳癌で、内分泌療法後に病勢が進行した場合。

• HR陽性、HER2陰性の進行性・転移性乳がんの単剤療法で、内分泌療法および化学療法の後、病勢進行した転移性乳がんの成人患者の治療として使用されます。

関連疾患

• 進行性乳がん
• 転移性乳がん

禁忌& ブラックボックス警告

禁忌& ブラックボックス警告

当社市販データによるもの。 危険なリスク、禁忌、副作用に関する重要な情報にアクセスできます。

薬力学

フルベストラントとの併用でHR陽性、HER2陰性乳がん患者の無増悪生存期間は16.5年でした。4カ月であったのに対し、フルベストラントとの併用ではプラセボ投与患者の9.3カ月であった。 単剤療法では、アベマシクリブ服用患者の19.7％が治療後中央値8.6カ月で腫瘍の完全縮小または部分縮小を達成した5。 アベマシクリブは、ヒト腫瘍異種移植モデルにおいて、細胞周期停止を誘導し、抗腫瘍活性を発揮する 1.アベマシクリブは、ヒト腫瘍異種移植モデルにおいて、細胞周期停止を誘導する。

患者調査及び健常者試験において、アベマシクリブはQTc間隔に臨床的に有意な変化を誘発しないことが示された Label.

作用機序

細胞周期の制御は、適切な細胞増殖を維持する上で極めて重要であり、細胞周期シグナル伝達経路の異常は、様々な癌において細胞の過増殖や腫瘍形成を誘導する重要な要素である。 G1期からS期への細胞周期進行、すなわちG1制限点（R）を介した移行は、レチノブラストーマ腫瘍抑制タンパク質（Rb）を介した経路で促進される。 Rbを介した経路の活性化には、サイクリン依存性キナーゼ（CDK）4および6とD型サイクリンの相互作用が必要であり、これにより活性型CDK4/CDK6の形成とそれに続くRb1,2のリン酸化が促進される。

Rbは、転写因子のE2Fファミリーに結合し、その活性を抑制することで増殖を抑制する腫瘍抑制タンパク質である1. しかし、Rbがリン酸化されるとE2Fの抑制が解除され、制限点通過に必要な遺伝子の発現が可能になる1。 これにより、下流のシグナル分子の発現が増加し、細胞周期の進行やDNA複製の開始を促進するプロテインキナーゼが活性化される。 CDK4/6によるRbなどのタンパク質のリン酸化は、さらに、シグナル伝達、DNA修復の転写制御、mRNAのプロセシングなど、細胞周期とは無関係な活動に関わる遺伝子の転写を引き起こす1。

アベマシクリブはCDK4とCDK6を低ナノモル力で選択的に阻害し、Rbのリン酸化を阻害してG1停止と増殖抑制をもたらし、その活性はRb欠損細胞に特異的である1.AbemaciclibはCDK4とCDK6を選択的に阻害して、G1停止と増殖抑制をもたらし、Rb欠損細胞は特異的に増殖抑制する。 PalbociclibやRibociclibなどの他のCDK阻害剤とは異なり、abemaciclibはCDK6と比較してCDK4に対して高い選択性を示す2.Abemaciclibは、CDK4とCDK6の両方を阻害する。

Absorption

本剤の血漿濃度は用量比例で上昇する。 アベマシクリブ200mgの単回経口投与では、6時間後に平均ピーク血漿中濃度（Cmax）158ng/mLに到達する。 最大血漿中濃度に達するまでの時間（Tmax）の中央値は、50～275mgの範囲でアベマシクリブの経口投与後4～6時間であるが、24時間までの範囲となる可能性がある。 本剤の絶対的バイオアベイラビリティは45％であると報告されているLabel.

