Bimatoprost

de

Identificare

Denumire Bimatoprost Număr de accesoriu DB00905 Descriere

Bimatoprost, cunoscut și sub numele de Latisse sau Lumigan, aparține unui grup de medicamente numite prostamide, care sunt analogi structurali sintetici ai prostaglandinei. Bimatoprost, comercializat de Allergan, se administrează atât sub formă de soluție oftalmică, cât și sub formă de implant. Acesta are capacitatea de a reduce hipotensiunea oculară, dovedindu-se eficient în afecțiuni precum hipertensiunea oculară și glaucomul.13,14,15,20 Bimatoprostul este, de asemenea, utilizat pentru a trata hipotrichoza genelor sau creșterea rară a genelor.16 A fost aprobat inițial de FDA în 2001 pentru hipertensiunea oculară și ulterior aprobat pentru hipotrichoză în 2008, deoarece creșterea genelor a devenit un efect advers dezirabil pentru pacienții care utilizează acest medicament.17

Tip Molecule mici Grupuri de molecule mici aprobate, Investigational Structure

Thumb
3D

Download

Structuri similare

.

Structura pentru Bimatoprost (DB00905)

×

Imagine
Închide

Media ponderală: 415,5656
Monoizotopic: 415.272258677 Formulă chimică C25H37NO4 Sinonime

  • (Z)-7-((1R,2R,3R,3R,5S)-3,5-Dihidroxi-2-((1E,3S)-3-hidroxi-5-fenil-1-pentenil)ciclopentil)-N-etil-5-heptenamidă
  • Bimatoprost
  • Bimatoprostum

Identificări externe

  • AGN 192024
  • AGN-192024

Farmacologie

Pharmacology

Accelerați-vă cercetarea pentru descoperirea de medicamente cu singurul set de date ADMET complet conectat din industrie, ideal pentru:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerați-vă cercetările de descoperire a medicamentelor cu setul nostru de date ADMET complet conectat
Învățați mai multe

Indicații

Bimatoprostul este utilizat pentru reducerea presiunii intraoculare crescute la pacienții cu o presiune intraoculară deschisă-unghi deschis sau cu glaucom cu unghi deschis sau hipertensiune oculară.Acești pacienți trebuie să fie intoleranți la alte medicamente de reducere a presiunii intraoculare sau să răspundă inadecvat la alte tratamente. 13

Bimatoprostul este indicat, de asemenea, pentru tratamentul hipotricozei genelor.16

Afecțiuni asociate

  • Hipotricioza genelor
  • Hipertensiune oculară
  • Creșterea presiunii intraoculare

Contraindicații & Avertismente Blackbox Contraindications

Contraindicații &Avertențe Blackbox
Cu datele noastre comerciale, accesați informații importante privind riscurile periculoase, contraindicațiile și efectele adverse.

Învățați mai multe
Avertizările noastre Blackbox acoperă riscurile, contraindicațiile și efectele adverse
Învățați mai multe

Farmacodinamică

Presiunea intraoculară ridicată este un factor de risc major pentru pierderea câmpului vizual legată de glaucom. Există o relație liniară între presiunea intraoculară și riscul de lezare a nervului optic, ceea ce poate duce la o afectare vizuală considerabilă.13 Prin urmare, afecțiuni precum hipertensiunea oculară și glaucomul pot determina creșteri periculoase ale presiunii intraoculare. Bimatoprostul scade rapid presiunea intraoculară și reduce riscul de pierdere a câmpului vizual din cauza hipertensiunii oculare datorate diferitelor cauze.13

Alte efecte ale acestui medicament pot include modificări graduale ale pigmentației pleoapelor, modificări ale pigmentației irisului, modificări ale pigmentației, creșterii și grosimii genelor.13 Pacienții trebuie să fie informați cu privire la aceste efecte posibile, mai ales dacă acest medicament este administrat numai la un singur ochi, care își poate schimba în mod vizibil aspectul odată cu tratamentul cu bimatoprost.13

Mecanism de acțiune

Bimatoprostul imită efectele prostamidelor, în special ale prostaglandinei F2α.14 Bimatoprostul stimulează ușor fluxul de ieșire a umorii apoase, ameliorând presiunea intraoculară crescută și scăzând riscul de afectare a nervului optic. Se consideră că bimatoprostul reduce presiunea intraoculară (PIO) la om prin provocarea unei creșteri a debitului de ieșire a umorii apoase prin plasa trabeculară și prin căile uveosclerale.13 Obține efectele de mai sus prin scăderea rezistenței tonografice la ieșirea umorii apoase.6 Bimatoprostul nu afectează producția de umoare apoasă.5

.

