CGRP 阻害薬

Calcitonin gene-related peptide (CGRP) inhibitors block the effect of CGRP, is a small protein that is highly prevalancy in sensory nerves supply head and the neck. CGRPは痛みの伝達に関与しており、片頭痛の発作時にその値が上昇します。 また、片頭痛発作の誘発に関与している可能性もあります。 CGRP阻害剤には、モノクローナル抗体とCGRP受容体拮抗薬(ゲパント)の2種類があります。

モノクローナル抗体は、CGRPまたはCGRP受容体を標的とし、片頭痛予防に使用されています。 モノクローナル抗体とは、体内の1つの物質のみを標的として開発された、同一のタンパク質の集合体です。 胃での分解を避けるため、皮下注射で投与されます。 分子が大きいため、効き始めるまでに時間がかかり、脳そのものではなく、脳の裏側で働く。 また、薬物相互作用が少なく、肝臓や腎臓に障害を起こす可能性が低いという特徴があります。 現在、モノクローナル抗体であるCGRP阻害剤は4種類承認されています:

  • Aimovig (erenumab-aooe): 2018年5月17日承認
  • アジョビー(フレマネズマブ)。 2018年9月14日承認
  • Emgality(ガルカネズマブ-gnlm):承認。 2018年9月27日承認
  • Vyepti (eptinezumab-jjmr):。 2020年2月21日承認

ゲパントは、CGRP受容体を遮断する低分子薬で、片頭痛の緩和と予防の両方に効果がある。 モノクローナル抗体と異なり、ゲパントは脳内に速やかに到達するため、即効性がありますが、肝臓で代謝されるため、相互作用や肝障害の可能性が高くなります。 現在までに2つが承認されている:

  • Ubrelvy (ubrogepant)。 2019年12月23日承認
  • Nurtec ODT(リムゲパント硫酸塩)。 2020年2月27日承認

CGRP阻害剤は、片頭痛予防に特化して開発された初めての薬剤である。 他の片頭痛予防薬は、もともと他の疾患(高血圧など)のために開発され、その後、偶然に片頭痛に効果があることがわかったものです

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