このクラスのPD治療薬は、PDの症状に直接作用することはありませんが、レボドパの代謝を阻害することにより、その効果を長持ちさせるために使用されます。 COMT(カテコール-o-メチルトランスフェラーゼ)阻害薬は、主にレボドパの効果が短時間で消失する「ウェアリング・オフ」を改善するために使用されます
形態
エンタカポン(コムタン®)
用量:200 mg
典型的治療レジメンです。 4~8回/日(各レボドパ投与時)
副作用。 下痢、変色尿、レボドパの副作用の増強(特にジスキネジア、錯乱)
効能・効果。 運動量の変動に対するレボドパとの併用療法、レボドパ単独では使用しない。
Tolcapone (Tasmar®)
使用可能な用量。 100mg、200mg
典型的な治療レジメン。 100mgを最大3回/日、200mgを最大3回/日
副作用。 下痢、尿の変色、レボドパの副作用の増強(特にジスキネジア、錯乱)、肝障害のリスク(定期的な血液検査による肝機能のチェックが必要)
効能・効果。 運動量の変動に対するレボドパとの併用療法で、レボドパ単独では使用しない。 すべてのPD治療薬を試した後に使用し、3週間効果がない場合は中止すること。
トルカポンの臨床試験において肝機能異常が認められた例があるため、FDAは治療開始時および治療開始後6ヶ月ごとに肝機能の血液検査を実施することを義務付けている
カルビドパ/レボドパ/エンタカポン錠(スタレボ)
本剤はエンタカポンとレボドパが1錠で結合されている配合剤であり、1錠でレボドパの効果が得られる。 カルビドパ・レボドパ+エンタカポンを別々に服用するのに比べ、利便性に優れています。 12.5/50/200mg, 18.75/75/200mg, 25/100/200mg, 31.25/125/200mg, 37.5/150/200mg, 50/200mg
Typical Treatment Regimen: レボドパ総量として1日150~1600mgを、1日の必要量に応じて投与する。 最大8タブ/日
一般的な副作用。 低血圧、吐き気、錯乱、ジスキネジア、下痢、変色尿
使用上の注意点 カルビドパ・レボドパの代替、運動機能亢進症(エンタカポンの効果)
オピカポン(オンジェンティス®)
用量:25mg、50mgカプセル
典型的な治療方針。 50mgを1日1回就寝時に経口投与
副作用:ジスキネジア、便秘、低血圧/めまい、体重減少
効能・効果:。 レボドパとの併用による「オフ」時の治療(単独での薬理作用はない)。
COMT阻害剤の主な副作用
- レボドパ関連の副作用(特にジスキネジア)を誇張することがある
- 錯乱
- 幻覚
- 尿変色(赤茶またはサビ色)
- 下痢
尿失禁(赤茶またはサビ色) レボドパ関連の副作用(特にジスキネジア)を、より誇張することがある錯乱(赤茶)
速報
- レボドパとの併用でのみ有効
- レボドパを服用する場合。 カテコール-O-メチルトランスフェラーゼ(COMT)と呼ばれる体内酵素は、レボドパが血流に吸収される前に体内で不活性化させる。 COMT阻害剤はこれを防ぐ
断り書き。
* 各薬剤に添付されている表に記載されている副作用は、最も一般的に経験されるものであることにご留意ください。 すべての人がそのような副作用を経験するわけではありません。 副作用を経験した多くの人は、投与量や個々の投与のタイミングを注意深く調整することで、多くの場合、効果的に副作用を制限または除去できます。
何らかの副作用を経験したら、すぐに担当医に相談してください。 各薬剤の完全な説明と考えられる副作用については、使用する各薬剤の「添付文書」を薬剤師に請求してください。 薬物間の相互作用を避けるために、すべての処方箋を同じ薬局で記入することをお勧めします。 相互作用は危険で、生命を脅かすことさえあるので、市販薬やサプリメントを含め、服用しているすべての薬とサプリメントを薬剤師が知っていることを確認してください。
注意 PD治療薬は、特定の食品、他の薬、ビタミン、ハーブサプリメント、市販の風邪薬、その他の治療薬と相互作用がある場合があります。 PD治療薬を服用している人は、薬物相互作用の可能性について医師および薬剤師に相談する必要があります
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