Ambrisentan

Structuri similare

.

Structura pentru Ambrisentan (DB06403)

×

Aproape

Media ponderală: 378,428
Monoizotopic: 378.157957196 Formulă chimică C22H22N2O4 Sinonime

• (2S)-2–3-metoxi- 3,3-difenilpropanoic acid
• Ambrisentan

External IDs

• BSF 208075
• BSF-208075
• BSF208075
• BSF208075
• GSK-1325760
• GSK-1325760A
• GSK1325760
• GSK1325760A
• LU 208075
• LU-208075
• LU208075

Farmacologie

Indicație

Ambrisentan este indicat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale pulmonare idiopatice („primare”) (IPAH) și al hipertensiunii arteriale pulmonare (HTAP) asociate cu boli ale țesutului conjunctiv la pacienții cu simptome din clasa funcțională II sau III a OMS. În Statele Unite ale Americii, ambrisentan este indicat, de asemenea, în asociere cu tadalafil pentru reducerea riscurilor de progresie a bolii și de spitalizare pentru agravarea HAP și pentru îmbunătățirea capacității de efort.

Afecțiuni asociate

• Hipertensiune arterială pulmonară (HAP) (HAP de grupa 1 OMS)

Contraindicații &Atenționări Blackbox

Farmacodinamică

Ambrisentan 10 mg zilnic nu a avut niciun efect semnificativ asupra intervalului QTc, în timp ce o doză zilnică de 40 mg de ambrisentan a crescut QTc mediu la tmax cu 5 ms, cu o limită superioară de încredere de 95% de 9 ms. Nu este de așteptat o prelungire semnificativă a QTc la pacienții care iau ambrisentan fără inhibitori metabolici concomitenți. concentrațiile plasmatice de peptidă natriuretică de tip B (BNP) la pacienții care au primit ambrisentan timp de 12 săptămâni au scăzut semnificativ. Două studii de fază III controlate cu placebo au demonstrat o scădere a concentrațiilor plasmatice de BNP cu 29% în grupul cu 2,5 mg, 30% în grupul cu 5 mg și 45% în grupul cu 10 mg (p < 0,001 pentru fiecare grup de doze) și o creștere cu 11% în grupul cu placebo.

Mecanism de acțiune

Endotelina-1 (ET-1) este o peptidă endogenă care acționează asupra receptorilor endotelinei de tip A (ETA) și endotelinei de tip B (ETB) din mușchiul neted vascular și endoteliu. Acțiunile mediate de ETA includ vasoconstricția și proliferarea celulară, în timp ce ETB mediază în mod predominant vasodilatația, antiproliferarea și eliminarea ET-1. La pacienții cu hipertensiune arterială pulmonară, nivelurile de ET-1 sunt crescute și se corelează cu creșterea presiunii arteriale drepte și cu severitatea bolii. ambrisentan este unul dintre cele câteva medicamente vasodilatatoare nou dezvoltate care vizează selectiv receptorul endotelinei de tip A (ETA), inhibând acțiunea acestuia și prevenind vasoconstricția. Inhibarea selectivă a receptorului ETA previne vasoconstricția mediată de fosfolipază C și proliferarea celulară mediată de proteina kinaza C. Funcția receptorului de endotelină de tip B (ETB) nu este inhibată în mod semnificativ, iar producția de oxid nitric și prostaciclină, vasodilatația mediată de GMP ciclic și AMP ciclic și eliminarea endotelinei-1 (ET-1) sunt păstrate.

.

Absorbție

Ambrisentanul este absorbit rapid, cu concentrații plasmatice maxime care apar la aproximativ 2 ore după administrarea orală. Cmax și ASC cresc proporțional cu doza în tot intervalul terapeutic de dozare. Biodisponibilitatea orală absolută a ambrisentanului nu este cunoscută. Absorbția nu este afectată de alimente.

Volumul de distribuție

Ambrisentanul are o distribuție scăzută în globulele roșii, cu un raport mediu sânge:plasmă de 0,57 și, respectiv, 0,61 la bărbați și femei.