分布容積

幾何平均全身分布容積は約690.3 L（49% CV）である。

タンパク質結合

動物の脳組織を用いたin vitroモデルによると、アベマシクリブのタンパク質結合率は約95-98%である 4. アベマシクリブはin vitroで血清アルブミン、α-1酸糖タンパク質、その他のヒト血漿タンパク質と濃度依存的に結合することが示されたが、その主要代謝物も同様に血漿タンパク質と結合することが示された。 M2、M18およびM20のおおよその結合率は、それぞれ93.4％、96.8％および97.8％である ラベル。

代謝

アベマシクリブは主にCYP3A4を介した肝臓での代謝を受ける。 生成される主要代謝物はN-desethylabaciclib（M2）であり、他の代謝物であるhydroxyabemaciclib（M20）、hydroxy-N-desethylabaciclib（M18）および酸化的代謝物（M1）も生成される。 M2、M18、M20はアベマシクリブと等量であり、それらのAUCは血漿中の全循環分析物のそれぞれ25％、13％、26％を占めたラベル

排泄経路

放射性標識アベマシクリブ150mgの単回経口投与後、全用量の約81％が糞便中に回収され、尿中には3％が検出された。 本剤の大部分は代謝物として排出される。 Label.

Half-life

患者におけるアベマシクリブの平均血漿中消失半減期は18.3時間（CV72%） Label.

Clearance

患者におけるアベマシクリブの幾何平均肝クリアランス（CL）は26.0時間（CV72%）であった。0 L/h (51% CV) Label.

Adverse Effects

および治療成果の向上を実現します。

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Toxicity

細菌逆変異（Ames）アッセイにより、abemaciclibとその活性メトボライドM2およびM20は変異原性を示さないことが示されました。 Abemaciclibはin vitroのラット骨髄小核アッセイにおいて、クラストジェニックではなかった。 アベマシクリブの精巣，精巣上体，前立腺及び精嚢における反復投与毒性試験において，ラットは10 mg/kg/日以上，イヌは0.3 mg/kg/日以上でヒトでの治療推奨量を超える用量で影響を検討した。 その結果、臓器重量の減少、管内細胞破片、低精子症、管状蒸留物、萎縮および変性または壊死ラベルなどが認められた。

影響を受ける生物

• ヒトおよび他の哺乳類

経路 利用不可 ファーマコゲノム効果/ADR

利用不可

相互作用

薬物相互作用

この情報は、医療従事者の協力なしに解釈すべきではありません。 相互作用があると思われる場合は、すぐに医療従事者に連絡してください。 相互作用がないことは、必ずしも相互作用が存在しないことを意味するものではありません。

• Approved
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illicit
• Withdown
• Investigational
• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug- Drugsdrug interactions in your software
Abametapir	アベマシクリブとアバメタピルを併用すると血清濃度が増加することがあります。
アバタセプト	アバタセプトとの併用により、アベマシクリブの代謝が増加することがある。
アビラテロン	アビラテロンとの併用によりアベマシクリブの代謝が低下することがある。
アカラブルチニブ	アカラブルチニブとの併用により、アベマシクリブの代謝が低下することがあります。
アセトアミノフェン	アセトアミノフェンと併用するとアベマシクリブの代謝が増加することがある。
アセタゾラミド	アセタゾラミドとの併用でアベマシクリブの代謝が低下することがある。
アシクロビル	アシクロビルと併用するとアベマシクリブの排泄が減少することがある。
アダリムマブ	アダリムマブと併用するとアベマシクリブの代謝が亢進することがある。
アファチニブ	アフェマシクリブの血清濃度はアファチニブと併用すると上昇することがある。
アルベンダゾール	アルベンダゾールとの併用でアベマシクリブの代謝が低下することがある。

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食品との相互作用

• グレープフルーツ製品は避けてください。 グレープフルーツはCYP3Aの代謝を阻害するため、アベマシクリブの血清濃度が上昇する可能性があります。
• St.John’s Wortは避けてください。 このハーブはCYP3A代謝を誘導し、アベマシクリブの血清濃度を低下させる可能性があります。
• 毎日同じ時間に服用してください。
• 食事とともにまたは食事なしで服用してください。

製品

総合的な& 構造化医薬品情報

アプリケーション番号から製品コードまで、当社の商用データセットを通じて異なる識別子を接続してください。

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製品成分

製品成分

Abemaciclib mesylate KKT462Q80782-7

ブランド名 処方薬

。 Ltd.の商標です。の商標です。

エリリリー＆カンパニー

Eli Lilly & Co. Ltd.

