Cyclizine

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Name Cyclizine Accession Number DB01176 Description

ヒスタミンH1拮抗薬で、術後や薬剤による嘔吐、乗り物酔いのコントロールに経口または非経口投与されます。 (マーチンデール、エクストラファーマコペア、第30版より。 p935)

種類 低分子グループ 承認済み構造

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類似構造

シクリジン（DB01176）の構造

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重量平均。 266.3807
モノアイソトピック。 266.178298714 化学式 C18H22N2 類義語

  • (±)-1-diphenylmethyl-4-methylpiperazine
  • (N-Benzhydryl)(N’-methyl)diethylenediamine
  • 1-(Diphenylmethyl)-4-methylpiperazine1-Benzhydryl-4–
  • 1-Depenylmethyl-4-methylpiperazine(±)メチルピペラジン
  • シクリズナ
  • シクリズナム
  • N-ベンズヒドリル-N’-メチルピペラジン
  • N-メチル-N’-メチルピペラジン
  • N-メチルピペラジン
  • N-メチルピペラジン
  • シクリズル
  • シクリズル
  • チクリジン

Pharmacology

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Indication

For prevention and treatment of nausea.Drug Discovery, 乗り物酔いに伴う嘔吐・めまいや、めまい（他の疾患によるめまい）。

関連疾患

    片頭痛

  • 乗り物酔い

禁忌 & Blackbox Warning Contraindications

禁忌 & Blackbox Warning
市販データで危険有害性情報、禁忌、副作用を確認することが可能です。
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Our Blackbox Warnings cover Risks, Contraindications, and Adverse Effects
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Pharmacodynamics

Cyclizine is a piperazine-derivative antihistamine used as an antivertigo / antiemetic agent. シクリジンは、乗り物酔いに伴う吐き気、嘔吐、めまいの予防と治療に使用されます。 さらに、前庭器官に影響を及ぼす疾患におけるめまいの管理にも使用されています。 サイクリジンが制吐および抗めまい効果を発揮するメカニズムは完全には解明されていませんが、中枢性の抗コリン作用が部分的に関与していると考えられています。 本薬剤は、迷路の興奮性および前庭刺激を抑制し、髄質の化学受容体トリガーゾーンに影響を及ぼす可能性がある。 また、抗コリン作用、抗ヒスタミン作用、中枢神経抑制作用、局所麻酔作用を有している。 嘔吐は、脳の髄質領域にある嘔吐中枢によって制御されており、その重要な部分はケモトリガーゾーン（CTZ）である。 嘔吐中枢には、ムスカリン性コリン作動性シナプスおよびヒスタミン含有シナプスを豊富に含むニューロンが存在する。 これらのタイプのニューロンは、特に前庭器官から嘔吐中枢への伝達に関与しています。 乗り物酔いは、主として、様々な感覚刺激によるこれらの経路の過剰刺激に関与している。 したがって、サイクリジンは、嘔吐中枢のヒスタミン受容体を遮断し、これらの経路に沿った活動を抑制する作用があるのです。 さらに、シクリジンは抗コリン作用も有しているため、ムスカリン受容体も同様に遮断されます。

標的 作用 生体
AHistamine H1 receptor
antagonist
 Human
UEstrogen スルホトランスフェラーゼ
inhibitor
 ヒト

吸収 不詳 分布量 不詳 タンパク結合 不詳 代謝

Cyclizine is metabolised to its N-…脱メチル化誘導体。 ノルシクリジンは、シクリジンに比べて抗ヒスタミン作用はほとんどありません。

排泄経路 なし 半減期

20時間

消化不良 Medicalerrors

医療過誤を減らし、治療成果を高めるために、医薬品の有害事象に関する包括的&構造化データを提供することです。
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Toxicity Not Available 影響を受ける生物