Legătura cu proteinele

Ambrisentanul este legat în proporție de 99% de proteinele plasmatice, în principal de albumină (96.5%) și, într-o mai mică măsură, la glicoproteina alfa1-acidă.

Metabolism

Ambrisentanul este metabolizat în principal de uridină 5′-difosfat glucuronosiltransferazele (UGTs) 1A9S, 2B7S,1A3S pentru a forma ambrisentan glucuronida. Ambrisentan este, de asemenea, metabolizat într-o măsură mai mică de CYP3A4, CYP3A5 și CYP2C19 pentru a forma 4-hidroximetil ambrisentan care este glucuronidat în continuare la 4-hidroximetil ambrisentan glucuronidă.

Treceți peste produsele de mai jos pentru a vizualiza partenerii de reacție

• Ambrisentan
  • Ambrisentan glucuronid
  • 4-hidroximetil ambrisentan
    • 4-hidroximetil ambrisentan
      • 4-hidroximetil ambrisentan glucuronid

  Calea de eliminare

  Ambrisentan este eliminat în principal pe căi non-renale. Împreună cu metaboliții săi, ambrisentanul se găsește în principal în fecale în urma metabolismului hepatic și/sau extrahepatic. Aproximativ 22% din doza administrată se recuperează în urină în urma administrării orale, 3,3% fiind ambrisentan neschimbat.

  Timpul de înjumătățire

  Ambrisentan are un timp de înjumătățire terminal de 15 ore. Se consideră că starea de echilibru este atinsă după aproximativ 4 zile de administrare repetată a dozelor.

  Clearance

  S-a constatat că clearance-ul mediu oral al ambrisentanului este de 38 ml/min la subiecții sănătoși și de 19 ml/min la pacienții cu hipertensiune arterială pulmonară.

  Efecte adverse

  Reduceți erorile medicale

  și îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu ajutorul datelor noastre complete & structurate privind efectele adverse ale medicamentelor.

  Învățați mai mult
  Reduceți erorile medicale & și îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu ajutorul datelor noastre despre efectele adverse
  Învățați mai mult

  Toxicitate

  Ambrisentanul este teratogen și prezintă un risc ridicat de toxicitate embrio-fetală. LD50 s-a dovedit a fi mai mare sau egală cu 3160 mg/kg atunci când a fost studiat la șobolani. Nu a existat nicio dovadă a potențialului carcinogen în studiile de 2 ani de administrare orală zilnică la șobolani și șoareci.

  Organisme afectate

  • Oameni și alte mamifere

  Căi de transmitere Nu este disponibil Efecte farmacogenetice/ADR-uri Nu este disponibil

  Interacțiuni

  Interacțiuni medicamentoase

  Aceste informații nu trebuie interpretate fără ajutorul unui furnizor de servicii medicale. Dacă credeți că vă confruntați cu o interacțiune, contactați imediat un furnizor de servicii medicale. Absența unei interacțiuni nu înseamnă neapărat că nu există interacțiuni.
  • Aprobat
  • Aprobat veterinar
  • Nutraceutic
  • Ilicit
  • Retrasmis
  • Investigativ
  • Investigativ

  .

  • Experimentale
  • Toate drogurile

  Droguri	Interacțiune
  Integrați droguri-medicament interacțiuni în software-ul dumneavoastră
  Abametapir	Concentrația serică a Ambrisentan poate fi crescută atunci când este combinat cu Abametapir.
  Abatacept	Metabolismul lui Ambrisentan poate fi crescut atunci când este combinat cu Abatacept.
  Abemaciclib	Concentrația serică a Abemaciclib poate fi crescută atunci când este combinat cu Ambrisentan.
  Acalabrutinib	Metabolismul lui Ambrisentan poate fi diminuat atunci când este combinat cu Acalabrutinib.
  Acebutolol	Acebutololul poate crește activitățile hipotensive ale Ambrisentan.
  Aceclofenac	Eficacitatea terapeutică a Ambrisentan poate fi diminuată atunci când se utilizează în asociere cu Aceclofenac.
  Acemetacin	Eficacitatea terapeutică a Ambrisentanului poate fi diminuată atunci când este utilizat în asociere cu Acemetacin.
  Acetilcisteină	Excreția Ambrisentanului poate fi diminuată atunci când este combinat cu Acetilcisteină.
  Acid acetilsalicilic	Acidul acetilsalicilic poate scădea activitățile antihipertensive ale Ambrisentan.
  Adalimumab	Metabolismul Ambrisentan poate fi crescut atunci când este combinat cu Adalimumab.