Teritoriu Acțiuni Organism
AProstaglandină F2-.alfa receptor
agonist
 Humani
AProstaglandină E2 receptor EP1 subtip
agonist
 Humani
AProstaglandină E2 receptor EP3 subtip
agonist
 Humani

Absorbție

Acest medicament este absorbit sistemic atunci când este administrat la nivelul ochiului. S-a efectuat un studiu pe 15 voluntari sănătoși și s-a administrat bimatoprost soluție oftalmică 0,03% o dată pe zi, timp de 14 zile. Cmax medie a fost de aproximativ 0,08 ng/mL, iar ASC0-24h a fost de aproximativ 0,09 în zilele 7 și 14 ale studiului.13 În 10 minute, s-a atins concentrația sanguină maximă. Bimatoprost nu a fost detectabil la 1,5 ore după administrare la majoritatea subiecților. Concentrația maximă în sânge într-un studiu efectuat pe 6 voluntari sănătoși a fost determinată la 12,2 ng/mL. Starea de echilibru a fost atinsă în prima săptămână de administrare.13

Pe eticheta unui medicament se menționează că debutul scăderii presiunii intraoculare are loc la aproximativ 4 ore după prima administrare, iar efectul maxim apare în intervalul 8-12 ore. Efectele Bimatoprost pot dura până la 24 de ore.15

Volumul de distribuție

Volumul de distribuție la starea de echilibru este de 0,67 L/kg13,15. Pătrunde în corneea și sclera umană.15

Legătura cu proteinele

Bimatoprostul este legat în proporție de aproximativ 88%-90% de proteinele plasmatice.13,14

Metabolism

Bimatoprostul este hidrolizat la forma sa activă, acidul bimatoprost, în ochi.18 Bimatoprostul suferă oxidare, N-deetilare și glucuronidare după ce este absorbit pe cale sistemică, iar acest lucru duce la producerea de diverși metaboliți.13 Studiile in vitro arată că CYP3A4 este o enzimă care participă la metabolizarea bimatoprostului. În ciuda acestui fapt, multe enzime și căi metabolizează bimatoprostul, prin urmare, nu este probabil să apară interacțiuni medicamentoase semnificative. 14 Metaboliții glucuronidați reprezintă cea mai mare parte a produsului medicamentos excretat în sânge, urină și fecale la șobolani. 14

Treceți peste produsele de mai jos pentru a vedea partenerii de reacție

  • Bimatoprost
    • 17-Fenil-Trinor-PGF2alfa

Cale de eliminare

Un studiu farmacocinetic al bimatoprostului la 6 voluntari sănătoși a determinat că 67% din doza administrată s-a dovedit a fi excretată în urină, în timp ce 25% din doză a fost recuperată în fecale.13

Timpul de înjumătățire

Viața de înjumătățire prin eliminare a bimatoprostului este de aproximativ 45 de minute.13,14

Clearance

Limbajul de eliminare a fost măsurat ca fiind de 1,5 L/h/kg la subiecții sănătoși care au primit administrare intravenoasă de bimatoprost dozat cu 3,12 ug/kg.13,14

Efecte adverse Erorile medicale

Reduceți erorile medicale
și îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu ajutorul datelor noastre complete & structurate privind efectele adverse ale medicamentelor.

Învățați mai multe
Reduceți erorile medicale & și îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu ajutorul datelor noastre despre efectele adverse
Învățați mai multe

Toxicitate

În acest moment nu sunt disponibile informații privind supradozajul de bimatoprost la om. Asigurați un tratament simptomatic de susținere în cazul apariției unui supradozaj. 13

Organisme afectate

  • Oameni și alte mamifere

Căi de administrare Nu este disponibil Efecte farmacogenomice/ADR-uri Nu este disponibil

Interacțiuni

Interacțiuni medicamentoase

Aceste informații nu trebuie interpretate fără ajutorul unui furnizor de servicii medicale. Dacă credeți că vă confruntați cu o interacțiune, contactați imediat un furnizor de servicii medicale. Absența unei interacțiuni nu înseamnă neapărat că nu există interacțiuni.
  • Aprobat
  • Aprobat veterinar
  • Nutraceutic
  • Ilicit
  • Retrasmis
  • Investigativ
  • Investigativ

    • .

  • Experimentale
  • Toate drogurile
Droguri Interacțiune
Integrați droguri-medicament
interacțiuni
în software-ul dumneavoastră
Acebutolol Bimatoprost poate crește activitățile hipotensive ale Acebutololului.
Aceclofenac Eficacitatea terapeutică a Bimatoprostului poate fi diminuată atunci când este utilizat în asociere cu Aceclofenac.
Acemetacin Eficacitatea terapeutică a Bimatoprostului poate fi diminuată atunci când este utilizat în asociere cu Acemetacin.
Acid acetilsalicilic Eficacitatea terapeutică a Bimatoprost poate fi diminuată atunci când este utilizat în asociere cu acid acetilsalicilic.
Alclofenac Eficacitatea terapeutică a Bimatoprostului poate fi diminuată atunci când se utilizează în asociere cu Alclofenac.
Aliskiren Bimatoprostul poate crește activitățile hipotensive ale Aliskirenului.
Ambrisentan Bimatoprost poate crește activitățile hipotensive ale Ambrisentanului.
Aminofenazonă Eficacitatea terapeutică a Bimatoprostului poate fi diminuată atunci când este utilizat în asociere cu Aminofenazona.
Amlodipină Amlodipina poate crește activitățile hipotensive ale Bimatoprostului.
Antipirină Eficacitatea terapeutică a Bimatoprostului poate fi diminuată atunci când se utilizează în asociere cu Antipirină.
Interactions

Îmbunătățiți rezultatele pentru pacienți
Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicamentoase din industrie.