  • ヒトおよびその他の哺乳類

経路

経路 カテゴリ
シクリジンH1-」は、以下のとおりです。抗ヒスタミン作用 薬効

Pharmacogenomic Effects/ADR Not Available

相互作用

薬物相互作用

この情報は、医療従事者の協力なしに解釈すべきではありません。 相互作用があると思われる場合は、すぐに医療従事者に連絡してください。 相互作用がないことは、必ずしも相互作用が存在しないことを意味するものではありません。
  • 承認済み
  • 獣医承認済み
  • 栄養補助食品
  • 無効
  • 中止
  • 調査中Experimental
  • すべての薬物
Drug Interaction
Integrate drug->Drugs
Acebutolol Cyclizine と Acebutolol を併用すると QTc 延長のリスクまたは重症度が増加する可能性があります。
アセノクマロール アセノクマロールはシクリジンと併用すると代謝が低下することがある。
アセタゾラミド アセタゾラミドとシクリジンの併用で副作用のリスクまたは重症度が増加することがあります。
アセトヘキサミド アセトヘキサミドはシクリジンと併用すると代謝が低下することがあります。
アセトフェナジン アセトフェナジンとシクリジンの併用で副作用のリスクまたは程度が増加する可能性があります。
アセチルサリチル酸 アセチルサリチル酸はシクリジンと併用すると代謝が低下することがあります。
Aclidinium サイクリジンはAclidiniumの中枢神経抑制作用（CNS depressant）を増強することがあります。
アクリバスチン サイクリジンとアクリバスチンの併用により、QTc延長のリスクまたは重症度が増加する可能性があります。
アデノシン サイクリジンとアデノシンの併用により、QTc延長のリスクまたは重篤度が増加することがあります。
アゴメラチン サイクリジンとアゴメラチン併用により、有害事象のリスクまたは重篤度が増加することがあります。
Interactions

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食品との相互作用

  • アルコールは避けてください
  • 食物の有無にかかわらず服用してください。

製品情報

Products

包括的な&構造化医薬品情報
アプリケーション番号から製品コードまで、当社の商用データセットを通じてさまざまな識別子を接続してください。
詳細
さまざまな識別子を当社のデータセットに簡単に戻すことができます
詳細

製品成分

Ingredient UNII CAS InChI Key
塩酸サイクリジン W0O1NHP4WE 303ー25-3 UKPBEPCQTDRZSE-UHFFFAOYSA-N
乳酸サイクリジン 861R00J986 5897-19-8 JOROEVAWQLGPFQ-

海外/その他のブランド Emoquil / Marezine / Marzine（グラクソ・スミスクライン） / Valoid（グラクソ・スミスクライン） ブランド名処方薬

の場合

Name Dosage Strength Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
Marzine Inj 50mg/ml 液体 筋肉内注射剤． 静脈注射 グラクソ・ウェルカム 1988-12-31 1998-07-…30 カナダカナダ国旗

市販品

2011-

名称 用量 強度 経路 ラベル 市販品 開始 マーケティング終了 地域 画像
Cyclivert タブレット 25mg/25mg 口腔内 Laser Pharmaceuticals Lc 2011- Cyclivert11-01 2017-07-03 USUS flag

混合製品

Glaxo Wellcome

名称 成分 用法 路線 ラベル マーケティング開始 マーケティング担当者 終了 地域 画像
Megral Tabs Cyclizine hydrochloride (50mg) + Caffeine (100mg) + Ergotamine tartrate (2mg) 錠 Oral 1989-> 錠剤12-31 2001-03-01 カナダカナダ国旗

カテゴリ

ATCコード R06AE03 – Cyclizine

  • R06AE – Piperazine 誘導体
  • R06A – ANTIHISTAMINES FOR SYSTEMIC USE
  • R06 – ANTIHISTAMINES FOR SYSTEMIC USE
  • R – RESPIRATORY SYSTEM

R06AE53 – Cyclizine.B

  • R06A – ANTIHISTAMINES For SYSTEMIC USE

    • R06A – シクリジン, コンビネーション

    • R06AE – ピペラジン誘導体
    • R06A – ANTIHISTAMINES FOR SYSTEMIC USE
    • R06 – ANTIHISTAMINES FOR SYSTEMIC USE

      • R – RESPIRATORY SYSTEM

    Drug Categories Chemical TaxonomyClassyfire提供 Description この化合物はジフェニメタンという有機化合物に属しています。 この化合物は、2つの水素原子が2つのフェニル基で置換されたメタンからなるジフェニルメタン部位を含む化合物である。 王国 有機化合物 Super Class Benzenoids Class Benzene and substituted derivatives Sub Class Diphenylmethanes Direct Parent Diphenylmethanes Alternative Parents N-methylpiperazines / Aralkylamines / Trialkylamines / Azacyclic compounds / Organopnictogen compounds / Hydrocarbon derivatives Substituents 1.1,4-ジアジナン／アミン／アラルキルアミン／芳香族複素単環化合物／アザシクル／ジフェニルメタン／炭化水素誘導体／N-アルキルピペラジン／N-メチルピペラジン／有機窒素化合物分子構造芳香族複素単環化合物外部記述子 N-alkylpiperazine（CHEBI.JP）／N-Methylmethylpiperazin／N-Methylnitroline／N-alkilpiperazin／N-Methylnitroline／Diphenylmeethan／Hydrocarbony／Aromotic Nitroline／Aromotic Amine／Armine3994）

