Butorphanol tartrate
Stadol, Stadol NS
Pharmacologic classification: narcotic agonist-antagonist; opioid partial agonist
Therapeutic classification: analgesic, adjunct to anesthesia
Pregnancy risk category C
controlled substance schedule: IV
効能・効果および用法・用量 
中等度から高度の疼痛。 成人。 または、0.5～2mgを3～4時間おきに点滴静注するか、24時間体制で行う。 この錠剤は、1 回のみ使用できる。 この錠剤は、1 回のみ使用できる。 重い痛みに対しては、横になっていられる患者には、最初 に2mgを鼻腔に噴霧する（片方の鼻孔に1噴霧）。 高齢者：通常の非経口用量の半分の量を6～8時間ごとに繰り返す。 その後の投与量は患者の反応に基づいて決定する。 または、1mgの点鼻薬（両鼻に1回ずつ）を90～120分後に点鼻する。 陣痛時の痛み。 成人。 成人：1～2mgを出産予定日の4時間前から4時間おきに静脈内注射する。 術前麻酔。 成人：手術の60～90分前に2mg静脈内注射するか、又は手術導入の直前に2mg静脈内注射する。
≡ 用法・用量調節。 肝障害又は腎障害のある患者には、通常成人非経口投与量を6～8時間間隔で点滴静注する。
薬理作用
鎮痛作用。 正確な作用機序は不明である。 一部のオピエート受容体に競合的に拮抗し、他の受容体にはアゴニストとして作用することにより、中等度から重度の疼痛を緩和すると考えられている。 麻薬作動薬と同様に、呼吸抑制、鎮静、ミオシスを引き起こす。
Pharmacokinetics
Absorption: 静脈内投与でよく吸収される。
分布。 胎盤関門を速やかに通過し、新生児血清中濃度は母体濃度の0.4～1.4倍である。
代謝。 主に水酸化によって肝臓で広範囲に代謝され、不活性代謝物になる。
排泄 不活性型のまま、主に腎臓から排泄される。 非経口投与量の約11％～14％が糞便中に排泄される。
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禁忌及び注意事項
麻薬の反復投与又は麻薬中毒の患者には禁忌である。 離脱症候群を促進するおそれがある。 また、薬剤または保存料である塩化ベンゼトニウムに対して過敏な患者には禁忌である。
情緒不安定な患者、薬物乱用歴のある患者、頭部外傷、頭蓋内圧上昇、急性心筋梗塞、心室機能障害、冠不全、呼吸器疾患またはうつ病、腎臓または肝臓機能障害では慎重に使用すること。
相互作用
薬物-薬物。 チオペンタルのようなバルビツール酸系麻酔薬。 相加的な中枢神経系及び呼吸抑制作用を引き起こし、場合によっては無呼吸を起こす。 患者をよく観察すること。
シメチジン。 ブトルファノールの毒性を増強し、意識障害、呼吸抑制、無呼吸、痙攣を起こすことがある。 慎重に使用し、毒性が発現した場合は麻薬拮抗薬を投与できるように準備しておく。
中枢神経抑制剤（抗ヒスタミン薬、バルビツール酸、ベンゾジアゼピン、筋弛緩薬、麻薬性鎮痛薬、フェノチアジン、鎮静-催眠薬、三環系抗うつ薬）。 呼吸抑制、中枢神経系抑制、鎮静作用、血圧低下作用を増強させる。 通常、ブトルファノールの減量が必要である。
デジトキシン、フェニトイン、リファンピン。 薬物蓄積を引き起こし、効果が増強される。 ブトルファノールの投与量を減らす。
全身麻酔薬。 重篤な心血管系抑制を引き起こす。
麻薬拮抗薬：重篤な心電図抑制を起こすので、併用は避ける。 オピオイドに身体的に依存するようになった患者は、急性離脱症候群を経験する可能性がある。
パンクロニウム：慎重に使用し、患者をよく観察すること。 結膜の変化を増大させるおそれがある。
薬物-ライフスタイル アルコールの使用。 アルコール使用：薬物の呼吸抑制、中枢神経系抑制、鎮静、低血圧作用を増強するおそれがある。
副作用
中枢神経系：錯乱、神経質、無気力、頭痛、傾眠、眩暈、不眠、不安、知覚異常、多幸感、幻覚、頭蓋内圧亢進。
CV：動悸、顔面紅潮、血管拡張、低血圧。
耳：霧視、鼻づまり（鼻汁を伴う）、耳鳴。
GI：味覚倒錯、悪心、嘔吐、便秘、食欲不振。
呼吸器：呼吸抑制。
皮膚：発疹、じんましん、過度の発汗。
その他：しめつけ感、熱感。
臨床検査値への影響
報告なし。
過量投与・処置
情報なし。
特別な注意
激しい痛みに鼻腔用を使用する患者は、横になっていれば2mg（各鼻孔に1噴霧）から始めてもよい。 投与は3～4時間繰り返さない。
呼吸抑制がないかモニターする。
注射剤の長期使用により、軽度の離脱症状が報告されている。
薬物は乱用される可能性がある。 長期投与が必要な場合は、情緒不安定な患者や薬物乱用の既往のある患者を注意深く監視すること。
妊娠中の患者
妊娠中（分娩中を除く）の安全な使用は確立されていません。
授乳中の患者
授乳中の女性への本剤の使用は推奨されない。
小児患者
18歳未満の小児に対する安全性及び有効性は確立していない。
高齢者
高齢者は本剤の治療効果及び副作用に対してより敏感である可能性があるため、通常、低用量が指示される。 65歳以上の患者では、血漿中半減期が25％増加する。
患者教育
鼻腔スプレーの使用方法を患者に指導する。
反応は一般的、稀、生命を脅かす、または一般的かつ生命を脅かす可能性があります。
◆カナダのみ
◇非標識臨床使用