Aflați mai multe

Interacțiuni alimentare Nu s-au găsit interacțiuni.

Produse

Products

Informații cuprinzătoare & structurate despre produse medicamentoase
De la numere de cerere la coduri de produs, conectați diferiți identificatori prin intermediul seturilor noastre de date comerciale.

Învățați mai mult
Conectați cu ușurință diferiți identificatori la seturile noastre de date
Învățați mai mult

Produse de marcă cu prescripție medicală

.

.

Nume Dosare Tărie Rută Etichetă Inceputul comercializării Finalul comercializării Regiunea Imagine Imagine
Durysta Implant 10 ug/1 Allergan, Inc. 2020-03-04 Nu se aplică Semnalizare SUASemnalizare SUA
Latisse Soluție 0.03 % Topicală Allergan 2010-11-01 Nu se aplică CanadaCanada flag
Latisse Soluție / picături 0.3 mg/1mL Oftalmic Allergan, Inc. 2009-01-26 Nu se aplică SUASemnalizare SUA
Latisse Soluție / picături 0.3 mg/1mL Oftalmic Physicians Total Care, Inc. 2009-07-24 2013-06-30 SUA Steagul SUA
Lumigan Soluție / picături 0.3 mg/ml Oftalmic Allergan 2021-02-09 Nu se aplică EUEU flag
Lumigan Soluție / picături 0.1 mg/ml Oftalmic Allergan 2021-02-09 Nu se aplică EUEU flag
Lumigan Soluție 0.03 % Oftalmic Allergan 2002-05-24 Nu se aplică CanadaCanada flag
Lumigan Soluție / picături 0.3 mg/1mL Oftalmic Allergan, Inc. 2001-03-22 Nu se aplică SUASemnalizare SUA
Lumigan Soluție / picături 0.3 mg/ml Oftalmic Allergan 2021-02-09 Nu se aplică EUEU flag
Lumigan Soluție / picături 0.3 mg/1mL Oftalmic Physicians Total Care, Inc. 2001-03-22 Nu se aplică SUASemnalul SUA

Produse generice cu prescripție medicală

.

. aplicabil

Nume Dosare Strength Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
Apo-bimatoprost Soluție Soluție oftalmologică Apotex Corporation Nu se aplică Nu se aplică CanadaSemnalizare Canada
Apo-bimatoprost Soluție Topicală Apotex Corporation Nu este cazul Nu este cazul Nu este cazul CanadaSemnalizare Canada
Bimatoprost Soluție / picături 0.3 mg/1mL Oftalmic Fosun Pharma USA Inc. 2020-08-10 Nu se aplică SUASemnalizare SUA
Bimatoprost Soluție / picături 0.3 mg/1mL Oftalmic Somerset Therapeutics, Llc 2019-06-19 Nu se aplică SUASemnalizare SUA
Bimatoprost Soluție / picături 0.3 mg/1mL Oftalmic Gland Pharma Limited 2019-02- .12 Nu se aplică SUASemnalul SUA
Bimatoprost Soluție/ picături 0.3 mg/1mL Oftalmic Somerset Therapeutics, Llc 2019-06-19 Nu se aplică SUASemnalizare SUA
Bimatoprost Soluție 3 ug/1mL Topicală Hi-Tech Pharmacal Co., Inc. 2018-09-26 Nu se aplică Subtitrare din SUASemnalul SUA
Bimatoprost Soluție/ picături 0.3 mg/1mL Oftalmic Micro Labs Limited 2021-03-15 Nu se aplică SUASemnalul SUA
Bimatoprost Soluție / picături 0.3 mg/1mL Oftalmic Lupin Pharmaceuticals, Inc. 2015-05-13 Nu se aplică SUASemnalizare SUA
Bimatoprost Soluție / picături 0.3 mg/1mL Oftalmic Alembic Pharmaceuticals Inc. 2020-01-21 Nu se aplică SUAStadion SUA

Amestec de produse

.