    Chemical Identifiers

    UNII QRW9FCR9P2 CAS番号 82-92-8 InChI Key UVKZSORBKUEBAZ-UHFFFAOYSA-N InChI

    InChI=1S/C18H22N2/c1-19-12-14-20(15-13-19)18(16-8-4-2-5-9-16)17-10-6-3-7-11-17/h2-11,18H,12-15H2,1H3

    IUPAC名

    1-(diphenylmethyl)-4-methylpiperazine

    SMILES

    CN1CCN(CC1)C(C1=CC=C1)C1=CC=C1

    合成文献

    Baltzly, R. and Castillo, J.C.; U.S. Patent 2,630,435; March 3,1953; assigned to BurroughsWellcome & Co. (U.S.A.) Inc.に譲渡。

    一般参考文献 Not Available 外部リンク Human Metabolome Database HMDB0015307 KEGG Drug D03621 KEGG Compound C06930 PubChem Compound 6726 PubChem Substance 46506232 ChemSpider 6470 RxNav 2977 ChEBI 3994 ChEMBL CHEMBL648 ZINC ZINC000019156872 Therapeutic Targets Database DAP000337 PharmGKB PA164742937 Drugs.Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Cyclizine MSDS

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    臨床試験

    臨床試験

    （順不同

    フェーズ ステータス 目的 条件 カウント
    Not Available Not yet Recruiting Treatment Spinal Anesthetics Causing Adverse Effects in Therapeutic Use 1

    薬学

    メーカー

    非公開

    包装業者

    非公開

    剤形

    Intramuscular; 静脈内投与

    Form Route Strength
    Tablet Oral 25mg/25mg
    Tablet.Tablet, coated Oral
    Tablet, sugar coated Oral
    Tablet Oral
    Liquid
    錠剤 Oral

    価格 不明 特許 不明

    性状

    特性

    値

    ソース 融点（℃） 105.5-107.5 Baltzly, R. and Castillo, J.C.; U.S. Patent 2,630,435; March 3, 1953; assigned to BurroughsWellcome & Co. (U.S.A.) Inc. 水溶性 1000 mg/L (at 25 ℃) MERCK INDEX (1996); logP 3 Not Available

    Predicted Properties

    値

    (最強塩基)51

    6.(参考)

    3

    。

    特性 ソース
    水溶性 0.0752mg/mL ALOGPS
    logP 3.55 ALOGPS
    logP 3.55 3.55 ChemAxon
    logS -3.6 ALOGPS
    pKa (Strongest Basic) 8.6 logS
    logS 3.6 ChemAxon
    生理的電荷 1 ChemAxon
    水素アクセプター数2 ChemAxon
    Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
    極表面積 ChemAxon
    Hydrogen Domor Count 2 Hydrogen Domor Count 2 ChemAxon
    Rotatable Bond Count 3 ChemAxon
    Refractivity 84.B Refractivity Refactivity Refactivity ChemAxon
    ChemAxon
    分極率 31.53 Å3 ChemAxon
    リング数 3 ChemAxon
    生体利用率 1 ChemAxon
    規則性のあるもの ファイブ はい ChemAxon
    グースフィルター はい ChemAxon
    Veber’s Rule Yes ChemAxon
    MDDR-。like Rule No ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    +