  

  Îmbunătățiți rezultatele pentru pacienți

  Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicamentoase din industrie.

  Aflați mai multe

  Interacțiuni alimentare Nu s-au găsit interacțiuni.

  Produse

  

  Informații complete & structurate despre produse medicamentoase

  De la numere de cerere la coduri de produs, conectați diferiți identificatori prin intermediul seturilor noastre de date comerciale.

  Învățați mai mult
  Conectați cu ușurință diferiți identificatori la seturile noastre de date
  Învățați mai mult

  Mărci internaționale/alte mărci Ambrican (Lupin) / Endobloc (Cipla Ltd.) / Pulmonext (MSN Labs) / Zambri (German Remedies Ltd.) / Zambri (German Remedies Ltd.) / Zambri (German Remedies Ltd.) / Zambri (German Remedies Ltd.).) Brand Name Prescription Products

  .

  Name	Dosage	Strength	Route	Labeller	Labeller	Inceputul comercializării	Finalul comercializării	Regiunea	Imagine
  Ambrisentan Mylan	Tablet, filmat	10 mg	Oral	Mylan S.A.S.	20-12-1620-12-16	Nu se aplică	EU
  Ambrisentan Mylan	Tabletă, filmat	10 mg	Oral	Mylan S.A.S.	20-12-1620-12-16	Nu se aplică	EU
  Ambrisentan Mylan	Tabletă, filmat	5 mg	Oral	Mylan S.A.S.	20-12-1620-12-16	Nu se aplică	EU
  Ambrisentan Mylan	Tabletă, filmat	5 mg	Oral	Mylan S.A.S.	20-12-1620-12-16	Nu se aplică	EU
  Ambrisentan Mylan	Tabletă, filmat	10 mg	Oral	Mylan S.A.S.	20-12-1620-12-16	Nu se aplică	EU
  Ambrisentan Mylan	Tablet, filmat	5 mg	Oral	Mylan S.A.S.	20-12-1620	Nu se aplică	UE
  Letairis	Comprimat, filmat	10 mg/1	Oral	Gilead Sciences, Inc	2007-06-15	Nu se aplică	SUA
  Letairis	Tablet, filmat	5 mg/1	Oral	Gilead Sciences, Inc	2007-06-15	Nu se aplică	SUA
  Volibris	Tabletă, filmat	5 mg	Oral	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	2016-09-08	Nu se aplică	EU
  Volibris	Tabletă, filmat	10 mg	Oral	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	2016-09-08	Nu se aplică	EU

  Produse generice eliberate pe bază de prescripție medicală

  .

  Nume	Dosare	Dosare	Tărie	Rută	Distribuitor	Inceputul comercializării	Finalul comercializării	Regiunea	Imagine
  Ambrisentan	Tablet, filmat	5 mg/1	Oral	Cipla USA Inc.	2019-04-26	Nu se aplică	SUA
  Ambrisentan	Tablet, filmat	10 mg/1	Oral	Par Pharmaceutical, Inc.	2019-04-16	Nu se aplică	SUA
  Ambrisentan	Tablet, filmat	5 mg/1	Oral	Sigmapharm Laboratories, LLC	2019-04-10	Nu se aplică	SUA
  Ambrisentan	Tablet, filmat	10 mg/1	Oral	AvKARE	20-12-18	Nu se aplică	SUA
  Ambrisentan	Tabletă, filmat	5 mg/1	Oral	Sun Pharmaceutical Industries, Inc.	2019-04-29	Nu se aplică	SUA
  Ambrisentan	Tablet, filmat	10 mg/1	Oral	Cadila Healthcare Limited	2019-04-12	Nu se aplică	SUA
  Ambrisentan	Tablet, filmat	5 mg/1	Oral	Exelan Pharmaceuticals, Inc.	20-07-22	Nu se aplică	SUA
  Ambrisentan	Tablet, filmat	5 mg/1	Oral	Zydus Pharmaceuticals (USA) Inc.	2019-04-12	Nu se aplică	SUA
  Ambrisentan	Tabletă, filmat	10 mg/1	Oral	Actavis Pharma, Inc.	2019-04-30	Nu se aplică	SUA
  Ambrisentan	Tablet, filmat	5 mg/1	Oral	Par Pharmaceutical, Inc.	2019-04-16	Nu se aplică	SUA

