抗線溶薬は、出血リスクの高い手術時に使用されることが多くなってきました。 凝固に関する新しい研究と理解、およびポイントオブケア凝固モニターへのアクセスにより、目標に沿った周術期の凝固管理戦略が可能になりました。 アプロチニンやヒドロキシエチルスターチ液などの一部の薬剤は、安全性の懸念から一時的に販売が停止されています。
最近の輸血ガイドラインでは、禁忌がなければ、心臓手術において抗線溶薬（クラス1A）をルーチンに投与することが推奨されています。 組織プラスミノーゲンアクチベーター（t-PA）およびその他のプラスミノーゲン活性化剤は、溶血療法の第一選択薬です。 このプロセスの阻害剤は、プラスミノーゲンがプラスミンに変換されるステップで、プラスミンのリジン結合部位を逆にブロックするか、セリンプロテアーゼ阻害を介してプラスミンを積極的に阻害することにより作用します。 線溶の阻害に用いられる薬剤は、リジン類似体であるトラネキサム酸やε-アミノカプロン酸、セリンプロテアーゼ阻害剤であるアプロチニンである。 アプロチニンはまた、カリクレインとトリプシンを阻害し、好中球と血小板の活性化を低下させる。
線溶の阻害は、多くの種類の手術において出血と輸血を減少させる。 心肺バイパス術（CPB）および心臓血管外科手術は、炎症経路、凝固カスケード、および線溶を活性化します。 さらに、CPB中の血液希釈と低体温も凝固に有害な影響を及ぼします。 しかし、off-pump冠動脈バイパス術患者の3分の1は血液製剤を投与されており、この割合は抗線溶薬の使用により減少させることができるかもしれない。 最近報告された、血栓塞栓症につながる局所的な凝固亢進状態も、抗線溶薬の使用によって予防できるかもしれません。 選択手術では、最初の外来評価で、抗血栓薬の種類や組み合わせ、薬剤溶出性ステントの有無、遺伝性・後天性の凝固障害や臓器機能不全、貧血の有無、宗教上の配慮まで問う必要があります。 周術期の半減期の長い抗凝固薬や抗血小板薬の中断や短期間の薬剤による橋渡しを検討する必要がある。 外科医は、細心の注意を払って止血を行い、血液を節約する手術法を適用すべきである。 抗線溶薬の局所投与は一般的になりつつあるが、国際低侵襲心臓外科学会（ISMICS）のコンセンサスステートメント2011によると、推奨されていない。 麻酔科医は、血液保存と細胞救済戦略を最適化し、凝固障害を回避するために薬理学的薬剤の適切な投与と滴定を行う必要があります。 また、血液希釈を回避するための術中輸液管理の最適化も重要である。 ポイントオブケア機器により、凝固状態に関する追加情報（活性化凝固時間、トロンボエラストグラフィ）を得ることができる。 これらは、止血システムに関するより詳細な情報を提供し、患者の安全をサポートする。
心臓手術における血液保存に対する最良の薬理学的アプローチとして、アプロチニンが考えられた。 そのため、このテーマに関する研究の大半はアプロチニンを使用し、リジン類似化合物に関する報告はごくわずかであった。 2008年、アプロチニンの使用により死亡率が上昇するというBART（Blood Conservation using Antifibrinolytics in a Randomized Trial）試験の結果が早期に発表されたため、アプロチニンは市場から回収された。 その後、国際的なコンセンサス会議において、アプロチニンは心臓手術後の30日死亡率を増加させる数少ない薬剤の一つであることが確認された。 最近になって、BART試験のデータが欧州医薬品庁とカナダ保健省によって独自に再解析され、両機関はアプロチニンを非複雑型心臓手術に使用できることを示唆する停止解除を勧告している。 コクランデータベースの最新の再解析では、アプロチニンをプラセボ対照と比較した場合、死亡率に差はないことが判明した。 同様に、アプロチニンをトラネキサム酸やイプシロンアミノカプロン酸と比較しても、死亡率に差はなかった。 しかし，BART試験のデータを含めると，両リシン類似物質と比較した場合，アプロチニン投与患者の死亡リスクは高かった（相対リスク1,22；95％信頼区間：1.08-1.39）。
トラネキサム酸とε-アミノカプロン酸は血栓塞栓イベントの発生を増やさないらしいが，デザインに関連するエンドポイントを含めた研究は少なく，証拠ベースが不完全な状態である . ATACAS（Aspirin and Tranexamic Acid for Coronary Artery Surgery）試験は、4,600人の心臓外科患者を登録し、この環境における血栓性合併症のリスクを決定的に評価するものである … あるレトロスペクティブな研究で、開心術を受けた患者では傾向スコア調整後でも痙攣性発作が2倍増加することが示された。
最近のガイドラインでは、ε-アミノカプロン酸とトラネキサム酸は、心臓ポンプ手術を受ける患者の同種血輸血への曝露を減らすと述べている。 これらの薬剤は、特に心臓ポンプ手術（クラスI、レベルA）を受ける患者や、オフポンプ冠動脈バイパス術（OPCAB）（クラスI、レベルA）を受けるハイリスク患者において、血液保存戦略の一環としてルーチンに使用することが推奨される。 高齢者や開心術では神経毒性の可能性があるため、トラネキサム酸の総投与量の上限（50～100mg/kg）を超えないことが重要である（クラスIIb、レベルC）
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