CelecoxibはCOX-1よりもCOX-2にin vitroおよびex vivoで比較的選択性を示したシクロオキシゲナーゼ（COX）阻害薬である。 多施設共同無作為化二重盲検試験の結果、celecoxibは、変形性関節症および関節リウマチの症状改善において、プラセボよりも優れており、従来の非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）と同様の効果を有することが示された。 鎮痛効果と機能的状態の改善は、治療開始後2週間以内に明らかになり、治療期間中も維持されます。 利用可能なデータは、セレコキシブが歯科手術後の痛みを持つ患者に対して鎮痛効果があることを示唆していますが、これはまだ確認されていません。 変形性膝関節症患者において、celecoxib 100mg および 200mg とナプロキセン 500mg の 1 日 2 回投与は、プラセボと比較して同様の有効性と優越性を示しました。 celecoxibの1日1回投与と1日2回投与のレジメンは、同程度の有効性を示した。 身体機能の改善は、疼痛緩和の改善と並行して行われた。 Celecoxibは、変形性股関節症の症状にも有効である。 セレコキシブの効果は、変形性股関節症や変形性膝関節症の高齢者でも減弱することはなかった。 活動性の関節リウマチ患者において、セレコキシブ100〜400mg1日2回とナプロキセン500mg1日2回のすべての用量で有意な抗炎症作用と鎮痛作用が認められました。 安定した関節リウマチ患者において、celecoxib 200 mg 1日2回投与は、24週間にわたり徐放性ジクロフェナク75 mg 1日2回投与と同様の持続的な症状改善を示しました。 Celecoxibは、臨床試験において良好な忍容性を示しました。 上部消化管合併症は、1日2回投与のセレコキシブ25〜400 mg投与群では、比較対照のNSAIDs投与群に比べ有意に少なかった。 内視鏡的潰瘍の発生に用量関係は認められず、セレコキシブ投与者とプラセボ投与者の発生率は、ナプロキセン500mgまたはイブプロフェン800mgを1日2回、1日3回投与された患者より低かったです。
結論 Celecoxibは変形性関節症や関節リウマチの治療薬として承認された初めてのCOX-2特異的阻害剤である。 Celecoxibは、臨床試験において、痛みと炎症に顕著な改善をもたらし、これらの効果は24週間まで治療中に維持される。 セレコキシブは、従来のNSAIDsと同等の疼痛緩和および機能改善効果を有し、上部消化管潰瘍および合併症の発生率が低いことが試験で示されています。 この有望な消化管安全性プロファイルと持続的な症状緩和により、celecoxibは変形性関節症および関節リウマチの治療、特に消化器系イベントの発生リスクが高い患者さんの治療に有用な代替薬として位置づけられています。 しかし、急性期の疼痛治療におけるcelecoxibの位置づけは、まだ確立されていない。