  Categorii

  Coduri ATC C02KX02 – Ambrisentan

  • C02KX – Antihipertensive pentru hipertensiunea arterială pulmonară
  • C02K – ALTE ANTIHIPERTENSIVE
  • C02 – ANTIHIPERTENSIVE
  • C – SISTEM CARDIOVASCULAR

  C02KX52 – Ambrisentan și tadalafil

  • C02KX – Antihipertensive pentru hipertensiunea arterială pulmonară
  • C02K – ALTE ANTIHIPERTENSIVE
  • C02 – ANTIHIPERTENSIVE
  • C02 – ANTIHIPERTENSIVE

  .

  • C – SISTEM CARDIOVASCULAR

  Categorii de medicamente Taxonomie chimicăFurnizată de Classyfire Descriere Acest compus aparține clasei de compuși organici cunoscuți sub numele de difenilmetani. Aceștia sunt compuși care conțin o fracțiune difenilmetanică, care constă într-un metan în care doi atomi de hidrogen sunt înlocuiți cu două grupe fenil. Regnul Compuși organici Superclasa Benzenoizi Clasa Benzen și derivați substituiți Subclasa Difenilmetani Părinte direct Difenilmetani Părinți alternativi Acizi fenilpropanoici / Benzileteri / Eteri alchil-arilici / Pirimidine și derivați de pirimidină / Monozaharide / Compuși heteroaromatici / Acizi monocarboxilici și derivați / Eteri dialchilici / Acizi carboxilici / Compuși azacilici / Compuși organopnictogeni / Compuși organonitrogeni / Oxizi organici / Derivați de hidrocarburi / Compuși carbonilici arată încă 5 substituenți 3-.fenilpropanoic-acid / Eter alchil arilic / Compus heteromonociclic aromatic / Azacil / Benzileter / Grupa carbonil / Acid carboxilic / Derivat de acid carboxilic / Eter dialchilic / Difenilmetan / Eter / Compus heteroaromatic / Derivat de hidrocarburi / Acid monocarboxilic sau derivați / Monozaharidă / Compus organic azotat / Compus organic azotat / Oxid organic / Oxid organic / Compus organic de oxigen / Compus organoheterociclic / Compus organonitrogen / Compus organooxigen / Compus organopnictogen / Pirimidină arată încă 13 Cadrul molecular Compuși heteromonociclici aromatici Descriptori externi Nu sunt disponibili

  Identificatori chimici

  UNII HW6NV07QEC Număr CAS 177036-94-1 Cheia InChI OUJTZYPIHDYQMC-LJQANCHMSA-N InChI

  InChI=1S/C22H22N2O4/c1-15-14-16(2)24-21(23-15)28-19(20(25)26)22(27-3,17-10-6-4-7-11-17)18-12-8-5-9-13-18/h4-14,19H,1-3H3,(H,25,26)/t19-/m1/s1

  IUPAC Name

  (2S)-2–3-methoxy-3,3-difenilpropanoic

  SMILES

  COC((OC1=NC(C)=CC(C)=N1)C(O)=O)(C1=CC=CC=CC=C1)C1=CC=CC=CC=C1

  Referință de sinteză

  • Riechers H, Albrecht HP, Amberg W, Baumann E, Bernard H, Bohm HJ, Klinge D, Kling A, Muller S, Raschack M, Unger L, Walker N, Wernet W: Descoperirea și optimizarea unei noi clase de antagoniști ai receptorilor de endotelină-A nonpeptidici activi pe cale orală. J Med Chem. 1996 May 24;39(11):2123-8. Pubmed.
  • Peng X, Li P, Shi Y: Sinteza de (+)-ambrisentan prin epoxidare asimetrică chirală catalizată de cetonă. J Org Chem. 2012 Jan 6;77(1):701-3. doi: 10.1021/jo201927m. Epub 2011 Nov 29. Pubmed.