Oral。 Ltd.

Eli Lilly and Company

Eli Lilly & Co. Ltd.

名称	用法	強度	ルート	ラベル	マーケティング 開始	マーケティング終了	地域	画像
ベルゼニオ	錠	100mg	内服	エリリー&株式会社	2019-07-03	非該当	カナダ
ベルゼニオ	錠	100mg/1	経口	2017-09-28	非該当	US
Verzenio	タブレット	200mg/1	Oral	Eli Lilly and Company	2017-」と記載されています。09-28	非該当	米国
ベルゼニオ	錠	200mg	Oral	2019-07-03	非該当	カナダ	5514
ベルゼニオ	錠	50mg	口	Eliリリー&カンパニー	El Lilly Ltd.	の製品名：ベルゼニオ	50mg	2019-07-03	非該当	カナダ
ベルゼニオ	錠	50mg/1	Oral	2017-09-.28	非該当	US
Verzenio	錠	150mg/1	Oral	Eli Lilly and Company	2017-」と記載。09-28	非該当	米国
ベルゼニオ	錠	150mg	Oral	2019-07-03	非該当	カナダ
Verzenios	タブレット、フィルムコーティング	150mg	Oral	Eli Lilly Nederland B. B. Co.V.V.	20-12-16	非該当	EU
Verzenios	Tablet, film coated	150mg	Oral	Eli Lilly Nederland B.V…	2020-12-16	適用外	EU

カテゴリー

ATCコード L01XE50 – Abemaciclib

• L01XE – Protein kinase inhibitors
• L01X – OTHER ANTINEOPLASTIC AGENTS
• L01 – AntineOPLASTIC AGENTS
• L – AntineOPLASTIC AND IMMUNOMODULATING AGENTS

薬剤分類 化学分類 Classyfire提供 Description この化合物はベンズイミダゾール類として知られる有機化合物の一群に属しています。 ベンゼン環とイミダゾール環（窒素原子1個、炭素原子4個、二重結合2個を含む5員環）が縮環した有機化合物です。 王国 有機化合物 Super Class Organoheterocyclic compounds Class Benzimidazoles Sub Class Not Available 直接親 Benzimidazoles Alternative Parents N-alkylpiperazines / Halopyrimidines / Aralkylamines / Aminopyrimidines and derivatives / Aminopyridines and derivatives / N-.置換イミダゾール / イミドラクタム / ベンゼノイド / アリルフルオリド / ヘテロ芳香族化合物 / トリアルキルアミン / アザシクロ化合物 / 有機フッ化物 / 炭化水素誘導体

show 4 more Substituments 1,4-ジアジナン / アミン / アミノピリジン / アミノピリミジン / アラルキルアミン / 芳香族複素多環式化合物 / フッ化アリール / ハロゲン化アリール /アザシクル / アゾール / ベンゼノイド / ベンズイミダゾール / ハロピリミジン / 異芳香族化合物 / 炭化水素誘導体 / イミダゾール / イミドラクタム / N-アルキルピペラジン / N-アルキルピペラジン / N-アルキルピペラジン / N-アルキルピペラジン / N-アルキルピペラジン / N-アルキルピペラジン / N-アルキルピペラジン / N-アルキルピペラジン / N-アルキルピペラジン / N-アルキルピラジン置換イミダゾール / 有機窒素化合物 / 有機フッ化物 / 有機ハロゲン化合物 / 有機窒素化合物 / ピペラジン / ピリジン / ピリミジン / 第3級脂肪族アミン / 第3級アミン

show 18 more Molecular Framework Aromatic heteropolyclic compounds External Descriptors Not Available

Chemical Identifiers

UNII 60UAB198HK CAS number 1231929-97-7 InChIキー UZWDCWONPYILKI-UHFFFAOYSA-N InChI IUPAC名 SMILES

一般文献 外部リンク PubChem化合物 46220502 PubChem Substance 347828320 ChemSpider 29340700 BindingDB 50110183 RxNav 1946825 ChEMBL CHEMBL3301610 ZINC ZINC000072318121 PharmGKB PA166153471 PDBe Ligand 6ZV Wikipedia Abemaciclib AHFS Codes

