Aprepitant (Emend) este primul medicament disponibil pe piață dintr-o nouă clasă de agenți, antagoniștii receptorilor de neurochinină NK(1). Aprepitantul oral, în asociere cu alți agenți, este indicat pentru prevenirea grețurilor și vărsăturilor acute și întârziate induse de chimioterapie (CINV) asociate cu chimioterapia foarte emetogenă la adulți. În trei studii randomizate, dublu-orb, controlate cu placebo, care au comparat aprepitant (125 mg în ziua 1, 80 mg o dată pe zi în zilele 2 și 3 sau 2-5) plus terapia standard (ondansetron intravenos și dexametazonă pe cale orală) cu terapia standard plus placebo, răspunsurile complete globale (criteriul principal de evaluare, definit ca fiind absența emesiilor și lipsa tratamentului de salvare) au fost observate la un număr semnificativ mai mare de pacienți în brațele cu aprepitant (63-73% față de 43-52%, p < 0,01 pentru toate comparațiile). Răspunsurile complete și protecția completă în timpul fazei acute și întârziate, precum și protecția completă generală au fost, de asemenea, observate la semnificativ mai mulți pacienți în brațele cu aprepitant. Diferența dintre grupurile de tratament a fost mai accentuată în fazele globală și întârziată decât în faza acută. Eficacitatea antiemetică a aprepitantului plus tratamentul standard în prevenirea CINV a fost menținută pentru până la șase cicluri de chimioterapie. Atunci când au fost evaluați, mai mulți pacienți din brațele aprepitant plus terapie standard decât din brațele terapie standard plus placebo nu au raportat niciun impact al CINV asupra vieții de zi cu zi, așa cum a fost evaluat prin Functional Living Index-Emesis. Aprepitant este, în general, bine tolerat. Cele mai frecvente evenimente adverse în studiile randomizate au fost astenia sau oboseala. Alte evenimente adverse resimțite de beneficiarii de aprepitant includ anorexie, constipație, diaree, greață (după ziua 5 a studiului) și sughiț. Pe lângă faptul că este un substrat pentru citocromul P450 (CYP) 3A4, aprepitantul este, de asemenea, un inhibitor și inductor moderat al acestei izoenzime, precum și un inductor al CYP2C9. Astfel, aprepitantul are potențialul de a interacționa cu alți agenți metabolizați de izoenzimele hepatice CYP. Într-un studiu, a existat o incidență mai mare de infecții grave sau neutropenie febrilă în brațul aprepitant plus terapie standard decât în brațul terapie standard plus placebo; acest lucru a fost atribuit unei interacțiuni farmacocinetice între aprepitant și dexametazonă. În studiile ulterioare, a fost utilizat un regim modificat de dexametazonă. În concluzie, atunci când este adăugat la terapia standard (un antagonist al receptorilor serotoninei 5-HT(3) și un corticosteroid), aprepitantul este eficient și, în general, bine tolerat în prevenirea CINV asociate cu chimioterapia foarte emetogenă la adulți. În ciuda progreselor marcante în prevenirea CINV, terapia standard nu protejează toți pacienții. Adăugarea aprepitantului la terapia standard reprezintă un progres în prevenirea atât a CINV acute, cât și a celor întârziate la adulții cu cancer.