  Referințe generale

  1. Said K: AMBITION: An important piece in the therapeutic puzzle of pulmonary arterial hypertension. Glob Cardiol Sci Pract. 2015 Nov 13;2015(4):48. doi: 10.5339/gcsp.2015.48. eCollection 2015.
  2. Markert C, Wirsching T, Hellwig R, Burhenne J, Weiss J, Riedel KD, Mikus G, Haefeli WE: Lipsa unei interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic a sucului de grapefruit cu ambrisentan și bosentan la adulți sănătoși. Int J Clin Pharmacol Ther. 2014 Nov;52(11):957-64. doi: 10.5414/CP202164.
  3. Galie N, Olschewski H, Oudiz RJ, Torres F, Frost A, Ghofrani HA, Badesch DB, McGoon MD, McLaughlin VV, Roecker EB, Gerber MJ, Dufton C, Wiens BL, Rubin LJ: Ambrisentan pentru tratamentul hipertensiunii arteriale pulmonare: rezultatele studiului ambrisentan în hipertensiunea arterială pulmonară, randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo, multicentric, eficacitate (ARIES) 1 și 2. Circulation. 2008 Jun 10;117(23):3010-9. doi: 10.1161/CIRCULATIONAHA.107.742510. Epub 2008 May 27.
  4. Venitz J, Zack J, Gillies H, Allard M, Regnault J, Dufton C: Farmacocinetica clinică și interacțiunile medicamentoase ale antagoniștilor receptorilor de endotelină în hipertensiunea arterială pulmonară. J Clin Pharmacol. 2012 Dec;52(12):1784-805. doi: 10.1177/0091270011423662. Epub 2011 Dec 28.
  5. Peacock AJ, Zamboni W, Vizza CD: Ambrisentan pentru tratamentul adulților cu hipertensiune arterială pulmonară: o revizuire. Curr Med Res Opin. 2015;31(9):1793-807. doi: 10.1185/03007995.2015.1074890. Epub 2015 Aug 27.
  6. Casserly B, Klinger JR: Ambrisentan pentru tratamentul hipertensiunii arteriale pulmonare. Drug Des Devel Ther. 2009 Feb 6;2:265-80.
  7. Kingman M, Ruggiero R, Torres F: Ambrisentan, un antagonist selectiv al receptorilor de tip A al receptorilor de endotelină, pentru tratamentul hipertensiunii arteriale pulmonare. Expert Opin Pharmacother. 2009 Aug;10(11):1847-58. doi: 10.1517/1465656560903061275.
  8. Buckley MS, Wicks LM, Staib RL, Kirejczyk AK, Varker AS, Gibson JJ, Feldman JP: Evaluarea farmacocinetică a ambrisentanului. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2011 Mar;7(3):371-80. doi: 10.1517/17425255.2011.557181. Epub 2011 Feb 8.

  Legături externe PubChem Compound 6918493 PubChem Substance 310264868 ChemSpider 5293690 BindingDB 50146710 RxNav 358274 ChEBI 135949 ChEMBL CHEMBL1111 ZINC ZINC000000538627 PharmGKB PA165860521 RxList RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Ambrisentan Coduri AHFS

  • 48:48.00 – Agenți vasodilatatori

  Eticheta FDA

  Download (1.74 MB)

  MSDS

  Download (94.4 KB)

Ținte

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Da

Acțiuni

Antagonist

Funcție generală Activitatea fosfatidilinositol fosfolipazei c Funcție specifică Receptor pentru endotelina-1. Își mediază acțiunea prin asocierea cu proteinele G care activează un sistem al doilea mesager fosfatidilinositol-calciu. Ordinea de rang a afinităților de legare pentru ET-A este:… Numele genei EDNRA Uniprot ID P25101 Uniprot Nume Uniprot Receptor endotelină-1 Greutate moleculară 48721,76 Da

