Identification
Name Calcipotriol Accession Number DB02300 Description
Calcipotriol (INN) または calcipotriene (USAN) はカルシトリオールまたはビタミン D の合成誘導体であります。
種類 低分子グループ 承認済み構造
類似構造
カルシポトリオール(DB02300)の構造
×
重量平均値。 412.6047
モノアイソトピック。 412.297745146 化学式 C27H40O3 類義語
- Calcipotriene
- Calcipotriol
外部ID
- MC 903
- MC-…903
Pharmacology
効能効果
成人における中等度プラーク乾癬の治療法として。
関連疾患
- 頭皮のプラーク乾癬
- 尋常性乾癬(プラーク乾癬)
禁忌 & Blackbox Warning
薬力学
カルシポトリエンはビタミンDの合成類似体です。 ヒトの場合、ビタミンDの自然な供給は、主に太陽の紫外線への曝露により、皮膚で7-デヒドロコレステロールがビタミンD3(コレカルシフェロール)に変換されることに依存します。
作用機序
寛解型乾癬におけるカルシポトリオールの正確な作用機序はよくわかっていませんが、ビタミンD受容体に対するカルシトリオールと同等の親和性を持ちながら、カルシウム代謝調節作用は1%以下であることが示されています。 ビタミンD受容体(VDR)は、ステロイド/甲状腺受容体スーパーファミリーに属し、甲状腺、骨、腎臓、免疫系のT細胞など様々な組織の細胞上に存在します。 T細胞は乾癬に関与することが知られており、カルシポトリオールがVDRに結合することで遺伝子発現の調節を受けると考えられています。 この調節は、細胞の分化や増殖に関連する遺伝子産物に影響を及ぼすと考えられています。
標的 | 作用 | 臓器 |
---|---|---|
UVビタミンD3受容体 |
antagonist
|
ヒト |
Absorption
放射線標識軟膏の臨床試験では、約6%(+3%, 本軟膏を乾癬プラークに局所的に塗布した場合、適用されたカルシポトリエン量のSDが全身に吸収され、5%(+2.6%、SO)であった。
分布量 不明 タンパク質結合 不明 代謝
肝臓。 全身に取り込まれた後のカルシポトリエンの代謝は迅速で、天然ホルモンと同様の経路で起こる。 一次代謝物は親化合物よりはるかに作用が弱い。
排泄経路
活性型ビタミンである1,25-ジヒドロキシビタミンD3(カルシトリオール)は肝臓でリサイクルされ、胆汁中に排泄されることが知られている。
半減期 不明 クリアランス 不明 副作用
Toxicity
局所的に適用したカリポトリエンは全身作用を引き起こすのに十分な量を吸収される可能性があります。 カルシポトリエンの過剰な使用で血清カルシウムの上昇が観察されている。
影響を受ける生物
- ヒトおよび他の哺乳類
経路 不明 ファーマコゲノム効果/ADR 不明
相互作用
薬物相互作用
- 承認済み
- 獣医承認済み
- 栄養補助食品
- 無効
- 中止
- 試験中
- Industigational
- 実験的
- すべての薬物
薬 | 相互作用 |
---|---|
Integrate drug- Drug
|
|
Calcium acetate | Calcipotriol と併用すると副作用のリスクまたは重大性が増加する可能性があります。 |
炭酸カルシウム | 炭酸カルシウムとCalcipotriolを併用すると、副作用のリスクまたは重篤度が増加する可能性があります。 |
クエン酸カルシウム | クエン酸カルシウムとCalcipotriolを組み合わせた場合、副作用のリスクまたは重症度が増加する可能性があります。 |
グルビオン酸カルシウム 無水物 | グルビオン酸カルシウム 無水物とCalcipotriolを組み合わせた場合、副作用のリスクまたは重症度が増加する可能性があります。 |
グルコヘプトン酸カルシウム | グルコヘプトン酸カルシウムとCalcipotriolを併用すると、副作用のリスクまたは重篤度が増加する可能性があります。 |
Calcium gluconate | Calcium gluconateとCalcipotriolを組み合わせた場合、副作用の危険性または重症度が増加する可能性がある。 |
レブリン酸カルシウム | レブリン酸カルシウムとCalcipotriolを組み合わせた場合、副作用のリスクまたは重症度が増加する可能性があります。 |
リン酸カルシウム | リン酸カルシウムとCalcipotriolを組み合わせた場合、副作用のリスクまたは重症度が増加する可能性があります。 |
詳細はこちら
食品との相互作用 相互作用は見つかりませんでした。
Products
製品成分
UNII | CAS | InChI Key | ||
---|---|---|---|---|
Calcipotriol hydrate | S7499TY6G | 147657-> California | CALFI | XBKHACNRWFKJNC-MANNPBRJSA-N |
国際/その他ブランド ダイボネックス ブランド名処方薬