Nume Ingredienți Dosare Rută Etichetar Începutul comercializării Finalul comercializării Regiunea Imagine
BEMATORİN-T 0,3 MG + 5 MG/1 ML GÖZ DAMLASI, ÇÖZELTİ, 1 ADET Bimatoprost (0.3 mg/ml) + Timolol (5 mg/ml) Soluție / picături Oftalmic Deva Holding A.S. 20-08-1420-08-14 Nu este cazul TurciaStadionul Turciei
BİMAPRESS DUO 0,3 MG/ML+5 MG/ML GÖZ DAMLASI, ÇÖZELTİ, 1 ADET Bimatoprost (0.3 mg/mL) + Timolol (5 mg/mL) Soluție / picături Oftalmic ROMPHARM İLAÇ SAN. VE TİC. LTD. ȘTİ. 20-08-1420-08-14 Nu se aplică TurciaSimbol Turcia
BİMASOPT %0,03+%0.5 GÖZ DAMLASI GÖZ DAMLASI, ÇÖZELTİ, 1 ADET Bimatoprost (0,03 %) + Timolol (0,5 %) Soluție / picături Oftalmic World Medicine Ilac San. Ve Tic. a.s. 20-08-14 Nu este cazul TurciaStadionul Turciei
Ganfort Bimatoprost (0.3 mg/ml) + Timolol (5 mg/ml) Soluție / picături Oftalmic Allergan 2016-09-20 Nu se aplică EUSemnalizare UE
Ganfort Bimatoprost (0.3 mg/ml) + Timolol (5 mg/ml) Soluție / picături Oftalmic Allergan 2016-09-20 Nu se aplică EUSemnalizare UE
Ganfort Bimatoprost (0.3 mg/ml) + Timolol (5 mg/ml) Soluție / picături Oftalmic Allergan 2016-09-20 Nu se aplică EUSemnalizare UE
Ganfort Bimatoprost (0.3 mg/ml) + Timolol (5 mg/ml) Soluție / picături Oftalmic Allergan 2016-09-20 Nu se aplică EUSemnalizare UE
Ganfort Bimatoprost (0.3 mg/ml) + Timolol (5 mg/ml) Soluție / picături Oftalmic Allergan 2016-09-20 Nu se aplică EUEU flag
GANFORT % 0,03 + % 0,5 GÖZ DAMLASI, ÇÖZELTİ, 3 ML Bimatoprost (0.3 mg) + maleat de timolol (6,8 mg) Soluție / picături Oftalmic ALLERGAN İLAÇLARI TİC. A.Ș. 20-08-14 Nu se aplică TurciaSimbol turcesc
GANFORT® Bimatoprost (0.3 mg) + maleat de timolol (5 mg) Soluție Conjunctival; Oftalmic 2007-02-.20 Nu este cazul ColombiaStadionul Columbiei

Categorii

Coduri ATC S01EE03 – Bimatoprost

  • S01EE – Analogi ai prostaglandinelor
  • S01E – PREPARAȚII ANTIGLAUCOMANI ȘI MIOTICE
  • S01 – OPHTALMOLOGICE
  • S – ORGANE SENSORIALE

Categorii de medicamente Taxonomie chimicăFurnizată de Classyfire Descriere Acest compus aparține clasei de compuși organici cunoscuți sub numele de prostaglandine și compuși înrudiți. Aceștia sunt acizi carboxilici nesaturați care constau dintr-un schelet cu 20 de atomi de carbon care conține, de asemenea, un inel cu cinci membri și se bazează pe acidul gras acid arahidonic. Regnul Compuși organici Superclasa Lipide și molecule asemănătoare lipidelor Clasa Activi grași Subclasa Eicosanoizi Părinte direct Prostaglandine și compuși înrudiți Părinți alternativi N-acil amine / Ciclopentanoli / Benzen și derivați substituiți / Amide de acizi carboxilici secundari / Alcooli ciclici și derivați / Compuși organopnictogeni / Compuși organonitrogeni / Oxizi organici / Derivați de hidrocarburi / Compuși carbonilici Substituenți Alcool / Aromatic compus homomonociclic / Benzenoid / Grupa carbonil / Grupa carboxamidă / Derivat de acid carboxilic / Alcool ciclic / Ciclopentanol / Amidă grasă / Derivat de hidrocarburi Cadrul molecular Compuși homomonociclici aromatici Descriptori externi Amida acidului monocarboxilic (CHEBI:51230)

Identificatori chimici

UNII QXS94885MZ Număr CAS 155206-00-1 Cheie InChI AQOKCDNYWWBIDND-FTOWTWDKSA-N InChI

InChI=1S/C25H37NO4/c1-2-26-25(30)13-9-4-3-8-12-12-21-22(24(29)18-23(21)28)17-16-20(27)15-14-19-10-6-5-7-7-11-19/h3,5-8,10-11,16-17,20-24,27-29H,2,4,9,12-15,18H2,1H3,(H,26,30)/b8-3-,17-16+/t20-,21+,22+,23-,24+/m0/s1

Denumire IUPAC

(5Z)-7-ciclopentil]-N-etilhept-5-enamidă

SMILES

CCNC(=O)CCC\C=C=C/C1(O)C(O)1\C=C\(O)CCC1=CC=CC=CC=C1

Referință de sinteză

Jiang Xing Chen, „Procedeu de producere a intermediarilor pentru fabricarea derivaților de prostaglandină, cum ar fi latanaprost, travaprost și bimatoprost.” Brevetul american US20090287003, eliberat la 19 noiembrie 2009.