• 10:00.00 – Antineoplastic Agents

PDB Entries 5l2s FDA label

MSDS

Clinical Trials

臨床試験

女性乳房の悪性腫瘍

の場合

Adenocarcinoma / Gastroesophageal Cancer (GC)

Pharmacoeconomics

メーカー

包装業者

剤形

100 mg/1

100 mg

150 mg

200 mg/1

経口

Oral 。 フィルムコーティング

Prices Not Available Patents

351412-21

Patent Number	Pediatric（小児）Patents 延長	承認	期限（推定）	地域
US7855211	なし	2010->	Region	2029-12-15	US

Properties

State Not Available Experimental Properties Not Available Predicted 特性

—

Predicted ADMET Features Not Available

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available… スペクトル

Not Available

ターゲット

種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

有

作用

Inhibitor

General Function Cyclin-, Cyclin-, Cyclin-Japan, Cyclin-Japan, Cyclin-Japan, Cyclin-Japan…依存性タンパク質セリン・スレオニンキナーゼ制御活性 特異的機能 RB1を含む網膜芽細胞腫（RB）タンパク質ファミリーのメンバーをリン酸化し阻害するサイクリンD-CDK4（DC）複合体のSer/Thrキナーゼ成分であり、G（1）/S tra中の細胞サイクルを制御している。.. 遺伝子名 CDK4 Uniprot ID P11802 Uniprot Name Cyclin-dependent kinase 4 分子量 33729.55 Da

1. Gelbert LM, Cai S, Lin X, Sanchez-Martinez C, Del Prado M, Lallena MJ, Torres R, Ajamie RT, Wishart GN, Flack RS, Neubauer BL, Young J, Chan EM, Iversen P, Cronier D, Kreklau E, de Dios A: CDK4/6 阻害剤 LY2835219 の前臨床特性：in-vivo 細胞周期依存性/非依存性抗腫瘍活性（ゲムシタビンとの単独/併用）。 Invest New Drugs. 2014 Oct;32(5):825-37. doi: 10.1007/s10637-014-0120-7. Epub 2014 Jun 13.

種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

Yes

作用

Inhibitor

General Function Cyclin-dependent protein serine/threonine kinase activity Specific Function Serine/threonine-protein kinase involving the control of the cell cycle and differentiation.I can’t have the function, the cyclein-dependent protein serine/sreonine kinase activity; G1/S転移を促進する。 pRB/RB1及びNPM1をリン酸化する。 G1/S転移の際にD型G1サイクリンと相互作用する。 遺伝子名 CDK6 Uniprot ID Q00534 Uniprot Name Cyclin-dependent kinase 6 分子量 36938.025 Da

1. Gelbert LM, Cai S, Lin X, Sanchez-Martinez C, Del Prado M, Lallena MJ, Torres R, Ajamie RT, Wishart GN, Flack RS, Neubauer BL, Young J, Chan EM, Iversen P, Cronier D, Kreklau E, de Dios A: CDK4/6 阻害剤 LY2835219 の前臨床特性：in-vivo 細胞周期依存性/非依存性抗腫瘍活性（ゲムシタビンとの単独/併用）。 Invest New Drugs. 2014 Oct;32(5):825-37. doi: 10.1007/s10637-014-0120-7. Epub 2014 Jun 13.

