Background: 20世紀前半のバルビツール酸の導入と普及は，生命を脅かす新たな毒物学的問題，すなわちバルビツール酸過量投与と関連していた。
Methods: 本稿では、鎮痛剤使用の4つの主要な段階について概説する。 覚醒剤と抑圧剤の間の生理学的拮抗作用の原理への関心が高まるにつれ、バルビツール酸塩の過量投与による失神と呼吸抑制を治療するために、鎮痛剤がますます使用されるようになった。 当初は、樟脳、ストリキニーネ、ピクロトキシン、カフェインなどの天然由来の興奮剤が、患者を目覚めさせるために必死で使われた。 1930年代から1960年代にかけては、ニケタミド、ペンチレンテトラゾール、ベメグリド、アンフェタミン、メチルフェニデートなどの合成鎮痛剤が、バルビツール酸系解毒剤として、しばしば非常に高い用量で熱心に勧められるようになった。 しかし、残念なことに、多量のけいれん薬を使用することは、合併症と無縁ではなかった。 このような鎮痛剤の使用により、中等度から重度のバルビツール酸塩の過量投与後の死亡率は45％にも及んだ。 1940年代半ばにスカンジナビアの医師たちが、鎮静剤と催眠剤の過量投与に対して、鎮痛剤の使用を拒否し、呼吸換気と支持療法に依存する画期的な方法を開拓した。
結論 バルビツール酸の過量投与による死亡率はこの戦略により1％未満に減少したが、この技術が普遍的に適応されるまでにはさらに20年かかるであろう。 薬物過剰摂取の治療のための鎮痛剤治療は現在では放棄されているが、これらの鎮痛剤の一つであるメチルフェニデートは現在、注意欠陥多動性障害の治療で広く使用されている。