US20090287003 Referințe generale

  1. Chen MJ, Cheng CY, Chen YC, Chou CK, Hsu WM: Efectele bimatoprostului 0,03% asupra hemodinamicii oculare în glaucomul cu tensiune normală. J Ocul Pharmacol Ther. 2006 Jun;22(3):188-93.
  2. Kruse P, Rieck P, Sherif Z, Liekfeld A: . Klin Monbl Augenheilkd. 2006 Jun;223(6):534-7.
  3. Steinhauser SL: Scăderea nivelurilor serice de lipoproteine de înaltă densitate asociate cu terapia topică cu bimatoprost. Optometrie. 2006 Apr;77(4):177-9.
  4. Woodward DF, Krauss AH, Chen J, Lai RK, Spada CS, Burk RM, Andrews SW, Shi L, Liang Y, Kedzie KM, Chen R, Gil DW, Kharlamb A, Archeampong A, Ling J, Madhu C, Ni J, Rix P, Usansky J, Usansky H, Weber A, Welty D, Yang W, Tang-Liu DD, Garst ME, Brar B, Wheeler LA, Kaplan LJ: Farmacologia bimatoprostului (Lumigan). Surv Ophthalmol. 2001 May;45 Suppl 4:S337-45.
  5. Lim KS, Nau CB, O’Byrne MM, Hodge DO, Toris CB, McLaren JW, Johnson DH: Mecanismul de acțiune al bimatoprostului, latanoprostului și travoprostului la subiecți sănătoși. Un studiu încrucișat. Ophthalmology. 2008 May;115(5):790-795.e4. doi: 10.1016/j.ophtha.2007.07.002.
  6. Brubaker RF: Mecanismul de acțiune al bimatoprostului (Lumigan). Surv Ophthalmol. 2001 May;45 Suppl 4:S347-51.
  7. Christiansen GA, Nau CB, McLaren JW, Johnson DH: Mecanismul de acțiune hipotensivă oculară a bimatoprostului (Lumigan) la pacienții cu hipertensiune oculară sau glaucom. Ophthalmology. 2004 Sep;111(9):1658-62.
  8. Easthope SE, Perry CM: Bimatoprost topic: o revizuire a utilizării sale în glaucomul cu unghi deschis și în hipertensiunea oculară. Droguri îmbătrânire. 2002;19(3):231-48.
  9. Patil AJ, Vajaranant TS, Edward DP: Bimatoprost – o revizuire. Expert Opin Pharmacother. 2009 Nov;10(16):2759-68. doi: 10.1517/1465656560903292649.
  10. Woodward DF, Liang Y, Krauss AH: Prostamide (prostaglandine-etanolamide) și farmacologia lor. Br J Pharmacol. 2008 Feb;153(3):410-9. doi: 10.1038/sj.bjp.0707434. Epub 2007 Aug 27.
  11. Law SK: Bimatoprost în tratamentul hipotricozei genelor. Clin Ophthalmol. 2010 Apr 26;4:349-58. doi: 10.2147/opth.s6480.
  12. Jha AK, Sarkar R, Udayan UK, Roy PK, Jha AK, Chaudhary RKP: Bimatoprost în dermatologie. Indian Dermatol Online J. 2018 May-Jun;9(3):224-228. doi: 10.4103/idoj.IDOJ_62_16.
  13. FDA Approved Drug Products: Lumigan (bimatoprost) soluție oftalmică
  14. Monografie alergenică, Bimatoprost
  15. Bitamaprost MedSafe NZ
  16. Latisse Etichetă FDA
  17. FDA Approved Drug Products: Apadaz (benzhidrocodonă și paracetamol) comprimate
  18. Bimataprost metabolism, MDPI
  19. CaymanChem: Bimatoprost MSDS
  20. Produse aprobate de FDA: Durysta (bimatoprost) implant pentru administrare intracamerală

Legături externe Human Metabolome Database HMDB0015041 KEGG Drug D02724 PubChem Compound 5311027 PubChem Substance 46505334 ChemSpider 4470565 BindingDB 220120 RxNav 283810 ChEBI 51230 ChEMBL CHEMBL1200963 ZINC ZINC000004474405 Therapeutic Targets Database DAP001217 PharmGKB PA164748867 Guide to Pharmacology GtP Drug Page PDBe Ligand 15M RxList RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Bimatoprost Coduri AHFS

  • 52:40.28 – Analogi ai prostaglandinelor

Intrări PDB 2f38

Studii clinice

Studii clinice

.

.

.

Fază Status Scop Scop Condiții Contestat Contestat
4 Completed Not Available Glaucoma 4
4 Completed Diagnostic Glaucoma / Hipertensiune oculară 1
4 Completed Tratament Alopecia Areata (AA) / Hipotricoza genelor 1
4 Încheiat Tratament Uveită anterioară (UA) / Edem macular cistoid 1
4 Încheiat Tratament Tratament Cerere Modificări pigmentare la fața locului / Glaucom 1
4 Completat Tratament Cataracte 1
4 Completat Tratament Linii ale picioarelor de cioară / Rigoare facială / Linii glabelare / Pliuri nazale 1
4 Completat Tratament Endocriniene oftalmopatie 1
4 Completat Tratament Hipotricoza genelor 1
4 Completat Tratament Tratament Glaucom 2

Farmacoeconomie

Producători

  • Allergan inc

Ambalatori

  • Allergan Inc.
  • Physicians Total Care Inc.

Forme farmaceutice

.

.

.