名前 | 用法 | 強さ | ルートLabeller | Marketing 開始 | マーケティング終了 | 地域 | 画像 | |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Calcipotriene | Aerosol.Calcipotriene(エアゾール)。 フォーム | 50 ug/1g | 外用 | Mayne Pharma | Not applicable | US | ||
Calcipotriene 0.005% 60g Foam | Aerosol, フォーム | 50 ug/1g | 外用 | Trifluent Pharma LLC | 20-08-.24 | 非該当 | US | |
Calcipotriene Foam | Aerosol.Of.Pirates | |||||||
Aerosol, フォーム | 50 ug/1g | 外用 | 20-01-08 | 20-05-…07 | US | |||
Dovonex | Cream | 50 ug/1g | Topical | LEO PHARMA INC. | 1996-10-01 | 該当なし | US | |
Dovonex | Ointment | 50 ug/1g | Physicians Total Care.Ltd. | Physicians Total Care, 株式会社 | 2004-06-30 | 2010-12-29 | US | |
Dovonex | Cream | 50 ug/1g | Topical | 2006-01-01 | 2012-3-…31 | US | ||
Dovonex | Ointment | 50 ug/1g | Topical | 2006-01-01 | 2007-04-01 | US | ||
Dovonex | 外用 | Leo Pharma | 1997-06-01 | 2013-04-…01 | US | |||
Dovonex | Cream | 50 ug/1g | Topical | 2006-09-15 | 該当なし | US | ||
Dovonex | 軟膏 | 50 ug/1g | 外用 | 2009-…06-01 | 2012-10-15 | US |
後発医薬品
Name | Dosage | Strength | Route | Labeller<8155><3717>Marketing(販売 Start | Marketing End | Region | Image | |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
カルシポトリエン | クリーム | 50 ug/1g | 外用 | Prasco Laboratories | 1996-.10-01 | 該当なし | 米国 | |
カルシポトリエン | 溶液 | 外用薬 | フーゲラ・ファーマシューティカルズ・インク | 内用薬 | 2008-05-06 | 該当なし | US | |
Calcipotriene | .05mg/1mL | 外用 | コゼットファーマシューティカルズ(株) | . | 2011-03-24 | 該当なし | US | |
Calcipotriene | 局所 | ノベルラボラトリーズ,Inc. | 2017-12-26 | 適用外 | US | |||
Calcipotriene | 外用 | Amneal Pharmaceuticals of New York Llc | 2009-11-…20 | 該当なし | US | |||
Calcipotriene | Ointment | Topical | 2013-に掲載されました。07-01 | 非該当 | 米国 | |||
カルシポトリエン | 軟膏 | 外用 | 2010-03-24 | 該当なし | US | |||
Calcipotriene | クリーム | 50 ug/1g | 外用 | North Star Rx Llc | 2015-…06-01 | 該当なし | 米国 | |
カルシポトリエン | 50 ug/1g | トピカル | 2015-06-…10 | 非該当 | US | |||
Calcipotriene | 50 ug/1g | Topical | 2010-03-.24 | 該当なし | US |
混合製品
名称 | 成分 | 用法 | 経路 | ラベラー販売開始 | 販売終了 | 地域 | 画像 | |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
カルシポトリエンとジプロピオン酸ベータメタゾン | Calcipotriol (50 ug/1g) + Betamethasone dipropionate (.643mg/1g) | 軟膏 | 外用 | Perrigo New York Inc | 2020-01-.30 | 非該当 | US | |
カルシポトリエン・ジプロピオン酸ベタメタゾン | Calcipotriol hydrate (50 ug/1g) + Betamethasone dipropionate (0.5 mg/1g) | 懸濁液 | 外用 | Prasco Laboratories | 2020-01-07 | 非該当 | US | |
Calcipotriene and Betamethasone Dipropionate | Calcipotriol (50 ug/1g) + Betamethasone dipropionate (0.5 mg/1g) | 懸濁液 | 外用剤 | TOLMAR Inc. | 2020-05-11 | 適用外 | US | |