1. Spence R, Mandagere A, Richards DB, Magee MH, Dufton C, Boinpally R: Potențial pentru interacțiuni farmacocinetice între ambrisentan și ciclosporină. Clin Pharmacol Ther. 2010 Oct;88(4):513-20. doi: 10.1038/clpt.2010.120. Epub 2010 Sep 1.
2. Richards DB, Walker GA, Mandagere A, Magee MH, Henderson LS: Effect of ketoconazole on the pharmacokinetic profile of ambrisentan. J Clin Pharmacol. 2009 Jun;49(6):719-24. doi: 10.1177/0091270009335870. Epub 2009 Apr 23.
3. Kingman M, Ruggiero R, Torres F: Ambrisentan, un antagonist selectiv al receptorilor de tip A al receptorilor de endotelină, pentru tratamentul hipertensiunii arteriale pulmonare. Expert Opin Pharmacother. 2009 Aug;10(11):1847-58. doi: 10.1517/1465656560903061275.
4. Casserly B, Klinger JR: Ambrisentan pentru tratamentul hipertensiunii arteriale pulmonare. Drug Des Devel Ther. 2009 Feb 6;2:265-80.

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Nu

Acțiuni

Antagonist

Funcție generală Legătura hormonului peptidic Funcție specifică Receptor nespecific pentru endotelina 1, 2 și 3. Își mediază acțiunea prin asocierea cu proteinele G care activează un sistem al doilea mesager fosfatidilinositol-calciu. Numele genei EDNRB Uniprot ID P24530 Uniprot Nume Uniprot Receptor endotelină B Greutate moleculară 49643,255 Da

1. Casserly B, Klinger JR: Ambrisentan pentru tratamentul hipertensiunii arteriale pulmonare. Drug Des Devel Ther. 2009 Feb 6;2:265-80.
2. Kingman M, Ruggiero R, Torres F: Ambrisentan, un antagonist selectiv al receptorilor de tip A al receptorilor de endotelină, pentru tratamentul hipertensiunii arteriale pulmonare. Expert Opin Pharmacother. 2009 Aug;10(11):1847-58. doi: 10.1517/1465656560903061275.

Enzime

Tip Proteină Organism Omeni Acțiune farmacologică

Necunoscută

Acțiuni

Substrat

Funcție generală Vitamina d3 25-hidroxilază Activitate de hidroxilază Funcție specifică Citocromii P450 sunt un grup de hemotiolate monooxigenaze. În microsomii hepatici, această enzimă este implicată într-o cale de transport de electroni dependentă de NADPH. Aceasta realizează o varietate de reacții de oxidare… Numele genei CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molecular Weight 57342.67 Da

1. Spence R, Mandagere A, Richards DB, Magee MH, Dufton C, Boinpally R: Potențial de interacțiuni farmacocinetice între ambrisentan și ciclosporină. Clin Pharmacol Ther. 2010 Oct;88(4):513-20. doi: 10.1038/clpt.2010.120. Epub 2010 Sep 1.
2. Richards DB, Walker GA, Mandagere A, Magee MH, Henderson LS: Effect of ketoconazole on the pharmacokinetic profile of ambrisentan. J Clin Pharmacol. 2009 Jun;49(6):719-24. doi: 10.1177/0091270009335870. Epub 2009 Apr 23.
3. Venitz J, Zack J, Gillies H, Allard M, Regnault J, Dufton C: Farmacocinetica clinică și interacțiunile medicamentoase ale antagoniștilor receptorilor de endotelină în hipertensiunea arterială pulmonară. J Clin Pharmacol. 2012 Dec;52(12):1784-805. doi: 10.1177/0091270011423662. Epub 2011 Dec 28.