酵素

種類 タンパク質 生体 ヒト 薬理作用

不明

作用

基質

阻害剤

一般機能 ビタミンd3 25-．水酸化酵素活性 特異的機能 チトクロム P450 は、ヘムチオン酸モノオキシゲナーゼの一群である。 肝ミクロソームでは、NADPH依存性の電子輸送経路に関与する。 肝ミクロソームにおいて、NADPH依存性の電子輸送経路に関与し、様々な酸化反応… 遺伝子名 CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molecular Weight 57342.67 Da

種類 タンパク質 生体 ヒト 薬理作用

不明

作用

阻害剤

機能一般 酸化還元酵素活性、対のドナーに作用する。 酸素分子の取り込みまたは還元、還元型フラビンまたはフラボプロテインを一方の供与体とし、酸素原子1個を取り込む特異機能 チトクロム P450 は、ヘムチオン酸モノオキシゲナーゼの一群である。 肝ミクロソームにおいて、本酵素はNADPH依存性の電子輸送経路に関与している。 構造的に未完成な様々な化合物を酸化し… 遺伝子名 CYP1A2 Uniprot ID P05177 Uniprot Name Cytochrome P450 1A2 分子量 58293.76 Da

種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

不明

作用

阻害剤

一般機能 ステロイド水酸化酵素活性 特定機能 チトクロームP450はヘムチオン酸モノ酸素化酵素の一群であり、ステロイド水酸化酵素はステロイド水酸化酵素の一群である。 肝ミクロソームでは、この酵素はNADPH依存性の電子輸送経路に関与している。 構造的に未完成な様々な化合物を酸化し… 遺伝子名 CYP2B6 Uniprot ID P20813 Uniprot Name Cytochrome P450 2B6 分子量 56277.81 Da

種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

不明

作用

阻害剤

一般機能 ステロイド水酸化酵素活性 特定機能 チトクロームP450はヘムチオン酸モノ酸素化酵素の一群であり、ステロイド水酸化酵素は、ステロイド水酸化酵素の一種である。 肝ミクロソームでは、この酵素はNADPH依存性の電子輸送経路に関与している。 この酵素は、構造的に異なる様々な化合物を酸化する。 遺伝子名 CYP2C8 Uniprot ID P10632 Uniprot Name Cytochrome P450 2C8 分子量 55824.275 Da

種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

不明

作用

阻害剤

一般機能 ステロイド水酸化酵素活性 特定機能 チトクロームP450はヘムチオン酸モノ酸素化酵素の一群であり、ステロイド水酸化酵素は、ステロイド水酸化酵素活性を有する。 肝ミクロソームでは、この酵素はNADPH依存性の電子輸送経路に関与している。 この酵素は、構造的に異なる様々な化合物を酸化する。 遺伝子名 CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytochrome P450 2C9 Molecular Weight 55627.365 Da

種類 タンパク質 生体 ヒト 薬理作用

不明

作用

阻害剤

一般機能 ステロイド水酸化酵素活性 特定機能 多くの薬剤や環境化学物質を酸化し代謝に関与している。 抗不整脈薬、アドレナリン受容体拮抗薬、三環系抗炎症薬などの代謝に関与している。 遺伝子名 CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot Name Cytochrome P450 2D6 分子量 55768.94 Da

キャリア

詳細1. 血清アルブミン

種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

不明

作用

結合剤

一般機能 有害物質結合特異機能 血漿中の主要タンパク質である血清アルブミンは水、Ca（2+）、Na（+）、K（+）、脂肪酸、ホルモン、ビリルビンおよび薬剤に対して優れた結合能を持っている。 主な機能はコロイドの調節である… 遺伝子名 ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serum albumin 分子量 69365.94 Da

種類 タンパク質群 Organism ヒト Pharmacological action

Unknown

Actions

Binder

General Function Not Available Specific Function 血液中の輸送蛋白として機能する。 β-バレルドメインの内部で様々なリガンドと結合する。 また、合成麻薬と結合し、その分布と利用可能性に影響を与える…

構成要素

名称	UniProt ID
α1-酸性糖タンパク質1	P02763
α1-が含まれる。酸性糖タンパク質2	P19652

トランスポーター

種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

不明

作用

阻害剤

一般機能 1価のカチオンである。特異的機能 テトラエチルアンモニウム（TEA）、1-メチル-4-フェニルピリジニウム（MPP）、シメチジン、N-メチルニコチンアミド（NMN）、メトホルミン、クレアチニン、グアニジン、プロカインアミド、トポテカン、エストロン・サルファットに対する溶質トランスポーターであり、プロトンアンチポーター活性を有する。.. 遺伝子名 SLC47A1 Uniprot ID Q96FL8 Uniprot Name Multidrug and toxin extrusion protein 1 分子量 61921.585 Da

