Objective: 本研究の目的は，オピオイド部分ミュ-アゴニストであるブプレノルフィンの急性効果をメタドンと比較して広い用量範囲で特徴づけることであった。
方法 オピオイドの使用経験はあるが身体的依存はない健康な成人男性ボランティアが，閉鎖型研究施設に居住しながら参加した。 4名の被験者にbuprenorphine（0，1，2，4，8，16，32 mg）を舌下投与し，5名の被験者にメタドン（0，15，30，45，60 mg）を1週間の間隔で昇順に経口投与した。 薬物投与後96時間、生理的、主観的、行動的な測定がモニターされた。
結果 両薬剤とも典型的なオピオイドアゴニスト作用（ポジティブな気分，鎮静，呼吸抑制，ミオシス）を示し，その一部は24～48時間持続した。 ブプレノルフィンの自覚症状および呼吸抑制に対する用量効果はプラトーが観察された。 薬物動態データから、ブプレノルフィンの血漿中濃度は投与量と線形関係にあり、この投与量範囲では舌下吸収に限界はないことが示された。
Conclusions: 本研究では，ブプレノルフィンの作用にプラトーがあり，部分作動薬という分類と一致すること，また，推奨鎮痛用量の70倍までのブプレノルフィンの単回投与は非依存性のヒトでも十分に耐容性があることが示された。