Formă Rută Formă
Soluție Topicală
Soluție Conjunctivală; Oftalmic 0.3 mg
Soluție Conjunctival; Oftalmic
Soluție / picături; suspensie / picături Oftalmic
Soluție / picături Oftalmic
Soluție Topicală 3 ug/1mL
Implant 10 ug/1
Soluție / picături Oftalmic
Soluție / picături; suspensie / picături Oftalmic
Lichid Oftalmic
Soluție Oftalmic
Soluție Topicală 0.03 %
Soluție Oftalmică 0,03 %
Soluție / picături Oftalmică 0.1 mg/ml
Soluție / picături Oftalmic 0,1 mg/1mL
Soluție / picături Oftalmic 0,1 mg/1mL
Soluție / picături Oftalmic 0.3 mg/1mL
Soluție / picături Oftalmic 0.3 mg/ml
Soluție Oftalmic
Soluție Oftalmic 0.1 mg/1ml
Soluție Oftalmic; Topic
Soluție Conjunctival; Oftalmic

Prețuri

Descrierea unității Cost Unitate
Lumigan .03% 7.5ml Sticlă 279.56USD botelie
Lumigan .03% 5ml Sticlă 171.4USD borcan
Lumigan .03% 2.5ml Flacon 91.16USD borcan
Lumigan 0.03% picături pentru ochi 44.82USD ml
Latisse 0.03% soluție pentru gene 36.0USD ml
Lumigan 0,03% soluție 12,18USD ml
DrugBank nu vinde și nici nu cumpără medicamente. Informațiile privind prețurile sunt furnizate doar în scop informativ.

Brevete

Numărul brevetului Extensie pediatrică Aprobat Expiră (estimat) Regiunea
US6403649 Numărul 2002…06-11 2012-09-21 SUADrapelul SUA
CA2585691 Nu 2009-.05-19 2026-03-14 CanadaDrapelul Canadei
CA2144967 Nu 2003-.11-11 2013-09-09 CanadaDrapelul Canadei
US8299118 Nu 2012-10-.30 2025-03-16 USDrapelul SUA
US8309605 Nu 2012-11-13 2025-03-.16 SUADrapelul SUA
US8338479 Nu 2012-12-12-25 2025-03-16 SUADrapelul SUA
US8586630 Nu 2013-.11-19 2025-03-16 SUADrapelul SUA
US8524777 Nu 2013-09-.03 2025-03-16 SUA Steagul SUA
US8772338 Nu 2014-07-08 2025-03-16 SUADrapelul SUA
US9155716 Nu 2015-10-13 2025-03-16 SUAStadionul SUA
US9241918 Nu 2016-.01-26 2025-03-16 SUA Steagul SUA
US7851504 Nu 2010-12-.14 2027-06-13 SUADrapelul SUA
US8933120 Nu 2015-01-13 2025-03-.16 SUADrapelul SUA
US8933127 Nu 2015-01-.13 2025-03-16 SUAStadionul SUA
US8278353 Nu 2012-.10-02 2025-03-16 SUADrapelul SUA
US7033605 Nu 2006-04-25 2020-10-20 SUADrapelul SUA
US8906962 Nu 2014-12-09 2021-01-31 SUADrapelul SUA
US8038988 Nu 2011-10-18 2023-08-25 SUADrapelul SUA
US8101161 Nu 2012-.01-24 2024-05-25 SUA Steagul SUA
US8263054 Nu 2012-09-11 2023-01-.15 SUADrapelul SUA
US8632760 Nu 2014-01-.21 2023-01-15 SUADrapelul SUA
US8758733 Nu 2014-.06-24 2023-01-15 SUA Steagul SUA
US8926953 Nu 2015-01-.06 2023-01-15 SUADrapelul SUA
US8541466 Nu 2013-09-24 2021-01-.31 SUADrapelul SUA
US7388029 Nu 2008-06-17 2022-01-21 SUADrapelul SUA
US7351404 Nu 2008-04-01 2024-05-25 SUAStadionul SUA
US9216183 Nu 2015-12-22 2023-01-15 SUA Steagul SUA
US9226931 Nu 2016-01-05 2023-01-.15 SUADrapelul SUA
US8986715 Nu 2015-03-24 2023-01-15 SUADrapelul SUA
US9579270 Nu 2017-02-28 2021-01-31 SUA Steagul SUA
US8206737 Nu 2012-06-26 2027-04-07 SUADrapelul SUA
US8673341 Nu 2014-03-18 2025-02-19 SUADrapelul SUA
US9980974 Nu 2018-05-29 2034-10-31 SUADrapelul SUA
US10398707 Nu 2019-09-03 2024-04-30 SUADrapelul SUA
US9149428 Nu 2015-10-06 2026-12-19 SUADrapelul SUA
US7799336 Nu 2010-09-21 2029-04-24 SUADrapelul SUA
US8629185 Nu 2014-01-.14 2031-07-15 SUADrapelul SUA
US10441543 Nu 2019-.10-15 2026-12-19 SUADrapelul SUA
US9492316 Nu 2016-11-15 2034-10-31 SUA Steagul SUA

Proprietăți

Proprietăți experimentale ale statului solid

.

Proprietate Valoare Sursa
punct de topire (°C) 63-67 https://mri.cts-mrp.eu/Human/Downloads/PT_H_1188_001_PAR.pdf
punctul de fierbere (°C) 629.8 https://mri.cts-mrp.eu/Human/Downloads/PT_H_1188_001_PAR.pdf
solubilitate în apă solubilitate în apă https://mri.cts-mrp.eu/Human/Downloads/PT_H_1188_001_PAR.pdf
logP 3.2 http://www.hmdb.ca/metabolites/HMDB0015041
pKa 14,3, – 0.23 http://www.hmdb.ca/metabolites/HMDB0015041

Proprietăți prezise

.

