Belimumab

Identificare

Nume Belimumab Număr de acces DB08879 Descriere

Belimumab este un imunosupresor intravenos pentru tratamentul adjuvant al lupusului eritematos sistemic (LES). Mai precis, este un anticorp monoclonal IgG1λ recombinant complet uman produs dintr-o linie celulară NS0 recombinantă transfectată în mod stabil cu genele lanțului greu și lanțului ușor ale belimumab. Este primul tratament biologic aprobat pentru indicația de LES. Trebuie evitată utilizarea concomitentă cu vaccinuri vii sau inactivate. Belimumumab a fost aprobat de FDA la 9 martie 2011. Belimumab este format din 2 lanțuri grele și 2 lanțuri ușoare din subclasa lambda. Fiecare lanț greu conține 452 de resturi de aminoacizi și fiecare lanț ușor conține 214 resturi de aminoacizi. Există 3 modificări posttranslaționale: o glicozilare conservată legată de N pe domeniul CH2 la Asn 303 a lanțului greu, transformarea reziduului de glutamină N-terminal al lanțului greu în piroglutamat și pierderea reziduului de lizină C-terminal al lanțului greu.

Tip Grupuri biotehnologice Grupuri biologice aprobate Clasificare biologică Terapii pe bază de proteine
Anticorp monoclonal (mAb) Structură proteicăFormula chimică a proteinei C6358H9904N1728O2010S44 Greutate medie a proteinei 147000.0 Da Secvențe Nu sunt disponibile Sinonime Nu sunt disponibile

Farmacologie

Indicație

Tratament adjuvant pentru auto-lupus eritematos sistemic activ cu anticorpi pozitivi (LES). Forma injectabilă intravenoasă este singurul tratament aprobat de FDA pentru pacienții pediatrici cu LES.

Afecțiuni asociate

• Lupus eritematos sistemic activ cu autoanticorpi pozitivi

Contraindicații &Atenționări Blackbox

Farmacodinamică

Până la a 52-a săptămână de tratament cu belimumab, se poate observa o reducere a celulelor CD19+, CD20+, a celulelor B naive și activate, a plasmocitelor, a celulelor plasmocitoide și a subsetului de celule B SLE. Reduceri ale plasmocitelor și ale subsetului de celule B SLE pot fi observate până în a opta săptămână, iar aceste niveluri au fost menținute până în săptămâna 52. Belimumab a redus, de asemenea, nivelurile de IgG și anti-dsDNA.

Mecanism de acțiune

Belimumab se leagă selectiv de proteina stimulatoare a limfocitelor B umane solubile (BLyS), astfel încât BLyS nu se poate lega de receptorii de pe limfocitele B. Legarea BLyS de receptorul său este esențială pentru supraviețuirea limfocitelor B. În consecință, belimumab reduce imunitatea mediată de celulele B și răspunsul autoimunitar.

Absorbție

Cmax, 10 mg/kg, pacienți cu LES = 313 µg/mL; ASC (0-∞), 10 mg/kg, pacienți cu LES = 3083.

Volumul de distribuție

Vdss, 10 mg/kg, pacienți cu LES = 5,29 L.

Legătura cu proteinele Nu este disponibil Metabolism

Pentru că belimumab este o proteină, este de așteptat ca acesta să fie degradat în peptide și aminoacizi de către enzimele proteolitice.

Calea de eliminare Nu este disponibil Timpul de înjumătățire

Terminal de înjumătățire prin eliminare, 10 mg/kg, pacienți cu LES = 19.4 zile; Timpul de înjumătățire prin distribuție, 10 mg/kg, pacienți cu LES = 1,75 zile.

Clearance

Limbajul sistemic, 10 mg/kg, pacienți cu LES = 215 ml/zi.

Efecte adverse

Toxicitate

Reacțiile adverse raportate cel mai frecvent, apărute la ≥5% dintre pacienți în studiile clinice au fost greață, diaree, pirexie, nazofaringită, bronșită, insomnie, dureri la nivelul extremităților, depresie, migrenă și faringită. Cele mai frecvente reacții adverse grave au fost infecții grave.

Organisme afectate

• Oameni și alte mamifere

Căi de transmitere Nu este disponibil Efecte farmacogenomice/ADR

Nu este disponibil

Interacțiuni

Interacțiuni medicamentoase

• Aprobat
• Aprobat veterinar
• Nutraceutic
• Ilicit
• Retrasmis
• Investigativ
• Investigativ

.

