Calcipotriol

Identificare

Nume Calcipotriol Număr de accesoriu DB02300 Descriere

Calcipotriolul (DCI) sau calcipotriena (USAN) este un derivat sintetic al calcitriolului sau al vitaminei D.

Tip Molecule mici Grupuri Molecule mici Structură aprobată

3D

Descarcă

Structuri similare

.

Structura pentru Calcipotriol (DB02300)

×

Închide

Media ponderală: 412,6047
Monoizotopic: 412.29774545146 Formulă chimică C27H40O3 Sinonime

• Calcipotrien
• Calcipotriol

ID-uri externe

• MC 903
• MC-.903

Farmacologie

Accelerați-vă cercetările de descoperire a medicamentelor cu singurul set de date ADMET complet conectat din industrie, ideal pentru:

Machine Learning

Data Science

Drug Discovery

Indicații

Pentru tratamentul psoriazisului în plăci moderat la adulți.

Afecțiuni asociate

• Psoriazisul în plăci al scalpului
• Psoriazisul vulgar (psoriazis în plăci)

Contraindicații & Avertismente din caseta neagră

Farmacodinamică

Calcipotrienul este un analog sintetic al vitaminei D. La om, aportul natural de vitamina D depinde în principal de expunerea la razele ultraviolete ale soarelui pentru conversia 7-dehidrocolesterolului în vitamina D3 (colecalciferol) în piele.

Mecanism de acțiune

Mecanismul precis al calcipotriolului în psoriazisul remisiv nu este bine înțeles, totuși, s-a demonstrat că are o afinitate comparabilă cu calcitriolul pentru receptorul de vitamina D, având în același timp o activitate mai mică de 1% în reglarea metabolismului calciului. Receptorul vitaminei D (VDR) aparține superfamiliei de receptori steroidieni/tiroidieni și se găsește pe celulele a numeroase țesuturi diferite, inclusiv în tiroidă, oase, rinichi și celulele T ale sistemului imunitar. Se știe că celulele T joacă un rol în psoriazis și se crede că suferă o modulare a expresiei genice prin legarea calcipotriolului la VDR. Se crede că această modulare afectează produsele genice legate de diferențierea și proliferarea celulară.

.

Absorbție

Studiile clinice cu unguent radiomarcat indică faptul că aproximativ 6% (+3%, SD) din doza aplicată de calcipotrien este absorbită pe cale sistemică atunci când unguentul este aplicat local pe plăcile de psoriazis sau 5% (+2.6%, SO) atunci când este aplicat pe pielea normală.

Volumul de distribuție Nu este disponibil Legătura cu proteinele Nu este disponibil Metabolism

Hepatic. Metabolismul calcipotrienei în urma absorbției sistemice este rapid și are loc printr-o cale similară cu cea a hormonului natural. Metaboliții primari sunt mult mai puțin puternici decât compusul mamă.

Calea de eliminare

Se știe că forma activă a vitaminei, 1,25-dihidroxi vitamina D3 (calcitriol), este reciclată prin ficat și excretată în bilă. Există dovezi că 1,25-dihidroxivitamina D3 (calcitriol) maternă poate intra în circulația fetală, dar nu se știe dacă este excretată în laptele uman.

Timp de înjumătățire Nu este disponibil Clearance Nu este disponibil Efecte adverse

Toxicitate

Calcipotrienul aplicat topic poate fi absorbit în cantități suficiente pentru a produce efecte sistemice. A fost observată o creștere a calciului seric în cazul utilizării excesive de calcipotrien.

Organisme afectate

• Oameni și alte mamifere

Căi de transmitere Nu este disponibil Efecte farmacogenomice/ADR-uri Nu este disponibil

Interacțiuni

Interacțiuni medicamentoase

• Aprobat
• Aprobat veterinar
• Nutraceutic
• Ilicit
• Retrasmis
• Investigativ
• Investigativ

.