    0.8023

    0.829。6312

    CYP450 2A2 substrate

    CYP450 2C9阻害剤

    非阻害剤8931

    0.002

    CYP450 2C19 inhibitor

    Property 値 確率
    ヒト腸管吸収率 + 0.9674
    血液脳関門 + 0.9813
    Caco-2 permeable + 0.8813 + +
    血液脳関門 0.9813
    P-糖タンパク質基質 Substrate 0.8071
    P-糖タンパク質インヒビターI 非インヒビター 0.7583
    P-糖タンパク質インヒビターII 非インヒビター 0.981
    腎臓有機カチオントランスポーター インヒビター 0.7875
    CYP450 2C9基質 非基質 0.829
    CYP450 2D6 基質 基質 0.829
    CYP450 220 基質 非基質 0.829
    CYP450 3A4基質 非基質 0.6591
    CYP450 1A2 substrate 非阻害 0.6591
    0.9046
    非阻害剤 0.9676
    CYP450 2D6 inhibitor 阻害剤 0.9784
    CYP450 2C9 inhibitor 0.978587> 0.978587>
    CYP450 2C9 inhibitor
    CYP450 2C19阻害剤 非阻害剤 0.9026
    CYP450 3A4阻害剤 非阻害剤 0.002
    Non-inhibititor
    阻害剤 Non-inhibititor
    CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.9071
    Ames test Non AMES toxic 0.0.9308
    発がん性 非発がん性 0.9667
    生分解性 Not ready biod degradable 0.1.983
    ラット急性毒性 2.3937 LD50、mol/kg 適用外
    hERG阻害（予測I） 弱い阻害 0.6672
    hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.5073
    ADMETデータの予測はadmetSARという化学物質のADMET特性を評価するフリーツールで行っています。 (23092397)

    Spectra

    Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

    Spectrum Type

    Spectrum Splash Key
    Predicted GC-MS Spectrum – GC- （英語）
    予測スペクトルMS Predicted GC-MS Not Available
    GC-MS Spectrum – EI-B GC-MS splash10-0aos-9620000000-ed8810ea85a4b69f8507
    予測MS・MSスペクトラム – 10V, ポジティブ（注釈付き） 予測LC-MS/MS Not Available
    予測MS/MSスペクトル – 20V, 正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
    Predicted MS/MS Spectrum – 40V、正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
    ピークMS/MSスペクトル – 10V。 ネガティブ（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
    Predicted MS/MS Spectrum – 20V、ネガティブ（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
    PredictedMS/MSスペクトラム – 40V。 陰性（注釈付き） 予測されるLC-…MS/MS Not Available

    Targets

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Antagonist
    General Function Histamine receptor activity Specific Function In peripheral tissues, ヒスタミン受容体のH1サブクラスは、平滑筋の収縮、終末静脈の収縮による毛細血管の透過性の増加、カテコラミンを媒介する。.. 遺伝子名 HRH1 Uniprot ID P35367 Uniprot Name ヒスタミンH1受容体 分子量 55783.61 Da
    1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database（治療標的データベース）． Nucleic Acids Res.2002年1月1日;30(1):412-5。
    2. Leza JC, Lizasoain I, Lorenzo P: H1- and H2-histamine receptor blockers and opiate analgesia in mice.日本学術振興会特別研究員(PD)、日本学術振興会特別研究員(PD)、日本学術振興会特別研究員(PP)。 Methods Find Exp Clin Pharmacol. 1990 Dec;12(10):671-8.
    種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

    不明

    作用

    阻害剤
    一般機能 硫酸転移酵素活性 特定機能 3′-?ホスホ-5′-アデニル硫酸（PAPS）をスルホン酸供与体として、エストラジオールとエストロンの硫酸抱合反応を触媒している。 エストロゲン活性の調節に関与している可能性がある。 遺伝子名 SULT1E1 Uniprot ID P49888 Uniprot Name Estrogen sulfotransferase 分子量 35126.185 Da
    1. Bamforth KJ, Dalgliesh K, Coughtrie MW: Inhibition of human liver steroid sulfotransferase activities by drugs: a novel mechanism of drug toxicity? Eur J Pharmacol. 1992 May 1;228(1):15-21.

    Enzymes

    種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

    不明

    作用

    阻害剤
    一般機能 ステロイド水酸化酵素活性 特定機能 チトクロームP450はヘムのグループであります。チオール酸モノオキシゲナーゼ。 肝ミクロソームにおいて、本酵素はNADPH依存性の電子輸送経路に関与している。 構造的に未完成な様々な化合物を酸化し… 遺伝子名 CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytochrome P450 2C9 分子量 55627.365 Da

    1. He N, Zhang WQ, Shockley D, Edeki T: Inhibitory Effect of H1-antihistamines on CYP2D6- and CYP2C9-mediated drug metabolic reactions in human liver microsomes. Eur J Clin Pharmacol. 2002 Feb;57(12):847-51.
    2. Auspar Cyclizine
    ×

    Interactions

    Improve patient outcomes
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    Drug created on June 13, 2005 13:24 / Updated on February 13, 2021 11:00

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