.

.

Proprietate Valoare Sursa
Solubilitate în apă 0.0187 mg/mL ALOGPS
logP 3,41 ALOGPS
logP 2.63 ChemAxon
logS -4,4 ALOGPS
pKa (cel mai puternic acid) 14.35 ChemAxon
pKa (cel mai puternic bazic) -1.3 ChemAxon
Carcatura fiziologică 0 ChemAxon
ChemAxon
Contul acceptorilor de hidrogen 4 ChemAxon
Contul de donatori de hidrogen 4 ChemAxon
Suprafața polară 89.79 Å2 ChemAxon
Contul de legături rotative 12 ChemAxon
Refractivitate 122.83 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizabilitate 48.24 Å3 ChemAxon
Numărul de inele 2 ChemAxon
Biodisponibilitate 1 ChemAxon
Regula de Cinci Da ChemAxon
Filtrul de Gheață Da ChemAxon
Regula lui Veber Nu ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

.

0,7406

Property Valoare Probabilitate
Absorbția intestinală umană + 0.9975
Bariera hematoencefalică + 0,825
Caco-2 permeabil – 0.5699
Substrat al P-glicoproteinei Substrat 0.5541
Inhibitor al glicoproteinei P I Nu-inhibitor 0,8671
Inhibitor al glicoproteinei P II Nu-inhibitor 0.8616
Transportator renal de cationi organici Non-inhibitor 0.8078
CYP450 2C9 substrat Nu-substrat Nu-substrat 0.7703
CYP450 2D6 substrat Nu-substrat 0,7406
CYP450 3A4 substrat Substrat 0,7406
CYP450 3A4 substrat Substrat 0.552
CYP450 1A2 substrat Non-inhibitor 0.6764
CYP450 2C9 inhibitor Nu-inhibitor 0,7695
CYP450 2D6 inhibitor Nu-inhibitor 0,7695
Cyp450 2D6 inhibitor Nu-inhibitor 0.6384
Inhibitor al CYP450 2C19 Nu-inhibitor 0,7632
Inhibitor al CYP450 3A4 Nu-inhibitor 0.757
Promiscuitate de inhibare a CYP450 Promiscuitate scăzută de inhibare a CYP 0.7049
Test AMES Nu este toxic pentru AMES 0,7646
Carcinogenitate Nu este cancerigenă 0.9257
Biodegradare Nu este ușor biodegradabil 0,6415
Toxicitate acută la șobolani 2.1085 LD50, mol/kg Nu se aplică
inhibiție hERG (predictor I) Inhibitor slab 0.9251
inhibiție hERG (predictor II) Nu inhibitor 0,7822
Datele ADMET sunt prezise cu ajutorul admetSAR, un instrument gratuit pentru evaluarea proprietăților chimice ADMET. (23092397)

Spectrele

Spectrul de masă (NIST) Spectrele nu sunt disponibile

Spectrul Tipul de spectru Cheia de dispersie
Spectrul GC preconizat-Spectrul MS – GC-MS Spectrul GC-MS prefigurat Nu este disponibil
Spectrul MS/MS prefigurat – 10V, Pozitiv (adnotat) Spectrul LC-MS/MS prefigurat Nu este disponibil
Spectrul MS/MS prefigurat – 20V, Pozitiv (adnotat) Predicted LC-MS/MS Nu este disponibil
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Pozitiv (adnotat) Predicted LC-MS/MS Nu este disponibil
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Negativ (adnotat) Predicted LC-MS/MS Nu este disponibil
Spectrul MS/MS preconizat – 20V, Negativ (adnotat) Predicted LC-MS/MS Nu este disponibil
Spectrul MS/MS preconizat – 40V, Negativ (adnotat) Predicted LC-.MS/MS Nu este disponibil

Ținte

Tip Proteină Organism Oameni Farmacologic acțiune

Da

Acțiuni

Agonist

Funcție generală Activitatea receptorului de prostaglandină f Funcție specifică Receptor pentru prostaglandină F2-.alfa (PGF2-alfa). Activitatea acestui receptor este mediată de proteinele G care activează un sistem al doilea mesager fosfatidilinositol-calciu. Inițiază luteoliza… Numele genei PTGFR Uniprot ID P43088 Uniprot Denumire Uniprot Receptor de prostaglandină F2-alfa Greutate moleculară 40054,1 Da