• Experimentale
• Toate drogurile

Droguri	Interacțiune
Integrați droguri-medicament interacțiuni în software-ul dumneavoastră
Acetat de calciu	Riscul sau severitatea efectelor adverse pot fi crescute atunci când acetatul de calciu este combinat cu Calcipotriol.
Carbonat de calciu	Riscul sau gravitatea efectelor adverse poate fi crescută atunci când carbonatul de calciu este combinat cu Calcipotriol.
Clorură de calciu	Riscul sau gravitatea efectelor adverse poate fi crescută atunci când clorura de calciu este combinată cu Calcipotriol.
Citrat de calciu	Riscul sau gravitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când citratul de calciu este combinat cu Calcipotriol.
Glubionat de calciu anhidru	Riscul sau gravitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când glubionatul de calciu anhidru este combinat cu Calcipotriol.
Glucoheptonat de calciu	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când glucoheptonatul de calciu este combinat cu Calcipotriol.
Gluconat de calciu	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când gluconatul de calciu este combinat cu Calcipotriol.
Lactat de calciu	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când lactatul de calciu este combinat cu Calcipotriol.
Levulinat de calciu	Riscul sau gravitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când levulinat de calciu este combinat cu Calcipotriol.
Fosfat de calciu	Riscul sau gravitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când fosfatul de calciu este combinat cu Calcipotriol.

Îmbunătățiți rezultatele pentru pacienți

Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicament-medicament din industrie.

Aflați mai multe

Interacțiuni alimentare Nu s-au găsit interacțiuni.

Produse

Ingredientele produsului

International/Other Brands Daivonex Brand Name Prescription Products

.

.

Name	Dosage	Strength	Route	Route	Etichetant	Inceputul comercializării	Finalul comercializării	Regiunea	Imagine
Calcipotrien	Aerosol, spumă	50 ug/1g	Topical	Mayne Pharma	2021-02-15	Nu este cazul		SUA
Calcipotrien 0.005% 60 grame spumă de 60 grame	Aerosol, spumă	50 ug/1g	Topicală	Trifluent Pharma LLC	20-0820-08…24	Nu se aplică	SUA
Spumă de calcipotrien	Aerosol, spumă	50 ug/1g	Topicală	Ayurax	2020-01-08	2020-05-07	SUA
Dovonex	Crema	50 ug/1g	Topical	LEO Pharma Inc.	1996-10-01	Nu se aplică	SUA
Dovonex		Unguent	50 ug/1g	Topical	Physicians Total Care, Inc.	2004-06-30	2010-12-29	SUA
Dovonex	Crema	50 ug/1g	Topical	Allergan	2006-01-01	2012-03-31	SUA
Dovonex	Unguent		50 ug/1g	Topical	Warner Chilcott	2006-01-01		2007-04-01	SUA
Dovonex	Soluția	0.05 mg/1mL	Topicală	Leo Pharma	1997-06-01	2013-04-…01	SUA
Dovonex	Crema	50 ug/1g	Topical	Physicians Total Care, Inc.	2006-09-15	Nu se aplică	SUA
Dovonex	Unguent	50 ug/1g	Topical	Bristol Myers Squibb Pharma Company	2009-06-01	2012-10-15	SUA

Produse generice eliberate pe bază de prescripție medicală

.

Nume	Dosare	Dosare	Tărie	Rută	Etichetant	Marketing Start	Marketing End	Region	Imagine
Calcipotriene	Cremă	50 ug/1g	Topicală	Laboratoarele Prasco	1996-10-01	Nu se aplică	SUA
Calcipotrien	Soluție	0.05 mg/1mL	Topicală	Fougera Pharmaceuticals Inc.	2008-05-06	Nu se aplică	SUA
Calcipotriene	Soluție	.05 mg/1mL	Topicală	Cosette Pharmaceuticals, Inc.	2011-03-24	Nu se aplică	SUA
Calcipotrien	Soluție	0.05 mg/1mL	Topical	Novel Laboratories, Inc.	2017-12-26	Nu se aplică	SUA
Calcipotrien	Soluție	0.05 mg/1mL	Topicală	Amneal Pharmaceuticals of New York Llc	2009-11-…20	Nu se aplică	SUA
Calcipotriene	Unguent		50 ug/1g	Topical	Prasco Laboratories	2013-07-01	Nu se aplică	SUA
Calcipotrien	Unguent	0.05 mg/1g	Topical	Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc.	2010-03-24	Nu se aplică	SUA
Calcipotrien	Crema	50 ug/1g	Topical	North Star Rx Llc	2015-06-01	Nu se aplică	SUA
Calcipotriene	Crema	50 ug/1g	Topical	Glenmark Pharmaceuticals Inc.,Usa		2015-06-10	Nu se aplică	SUA
Calcipotriene	Unguent		50 ug/1g	Topical	Glenmark Pharmaceuticals Inc., SUA		2010-03-24	Nu se aplică	SUA

Amestec de produse

.