Calcipotriene and Betamethasone Dipropionate | Calcipotriol hydrate (50 ug/1g) + Betamethasone dipropionate (0.0 mg/1g)-0.5 mg/1g) | 軟膏 | 外用 | Prasco Laboratories | 2020-01-.28 | 非該当 | US | |
Calcipotriene and Betamethasone Dipropionate | Calcipotriol (50 ug/1g) + Betamethasone dipropionate (0.5mg/1g)<5528><2178>軟膏<5528><2178>外用剤<5528><2178>株式会社サントス(以下「サントス」という。 | 2014-03-31 | 該当なし | US | ||||
Calcipotriene and Betamethasone Dipropionate | Calcipotriol hydrate (50 ug/1g) + Betamethasone dipropionate (.5 mg/1g) | 懸濁液 | 外用薬 | Perrigo New York Inc | 非該当 | US | ||
Calcipotriene and Betamethasone Dipropionate | Calcipotriol hydrate (50 ug/1g) + Betamethasone dipropionate (0.5 mg/1g) | 軟膏 | 外用 | Perrigo New York Inc | 非該当 | US | ||
Calcipotriene and Betamethasone Dipropionate | カルシポトリオール(50 ug/1g)+ ジプロピオン酸ベタメタゾン(50 mg/1g) | 懸濁液 | 外用剤 | 2020-09-02 | 適用外 | US | ||
DAIVOBET UNGUENTO | 軟膏 | 外用 | 2006-11-10 | 2014-11-06 | コロンビア | |||
Calcipotriol hydrate (0.005 %) + Betamethasone dipropionate (0.05 %) | Ointment | Topical | İLKO İLAÇ SAN.VE TİC.LAÇ SAN.VE LAÇ SAN.VE LAÇ SAN.VE TİC.LAÇ SAN.VE TİC. A.Ş. | 2020-08-14 | 該当なし | トルコ |
未承認・その他製品
名称 | 成分用法・用量 | 経路 | ラベル | 販売開始 | 販売終了 | 地域 | 画像 | |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Calcipotriene 0.005% / プロピオン酸クロベタゾール 0.05% | Calcipotriol (0.005 g/100g) + Clobetasol propionate (0.005 g/100g).05g/100g)<5528><2178>溶液<5528><2178>外用<5528><2178>Sincerus Florida, LLC<5528>2019-05-20<5528>Not applicable<5528><2178>US<5549>US flag<3846><5528><2178> | Calcipotriol (0.005g/100g)+ジクロフェナクナトリウム(3g/100g)+ヒアルロン酸ナトリウム(2g/100g)+ニコチンアミド(2g/100g)<5528><2178>クリーム<5528><2178>トピカル<5528>シンセラスフロリダ社<2178>Sincerus Florida. LLC | 2019-05-07 | 該当なし | US | |||
Calcipotriene 0.005%/ナイアシンアミド 4% | Calcipotriol(0.005g/100g)+ニコチンアミド(4g/100g) | クリーム | トピック | シンセラスフロリダ, LLC | 2019-05-14 | 該当なし | US | |
Calcipotriene 0.005% / トリアムシノロンアセトニド 0.1% | Calcipotriol (0.005 g/100g) + Triamcinolone acetonide (0.1g/100g)<5528><2178>軟膏<5528><2178>外用<5528><2178>シンセラス・フロリダ. LLC | 2019-05-11 | 該当なし | US |
カテゴリ
ATCコード D05AX52 – Calcipotriol.C
D05AX02 – Calcipotriol
- D05AX – Other Antipsoriatics for Topical Use
- D05A – ANTIPSORIATICS FOR TOPICAL USE
- D05 – ANTIPSORIATICS
- D – DERMATOLOGICALS
Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description この化合物はビタミンDとその誘導体として知られる有機化合物のクラスに属しています。 セコステロイド骨格を持つ化合物で、通常セコエルゴスタンまたはセココレスタンである。 王国 有機化合物 Super Class Lipid and lipid-like molecules Class Steroids and steroid derivatives Sub Class Vitamin D and derivatives Direct Parent Vitamin D and derivatives Alternative Parents Triterpenoids / Secondary alcohols / Cyclic alcohols and derivatives / Hydrocarbon derivatives Substituents Alcohol / Aliphatic homopolyclic compound / Cyclic alcohol / Hydrocarbon derivative / Organic oxygen compound / Organooxygen compound / Secondary alcohol / Triterpenoid分子構造 Aliphatic homopolyclic compounds external Descriptors seco-cholestane.All rights reserved.All rights reserved.All rights reserved.All rights reserved.All rights reserved.All rights reserved.All rights reserved.All rights reserved.All rights Reserved, ヒドロキシセコステロイド(CHEBI:50749) / ビタミンD3および誘導体(LMST03020106)
化学物質識別子
UNII 143NQ3779B CAS番号 112965-21-6 InChI Key LWQNNNIPYSNX-UROSTWAQSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
Synthesis Reference
Andrzej Kutner.C.C.C(O)C(C1=C)C(O) C1CC1 Synthesis Reference
Andrzej Kutner.C(C)C(O)C(C)C(C)C(C) Michal Chodynski, Teresa Ryznar, Hanna Fitak, Jerzy Winiarski, Bartlomiej Gorecki, Agnieszka Burzynska, Wieslaw Szelejewski, “Process for Preparation of Pharmaceutically Pure Anhydrous Calcipotriol,” (薬学的に純粋な無水カルジオールの調製法)。” 米国特許US20080214876、2008年09月04日発行。
US20080214876 一般参考文献 Not Available 外部リンク Human Metabolome Database HMDB0015567 KEGG Drug D01125 PubChem Compound 5288783 PubChem Substance 46507122 ChemSpider 4450880 BindingDB 50369964 RxNav 29365 ChEBI 50749 ChEMBL CHEMBL1200666 ZINC ZINC000003921872 Therapeutic Targets Database DAP000292 PharmGKB PA448714 Guide to Pharmacology GtP Drug Page PDBe Ligand MC9 RxList RxList Drug Page Wikipedia Calcipotriol AHFS Code
- 84:92.00 – その他 皮膚・粘膜用剤
PDB Entries 1s19
臨床試験
臨床試験
フェーズ | ステータス | 目的 | 条件 | 回数 |
---|---|---|---|---|
4 | Active Not Recruiting | Treatment | 1 | |
4 | Completed | その他 | 尋常性乾癬(プラーク乾癬) | 1 |
4 | 完了 | 支持療法 | Adherence | 1 |
4 | 完成 | 治療 | 乾癬 | 5 |
4 | 治療 | 7 | ||
4 | 終了 | 治療 | 1 | |
4 | 未募集中 治療 | 爪乾癬 | 1 | |
4 | 未定 | 治療 | 1 | 15528 |
4 | 再募集 | 治療 | 乾癬 | 3 |
4 | 治療 | 尋常性乾癬(plaque) 乾癬) | 2 |
Pharmacoeconomics
メーカー
Packagers
- Contract Pharm
- Dispensing Solutions
- Glenmark Generics Ltd.
- Hi Tech Pharmacal Co. Inc.
- LEO Pharma Inc.
- Nycomed Inc.
- Physicians Total Care Inc.
- Sandoz
- Warner Chilcott Co.Ltd.
- San Francisco Co. Inc.