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Necunoscută

Acțiuni

Substrat

Funcție generală Activitate de hidroxilază steroidică Funcție specifică Responsabil pentru metabolizarea unui număr de agenți terapeutici, cum ar fi medicamentul anticonvulsivant S-mefenitoină, omeprazolul, proguanilul, anumite barbiturice, diazepamul, propranololul, citalopramul și im… Gene Name CYP2C19 Uniprot ID P33261 Uniprot Name Cytochrome P450 2C19 Molecular Weight 55930.545 Da

1. Buckley MS, Wicks LM, Staib RL, Kirejczyk AK, Varker AS, Gibson JJ, Feldman JP: Pharmacokinetic evaluation of ambrisentan. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2011 Mar;7(3):371-80. doi: 10.1517/17425255.2011.557181. Epub 2011 Feb 8.
2. Venitz J, Zack J, Gillies H, Allard M, Regnault J, Dufton C: Farmacocinetica clinică și interacțiunile medicamentoase ale antagoniștilor receptorilor de endotelină în hipertensiunea arterială pulmonară. J Clin Pharmacol. 2012 Dec;52(12):1784-805. doi: 10.1177/0091270011423662. Epub 2011 Dec 28.

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Necunoscută

Acțiuni

Substrat

Generalități Funcție Legarea acidului retinoic Funcție specifică UDPGT are o importanță majoră în conjugarea și eliminarea ulterioară a xenobioticelor potențial toxice și a compușilor endogeni. Această izoformă are specificitate pentru fenoli. Isoforma 2 este lipsită de trans… Numele genei UGT1A9 Uniprot ID O60656 Uniprot Name UDP-glucuronosiltransferaza 1-9 Greutate moleculară 59940.495 Da

1. Buckley MS, Wicks LM, Staib RL, Kirejczyk AK, Varker AS, Gibson JJ, Feldman JP: Evaluarea farmacocinetică a ambrisentanului. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2011 Mar;7(3):371-80. doi: 10.1517/17425255.2011.557181. Epub 2011 Feb 8.
2. Venitz J, Zack J, Gillies H, Allard M, Regnault J, Dufton C: Farmacocinetica clinică și interacțiunile medicamentoase ale antagoniștilor receptorilor de endotelină în hipertensiunea arterială pulmonară. J Clin Pharmacol. 2012 Dec;52(12):1784-805. doi: 10.1177/0091270011423662. Epub 2011 Dec 28.

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Necunoscută

Acțiuni

Substrat

Generalități Funcție Activitate de glucuronosiltransferază Funcție specifică UDPGT are o importanță majoră în conjugarea și eliminarea ulterioară a xenobioticelor potențial toxice și a compușilor endogeni.Specificitatea sa unică pentru estrogenii 3,4-catecolici și estriolul su… Numele genei UGT2B7 Uniprot ID P16662 Uniprot Name UDP-glucuronosiltransferaza 2B7 Greutate moleculară 60694.12 Da

1. Buckley MS, Wicks LM, Staib RL, Kirejczyk AK, Varker AS, Gibson JJ, Feldman JP: Evaluarea farmacocinetică a ambrisentanului. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2011 Mar;7(3):371-80. doi: 10.1517/17425255.2011.557181. Epub 2011 Feb 8.
2. Venitz J, Zack J, Gillies H, Allard M, Regnault J, Dufton C: Farmacocinetica clinică și interacțiunile medicamentoase ale antagoniștilor receptorilor de endotelină în hipertensiunea arterială pulmonară. J Clin Pharmacol. 2012 Dec;52(12):1784-805. doi: 10.1177/0091270011423662. Epub 2011 Dec 28.

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Necunoscută

Acțiuni

Substrat

Generalități Funcție Legarea acidului retinoic Funcție specifică UDPGT are o importanță majoră în conjugarea și eliminarea ulterioară a xenobioticelor potențial toxice și a compușilor endogeni. Isoforma 2 este lipsită de activitate transferază, dar acționează ca un reg… Numele genei UGT1A3 Uniprot ID P35503 Uniprot Name UDP-glucuronosiltransferaza 1-3 Greutate moleculară 60337,835 Da

1. Buckley MS, Wicks LM, Staib RL, Kirejczyk AK, Varker AS, Gibson JJ, Feldman JP: Evaluarea farmacocinetică a ambrisentanului. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2011 Mar;7(3):371-80. doi: 10.1517/17425255.2011.557181. Epub 2011 Feb 8.
2. Venitz J, Zack J, Gillies H, Allard M, Regnault J, Dufton C: Farmacocinetica clinică și interacțiunile medicamentoase ale antagoniștilor receptorilor de endotelină în hipertensiunea arterială pulmonară. J Clin Pharmacol. 2012 Dec;52(12):1784-805. doi: 10.1177/0091270011423662. Epub 2011 Dec 28.