• Experimentale
• Toate medicamentele

Medicament	Interacțiune
Integrarea medicamentului-medicament interacțiuni în software-ul dumneavoastră
Abatacept	Riscul sau severitatea efectelor adverse pot fi crescute atunci când Abatacept este combinat cu Belimumab.
Abciximab	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Abciximab este combinat cu Belimumab.
Adalimumab	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Adalimumab este combinat cu Belimumab.
Vaccinul cu Adenovirus tip 7 viu	Riscului sau severității infecției poate fi crescut atunci când vaccinul cu Adenovirus tip 7 viu este combinat cu Belimumab.
Aldesleukina	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Aldesleukina este combinată cu Belimumab.
Alefacept	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Alefacept este combinat cu Belimumab.
Alemtuzumab	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Alemtuzumab este combinat cu Belimumab.
Alirocumab	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Belimumab este combinat cu Alirocumab.
Altretamina	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescută atunci când Altretamina este combinată cu Belimumab.
Amsacrina	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescută atunci când Amsacrina este combinată cu Belimumab.

Îmbunătățiți rezultatele pentru pacienți

Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicamentoase din industrie.

Aflați mai multe

Interacțiuni alimentare nu sunt disponibile

Produse

Produse de prescripție medicală de marcă

.

Nume	Dozaj	Dosare	Rută	Etichetar	Inceputul comercializării	Finalul comercializării	Regiunea	Imagine
Benlysta	Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție	120 mg/1.5mL	Intravenos	Human Genome Sciences, Inc.	2011-03-10	Nu se aplică	US
Benlysta	Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție		400 mg/5mL	Intravenos	GlaxoSmithKline Manufacturing SpA	2011-03-10	2018-03-12	US
Benlysta	Pudră, pentru soluție	400 mg	Intravenos	Glaxosmithkline Inc	2011-08-24	Nu se aplică	Canada
Benlysta	Injecție, soluție	200 mg	Subcutanată	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	20-12-16	Nu se aplică	UE
Benlysta	Injecție, soluție		200 mg	Subcutanată	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	20-12-16	Nu se aplică	EU
Benlysta	Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție	400 mg/5mL	Intravenos	Human Genome Sciences, Inc.	2011-03-10	Nu se aplică	SUA
Benlysta	Soluție	200 mg	Subcutanată	Glaxosmithkline Inc	2018-05-14	Nu se aplică	Canada
Benlysta	Injecție, pulbere, pentru soluție	400 mg	Intravenos	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	2016-09-08	Nu se aplică	UE
Benlysta	Pudră, pentru soluție	120 mg	Intravenos	Glaxosmithkline Inc	2011-08-24	Nu se aplică	Canada
Benlysta	Injecție, soluție		200 mg	Subcutanată	Glaxo Smith Kline (Ireland) Limited	20-12-.16	Nu se aplică	UE

Categorii

Coduri ATC L04AA26 – Belimumab

• L04AA – Imunosupresoare selective
• L04A – IMUNOSUPRESORI
• L04 – IMUNOSUPRESORI
• L04 – IMUNOSUPRESORI

.

• L – AGENȚI ANTINEOPLAZICI ȘI IMUNOMODULATORI

Categorii de medicamente Taxonomie chimicăFurnizată de Classyfire Descriere Nu este disponibilă Regnul Compuși organici Superclasa Acizi organici Clasa Acizi carboxilici și derivați Subclasa Aminoacizi, Peptide și analogi Părinte direct Peptide Părinți alternativi Nu este disponibil Substituenți Nu este disponibil Cadru molecular Nu este disponibil Descriptori externi Nu este disponibil

Identificatori chimici

UNII 73B0K5S26A Număr CAS 356547-88-1 Referințe generale Referințe externe KEGG Drug D03068 PubChem Substanță 347910378 RxNav 1092437 ChEMBL CHEMBL1789843 RxList RxList RxList Pagina medicamentelor.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Belimumab Coduri AHFS

• 92:44.00 – Agenți imunosupresori

Eticheta FDA

Studii clinice

Studii clinice

Farmacoeconomie

. Producători

Ambalatori

Forme farmaceutice

.

Prețuri nedisponibile Brevete

Numărul brevetului	Pediatric Prelungire	Aprobat	Expiră (estimat)	Regie
CA2266439	Nu	2009-06-16		2016-10-25	Canada
CA2407910	Nu	2009-06-16	2021-06-15	Canada

Proprietăți

Stare Lichid Proprietăți experimentale nu sunt disponibile

×

Îmbunătățiți rezultatele pentru pacienți

Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicament-medicament din industrie.

Aflați mai multe

Medicament creat la 17 mai 2013 18:41 / Actualizat la 04 februarie 2021 14:33

.