- WC Pharmaceuticals
E. Fougera and Co.
Dosage Forms
Form | Route | Strength | |
---|---|---|---|
Cream | 0.05mg/1g | ||
ソリューション | トピカル | 0.05mg/1mL | |
Solution | Topical | Topical | |
軟膏 | 皮下 | ||
軟膏 | Topical | ||
Gel | |||
Ointment | |||
溶液 | 外用 | ||
化粧水 | 溶液 | ||
ローション外用 | |||
ゲル | 皮下 | ||
軟膏 | 皮下 | ||
クリーム | 外用 | ||
軟膏 | 外用 | ||
溶液 | 外用 | ||
エアゾール、泡 | 皮膚 | ||
エアゾール, フォーム | 外用 | ||
キット | 外用 | ||
クリームTopical | |||
Ointment | Topical | ||
Aerosol.JP(エアゾール) | Topical | ||
Optical | Topical | 50 ug/1g | |
Ointment | Topical | ||
Spray.Of.Pirates | Topical | Topical | |
Spray, 計量式 | 外用 | ||
懸濁液 | 外用 | ||
ジェル | 外用 |
価格
単位説明 | 価格 | 単位 | |||
---|---|---|---|---|---|
Dovonex 0.005%クリーム 120gm Tube | 607.03USD | tube | |||
Dovonex 0.005% Solution 60ml Bottle | 323.00USD | Dovonex 0.005% Solution 120gm Tube | |||
bottle | |||||
Dovonex 0.005% Cream 60gm Tube | 303.51USD | tube | |||
Dovonex 0.005% cream | 4.1USD | Tube Dovonex 0.005% Cream 60gm Tube | 4.2USD | Bottle | g |
Dovonex 50 mcg/ml Solution | 0.84USD | ml | |||
Dovonex 50 mcg/g Cream | 0.028 USD | g | |||
0.81USD | g |
特許
特許番号 | 小児用延長 | 承認済 |
---|
Patent No. | 有効期限(推定) | 地域 | ||
---|---|---|---|---|
US5763426 | No | 1998〜。06-09 | 2015-06-09 | US |
US6753013 | No | 2020-01-…27 | US | |
US6787529 | No | 2004-09-…07 | 2020-01-27 | US |
US8263580 | No | 2012-09-11 | 2028-09-27 | US |
US8629128 | No | 2014-…01-14 | 2026-05-26 | US |
US9119781 | Yes | 2015-09-01 | 2031-12-10 | US |
US10130640 | はい | 2018- のようになります。11-20 | 2031-12-10 | US |
US9566286 | No | 2017-に掲載されたものです。02-14 | 2031-06-10 | US |
US10617698 | No | 2011-06-10 | 2031-06-10 | US |
US10660908 | No | 2031-06-10 | US | |
US10688108 | No | 2011-06-10 | 2031-」とある。06-10 | US |
US10682364 | No | 2031-06-…10 | US | |
US10716799 | No | 2011-06-10 | 2031-06-…10 | US |
US10265265 | No | 2027-09-…27 | US |
Properties
State Solid Experimental Properties Not Available Predicted… 物性値
物性値 | ソース | |
---|---|---|
水溶性 | ALOGPS | |
logP | 4.63 | ALOGPS |
logP | 3.84 | ChemAxon |
logS | -4.0 | LogP |
3.0 | ||
LogP | ALOGPS | |
pKa (最強の酸性) | 14.39 | ChemAxon |
pKa (最強の陰性) | -1.3 | |
1.6 | ChemAxon | |
生理的電荷 | 0 | ChemAxon |
水素アクセプター数3 | ChemAxon | |
Hydrogen Donor Count | 3 | |
Polar Surface Area | 60.69 Å2 | ChemAxon |
Rotatable Bond Count | 5 | ChemAxon |
Refractivity | 125.45 m3-mol-1 | ChemAxon |
偏光度 | 49.59 Å3 | ChemAxon |
環の数 | 4 | ChemAxon |
バイオアベイラビリティ | 1 | ChemAxon |
ルール・オブ・ルール ファイブ | はい | ChemAxon |
Ghose Filter | はい | ChemAxon |
Veber’s Rule | No | ChemAxon |
MDDR-」は、以下の通り。like Rule | No | ChemAxon |
Predicted ADMET Features
Property | Value | Probability | |||
---|---|---|---|---|---|
ヒト腸管吸収性 | + | 0.9945 | |||
血液脳関門 | + | 0.8426 | |||
Caco-2 permeable | + | 0.7643 | |||
P-glycoprotein substrate | Substrate | 0.7718 | |||
P-糖タンパク質阻害剤I | 非阻害剤 | 0.7297 | |||
