Aprepitant (Emend) is first commercial available drug from a new class of agents, the neurokinin NK(1) receptor antagonists. 本剤は、他の薬剤との併用により、成人における催吐性の高い化学療法に伴う急性および遅発性の悪心・嘔吐の予防を適応症としています。 アプレピタント（125mg 1日目、80mg 1日1回 2、3日目または2-5日目）＋標準療法（オンダンセトロン静注、デキサメタゾン経口剤）と標準療法＋プラセボの3つの無作為二重盲検比較試験において、アプレピタント群では、全奏功（主要エンドポイント、催吐なし、救援療法なし）とされた患者が、有意により多かった（63～73％ vs 43～52%、すべての比較でp< 0.01）。 急性期および遅発期の完全奏効と完全防御、および全体的な完全防御も、アプレピタント群で有意に多くの患者で観察された。 治療群間の差は、急性期よりも全体期および遅発期でより顕著であった。 CINV予防におけるアプレピタントと標準治療の制吐効果は、化学療法を最大6サイクルまで維持されました。 評価したところ、標準療法＋プラセボ群よりもアプレピタント＋標準療法群の方が、Functional Living Index-Emesisで評価したように、CINVによる日常生活への影響を報告しない患者数が多かった。 アプレピタントは一般的に良好な忍容性を有しています。 無作為化試験で最も多く見られた有害事象は、無気力または疲労でした。 アプレピタントの投与者が経験したその他の有害事象には、食欲不振、便秘、下痢、吐き気（試験開始5日目以降）およびしゃっくりが含まれます。 アプレピタントは、チトクロームP450（CYP）3A4の基質であることに加え、このアイソザイムの中程度の阻害剤および誘導剤であり、またCYP2C9の誘導剤でもあることが分かっています。 したがって、アプレピタントは、肝CYPアイソザイムで代謝される他の薬剤と相互作用する可能性があります。 ある臨床試験では、アプレピタント＋標準療法群では、標準療法＋プラセボ群に比べて重篤な感染症や発熱性好中球減少症の発生率が高く、アプレピタントとデキサメタゾンの薬物動態学的相互作用によるものと考えられています。 その後の試験では、デキサメタゾンを変更したレジメンが使用されました。 結論として、標準療法（セロトニン5-HT（3）受容体拮抗薬およびコルチコステロイド）に追加した場合、アプレピタントは成人における催吐性の高い化学療法に伴うCINVの予防に有効で、概して忍容性が良好であることが示された。 CINVの予防における著しい進歩にもかかわらず、標準療法はすべての患者を保護するわけではありません。 標準療法にアプレピタントを追加することで、成人のがん患者における急性および遅発性CINVの予防に前進がもたらされます。