1. Patnaik A, Rosen LS, Tolaney SM, Tolcher AW, Goldman JW, Gandhi L, Papadopoulos KP, Beeram M, Rasco DW, Hilton JF, Nasir A, Beckmann RP, Schade AE, Fulford AD, Nguyen TS, Martinez R, Kulanthaivel P, Li LQ, Frenzel M, Cronier DM, Chan EM, Flaherty KT, Wen PY, Shapiro GI.の各氏。 乳がん、非小細胞肺がん、その他の固形がん患者に対するCDK4およびCDK6阻害剤であるアベマシクリブの有効性と安全性。 Cancer Discov. 2016 Jul;6(7):740-53. doi: 10.1158/2159-8290.CD-16-0095. Epub 2016 May 23.
2. Spring LM, Zangardi ML, Moy B, Bardia A: Clinical Management of Potential Toxicities and Drug Interactions Related to Cyclin-Dependent Kinase 4/6 Inhibitors in Breast Cancer.（乳癌におけるサイクリン依存性キナーゼ4/6阻害剤に関連する潜在的毒性および薬物相互作用の臨床管理）: を、「乳癌におけるサイクリン依存性キナーゼ4/6阻害剤に関連する潜在的毒性および薬物相互作用の臨床的管理：実践的考察と推奨」。 オンコロジスト. 2017 Sep;22(9):1039-1048. doi: 10.1634/theoncologist.2017-0142. Epub 2017 Jul 13.
3. Verzenio FDA label

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Unknown

Actions

Inhibitor

General Function 薬物膜輸送体活性 Specific Function tetraethyl ammonium (TEA) の溶質トランスポーターである。 1-メチル-4-フェニルピリジニウム（MPP）、シメチジン、N-メチルニコチンアミド、メトホルミン、クレアチニン、グアニジン、プロカインアミド、トポテカン、硫酸エストロン、アシッド（Acy… 遺伝子名 SLC47A2 Uniprot ID Q86VL8 Uniprot Name Multidrug and toxin extrusion protein 2 分子量 65083.915 Da

1. Thill M, Schmidt M: Management of adverse events during cyclin-dependent kinase 4/6 (CDK4/6) inhibitor-based treatment in breast cancer.Children’s Migration, Inc. Ther Adv Med Oncol. 2018 Sep 3;10:1758835918793326. doi: 10.1177/1758835918793326. eCollection 2018.
2. Abemaciclib FDAラベル

種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

不明

作用

阻害剤

一般機能 第4級アンモニウム基膜透過性輸送体活性 特定機能 循環から有機化合物の管状取り込みを媒介する。 アグマチン、ドーパミン、ノルアドレナリン（ノルエピネフリン）、セロトニン、コリン、ファモチジン、ラニチジン、ヒスタミン、クレアチニンの流入を媒介し、さらに、アスパラギン酸の流入も媒介する。 遺伝子名 SLC22A2 Uniprot ID O15244 Uniprot Name Solute carrier family 22 member 2 Molecular Weight 62579.99 Da

種類 タンパク質 生体 ヒト 薬理作用

不明

作用

基質

阻害剤

一般機能 Xenobiotic-> (ゼノバイオティクス)特異的機能 腎および腎外尿酸排泄に機能する大容量尿酸排泄酵素。 プロトポルフィリンIX(PPIX)の腎臓への輸送を仲介し、ポルフィリンのホメオスタシスに関与する。 遺伝子名 ABCG2 Uniprot ID Q9UNQ0 Uniprot Name ATP-binding cassette sub-family G member 2 Molecular Weight 72313.47 Da

種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

不明

作用

基質

阻害剤

一般機能 異種生物輸送アトパーゼ活性 特定機能 多剤耐性細胞の薬剤蓄積減少に関わるエネルギー依存性流出ポンプである。 遺伝子名 ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 分子量 141477.255 Da

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Drug created on October 20, 2016 15:09 / Updated on February 04, 2021 14:33

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