P-糖タンパク質阻害剤II | Non-inhibitor | 0.778 | |||
腎臓有機カチオントランスポーター | 非阻害剤 | 0.813 | |||
CYP450 2C9 substrate | Non-substrate | 0.8383 | |||
CYP450 2D6 substrate | Non-substrate | 0.8975 | |||
CYP450 3A4 substrate | Substrate | 0.8770 | |||
CYP450 1A2 substrate | Non-inhibitor | 0.7455 | |||
CYP450 2C9阻害剤 | 非阻害剤 | 0.7898 | |||
CYP450 2D6 inhibitor | Non-inhibitor | 0.8899 | |||
CYP450 2C19阻害剤 | 非阻害剤 | 0.7994 | |||
CYP450 3A4阻害剤 | Non-inhibitor | 0.8994 | CYP450 2C19阻害剤 | Non-Inhibitor | 0.8994 |
CYP450 阻害性プロミスキューティ | Low CYP Inhibitory Promiscuity | 0.7475 | |||
Ames test | 0.9132 | ||||
Carcinogenicity | Non-carcinogen | ||||
生分解性 | Not ready biodegradation | 0.9871 | |||
Rat acute toxicity | 3.0.9699 LD50, mol/kg | Not applicable | |||
hERG inhibition (predictor I) | Weak inhibitor | 0.9198 | |||
hERG inhibition (predictor II) | Non-inhibitor | 0.8018 |
Spectra
Mass Spec (NIST) Not Available Spectra
Spectrum | Spectrum Type | Splash Key | |
---|---|---|---|
予想GC-」はこちら。MSスペクトル – GC-MS | Not Available | ||
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, 正(注釈) | Predicted LC-MS/MS | Not Available | |
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, 正(注釈) | Predicted LC-MS/MS | Not Available | |
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, 正(注釈) | Predicted LC-MS/MS | Not Available | |
Predicted MS/MS Spectrum – 10V.P, 陰性(注釈付き) | 予測されたLC-…MS/MS | Not Available | |
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated) | Predicted LC-MS/MS | Not Available | |
Predicted MS/MS Spectrum – 40V.S. | Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) | Predicted LC-MS/MS | Not Available |
ターゲット
結合特性
×
特性 | 測定値 | pH | 温度(℃) | |
---|---|---|---|---|
Kd (nM) | 0.31 | N/A | N/A | 11462969 |
作用
- Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: How many drug targets are there? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12):993-6.
- Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets.薬物標的の性質と数. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
- Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database(治療標的データベース). このような場合、「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」「痒いところに手が届く」。
酵素
作用
- Sato H, Ogino Y, Takagi H, Hata J, Asano S, Ohta T, Komoriya K: 高濃度(20 microg/g)tacalcitol ointment の薬理プロファイル:マウス皮膚炎症、表皮増殖および分化に与える影響.Satoyama H, Ogino Y, Takahata H, Asano S, Hata T, Komoriya K: 高濃度 tacalcitol ointment の薬理プロファイル:皮膚炎、表皮分化、および表皮増殖および分化に与える影響.Satoyama H, Ohta T, Komoriya K J Dermatol. 2003 Jul;30(7):510-24.
作用
- Jones G, Byford V, West S, Masuda S, Ibrahim G, Kaufmann M, Knutson JC, Strugnell S, Mehta R: Hepatic activation and inactivation of clinically-relevant vitamin D analogs and prodrugs. Anticancer Res. 2006 Jul-Aug;26(4A):2589-95.
詳細
薬剤作成日:2005年6月13日 13:24 / 更新日:2021年3月23日 14:29
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