  1. Sharif NA, Williams GW, Kelly CR: Bimatoprost și acidul său liber sunt agoniști ai receptorilor de prostaglandină FP. Eur J Pharmacol. 2001 Dec 7;432(2-3):211-3.
  2. Sharif NA, Kelly CR, Crider JY: Activitatea agonistă a bimatoprostului, travoprostului, latanoprostului, esterului izopropilic al unoprostonei și a altor analogi de prostaglandină la receptorul de prostaglandină FP al corpului ciliar uman clonat. J Ocul Pharmacol Ther. 2002 Aug;18(4):313-24.
  3. Sharif NA, Kelly CR, Crider JY, Williams GW, Xu SX: Analogi ai prostaglandinei (PG) FP hipotensive oculare: Afinități și selectivități de legare a subtipului de receptor PG și potențe agoniste la receptorii FP și la alți receptori PG în celule cultivate. J Ocul Pharmacol Ther. 2003 Dec;19(6):501-15.
  4. Lim KS, Nau CB, O’Byrne MM, Hodge DO, Toris CB, McLaren JW, Johnson DH: Mecanismul de acțiune al bimatoprostului, latanoprostului și travoprostului la subiecți sănătoși. Un studiu încrucișat. Ophthalmology. 2008 May;115(5):790-795.e4. doi: 10.1016/j.ophtha.2007.07.002.
  5. Mintz EE: Supervizarea de grup: o abordare experiențială. Int J Group Psychother. 1978 Oct;28(4):467-9.
  6. Neacsu AM: . Oftalmologia. 2009;53(2):3-7.
  7. Wan Z, Woodward DF, Cornell CL, Fliri HG, Martos JL, Pettit SN, Wang JW, Kharlamb AB, Wheeler LA, Garst ME, Landsverk KJ, Struble CS, Stamer WD: Bimatoprost, activitatea prostamidei și drenajul convențional. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2007 Sep;48(9):4107-15.

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Da

Acțiuni

Agonist

Funcție generală Activitatea receptorului de prostaglandină e Funcție specifică Receptor pentru prostaglandină E2 (PGE2). Activitatea acestui receptor este mediată de proteinele G(q) care activează un sistem al doilea mesager fosfatidilinositol-calciu. Poate juca un rol ca un important… Numele genei PTGER1 Uniprot ID P34995 Uniprot Name Prostaglandin E2 receptor EP1 subtip Greutate moleculară 41800.655 Da

  1. Sharif NA, Kelly CR, Crider JY, Williams GW, Xu SX: Analogi de prostaglandină (PG) FP hipotensivi oculari: Afinități și selectivități de legare a subtipului de receptor PG și potențe agoniste la receptorii FP și la alți receptori PG în celule cultivate. J Ocul Pharmacol Ther. 2003 Dec;19(6):501-15.
  2. Ota T, Aihara M, Saeki T, Narumiya S, Araie M: The effects of prostaglandin analogues on prostanoid EP1, EP2, and EP3 receptor-deficient mice. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2006 Aug;47(8):3395-9.

Tipul de proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Da

Acțiuni

Agonist

Funcție generală Activitate de factor de transcripție Rna polimeraza ii, legare de ADN cu secvență specifică activată de ligand Funcție specifică Receptor pentru prostaglandină E2 (PGE2); receptorul EP3 poate fi implicat în inhibarea secreției de acid gastric, modularea eliberării de neurotransmițători în neuronii centrali și periferici, inhibarea … Numele genei PTGER3 Uniprot ID P43115 Uniprot Name Prostaglandin E2 receptor EP3 subtip Greutate moleculară 43309.335 Da

  1. Sharif NA, Kelly CR, Crider JY, Williams GW, Xu SX: Analogi de prostaglandină (PG) FP hipotensivi oculari: Afinități și selectivități de legare a subtipului de receptor PG și potențe agoniste la receptorii FP și la alți receptori PG în celule cultivate. J Ocul Pharmacol Ther. 2003 Dec;19(6):501-15.
  2. Gabelt BT, Hennes EA, Bendel MA, Constant CE, Okka M, Kaufman PL: Comparație între subtipurile de prostaglandină selectivă și neselectivă pentru scăderea IOP la maimuțe. J Ocul Pharmacol Ther. 2009 Feb;25(1):1-8. doi: 10.1089/jop.2008.0089.
  3. Ota T, Aihara M, Saeki T, Narumiya S, Araie M: The effects of prostaglandin analogues on prostanoid EP1, EP2, and EP3 receptor-deficient mice. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2006 Aug;47(8):3395-9.

Enzime

Tipul de proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Nu se cunoaște

Acțiuni

Substrat

Funcție generală Vitamina d3 25-hidroxilază Activitate de hidroxilază Funcție specifică Citocromii P450 sunt un grup de hemotiolate monooxigenaze. În microsomii hepatici, această enzimă este implicată într-o cale de transport de electroni dependentă de NADPH. Aceasta realizează o varietate de reacții de oxidare… Numele genei CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Greutate moleculară 57342.67 Da

  1. Monografie alergenică, Bimatoprost

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Nu se cunoaște

Acțiuni

Substrat

Funcție generală Legătura cu oxigenul Funcție specifică Citocromii P450 sunt un grup de hemotiolate monooxigenaze. În microsomii hepatici, această enzimă este implicată într-o cale de transport de electroni dependentă de NADPH. Aceasta oxidează o varietate de substanțe structurale ne… Numele genei CYP3A5 Uniprot ID P20815 Numele Uniprot Cytochrome P450 3A5 Greutate moleculară 57108.065 Da

  1. Monografie alergenică, Bimatoprost

×

Interactions

Îmbunătățiți rezultatele pacienților
Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicament-medicament din industrie.

Aflați mai multe

Medicament creat la 13 iunie 2005, 13:24 / Actualizat la 23 martie 2021, 14:29

.

Lasă un comentariu