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Nu

Acțiuni

Substrat

Funcție generală Legătura cu oxigenul Funcție specifică Citocromii P450 sunt un grup de hemotiolate monooxigenaze. În microsomii hepatici, această enzimă este implicată într-o cale de transport de electroni dependentă de NADPH. Aceasta oxidează o varietate de substanțe structurale ne… Numele genei CYP3A5 Uniprot ID P20815 Numele Uniprot Cytochrome P450 3A5 Greutate moleculară 57108.065 Da

Transportori

Tip Proteină Organism Om Acțiune farmacologică

Nu se cunoaște

Acțiuni

Substrat

Funcție generală Xenobiotic-.transportor de atpaze Activitate specifică Funcție specifică Pompă de eflux dependentă de energie, responsabilă de scăderea acumulării de medicamente în celulele multirezistente la medicamente. Numele genei ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.255 Da

1. Venitz J, Zack J, Gillies H, Allard M, Regnault J, Dufton C: Farmacocinetica clinică și interacțiunile medicament-medicament ale antagoniștilor receptorilor de endotelină în hipertensiunea arterială pulmonară. J Clin Pharmacol. 2012 Dec;52(12):1784-805. doi: 10.1177/0091270011423662. Epub 2011 Dec 28.

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Necunoscută

Acțiuni

Substrat

Funcție generală Sodiu-.activitate de transportor transmembranar al anionilor organici independent de sodiu Funcție specifică Mediază absorbția independentă de Na(+) a anionilor organici, cum ar fi pravastatina, taurocolat, metotrexat, sulfat de dehidroepiandrosteron, 17-beta-glucuronosil estradiol, sulfat de estronă, prostaglandă… Numele genei SLCO1B1 Uniprot ID Q9Y6L6 Uniprot Name Solute carrier organic anion transporter family member 1B1 Molecular Weight 76447.99 Da

1. Venitz J, Zack J, Gillies H, Allard M, Regnault J, Dufton C: Farmacocinetica clinică și interacțiunile medicament-medicament ale antagoniștilor receptorilor de endotelină în hipertensiunea arterială pulmonară. J Clin Pharmacol. 2012 Dec;52(12):1784-805. doi: 10.1177/0091270011423662. Epub 2011 Dec 28.

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Necunoscută

Acțiuni

Substrat

Funcție generală Sodiu-.independent de sodiu activitate de transportor transmembranar de anioni organici independent de Na(+) Funcție specifică Mediază absorbția independentă de Na(+) a anionilor organici, cum ar fi 17-beta-glucuronosilestradiolul, taurocolatul, triiodotironina (T3), leucotrienul C4, sulfatul de dehidroepiandrosteron (DHEAS), metotrul… Numele genei SLCO1B3 Uniprot ID Q9NPD5 Uniprot Name Solute carrier organic anion transporter family member 1B3 Molecular Weight 77402.175 Da

1. Venitz J, Zack J, Gillies H, Allard M, Regnault J, Dufton C: Farmacocinetica clinică și interacțiunile medicament-medicament ale antagoniștilor receptorilor de endotelină în hipertensiunea arterială pulmonară. J Clin Pharmacol. 2012 Dec;52(12):1784-805. doi: 10.1177/0091270011423662. Epub 2011 Dec 28.

×

Îmbunătățiți rezultatele pentru pacienți

Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicament-medicament din industrie.

Aflați mai multe

Medicament creat la 19 martie 2008, 16:29 / Actualizat la 23 martie 2021, 14:29