.

Nume	Ingrediente	Dosare	Rută	Etichetant	Etichetant	Inceputul comercializării	Finalul comercializării	Regiunea	Imagine
Calcipotrien și dipropionat de betametazonă	Calcipotriol (50 ug/1g) + dipropionat de betametazonă (.643 mg/1g)	Unguent	Topical	Perrigo New York Inc	2020-01-30	Nu se aplică	SUA
Calcipotrien și dipropionat de betametazonă	Calcipotrien hidratant (50 ug/1g) + dipropionat de betametazonă (0.5 mg/1g)	Suspensie	Topicală	Prasco Laboratories	2020-01-.07	Nu este cazul	SUA
Calcipotrien și dipropionat de betametazonă	Calcipotrien (50 ug/1g) + dipropionat de betametazonă (0.5 mg/1g)	Suspensie	Topicală	TOLMAR Inc.	20-05-11	Nu se aplică	SUA
Calcipotrien și dipropionat de betametazonă	Calcipotriol hidrat (50 ug/1g) + dipropionat de betametazonă (0.5 mg/1g)	Unguent	Topic	Prasco Laboratories	2020-01-28	Nu este cazul	SUA
Calcipotrien și dipropionat de betametazonă	Calcipotrien (50 ug/1g) + dipropionat de betametazonă (0.5 mg/1g)	Unguent	Topic	Sandoz Inc.	2014-03-31	Nu se aplică	SUA
Calcipotrien și dipropionat de betametazonă	Calcipotriol hidrat (50 ug/1g) + dipropionat de betametazonă (.5 mg/1g)	Suspensie	Topicală	Perrigo New York Inc	20-10-.09	Nu se aplică	SUA
Calcipotrien și dipropionat de betametazonă	Calcipotrien hidratant (50 ug/1g) + dipropionat de betametazonă (0.5 mg/1g)	Unguent	Topic	Perrigo New York Inc	2008-06-.01	Nu se aplică	SUA
Calcipotrien și Dipropionat de betametazonă	Calcipotriol (50 ug/1g) + dipropionat de betametazonă (50 mg/1g)	Suspensie	Topicală	Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc.	20-09-0220-09-02	Nu se aplică	SUA
DAIVOBET UNGUENTO	Calcipotriol hidratant (50 cg) + Betametazonă dipropionat (0.5 mg)	Unguent	Topic		2006-11-10	2014-11-06	Columbia
DEROKAP %0.005+%0,05 MERHEM, 30 GRAME	Calcipotriol hidrat (0,005 %) + Betametazonă dipropionat (0,05 %)	Unguent		Topical	İLKO İLAÇ SAN.VE TİC. A.Ș.	2020-08-14	Nu este cazul	Turcia

Produse neomologate/alte produse

.

Nume	Ingrediente	Dosare	Rută	Etichetant	Inceputul comercializării	Finalul comercializării	Regiunea	Imagine
Calcipotrien 0.005% / propionat de clobetasol 0,05%	Calcipotriol (0,005 g/100 g) + propionat de clobetasol (0.05 g/100g)	Soluție	Topicală	Sincerus Florida, LLC	2019-05-20	Nu se aplică	SUA
Calcipotrien 0.005% / Diclofenac sodic 3% / Acid hialuronic sare de sodiu 2% / Niacinamidă 2%	Calcipotriol (0.005 g/100g) + Diclofenac sodic (3 g/100g) + Hialuronat de sodiu (2 g/100g) + Nicotinamidă (2 g/100g)	Crema	Topicală		Sincerus Florida, LLC	2019-05-07	Nu se aplică	SUA
Calcipotriene 0.005% / Niacinamidă 4%	Calcipotriol (0.005 g/100g) + Nicotinamidă (4 g/100g)	Cremă	Topicală	Sincerus Florida, LLC	2019-05-14	Nu se aplică	SUA
Calcipotriene 0.005% / Acetonidă de triamcinolon 0,1%	Calcipotriol (0,005 g/100g) + Acetonidă de triamcinolon (0.1 g/100g)	Unguent	Topic	Sincerus Florida, LLC	2019-05-11	Nu se aplică	SUA

Categorii

Coduri ATC D05AX52 – Calcipotriol, combinații

• D05AX – Alte antipsoriatice pentru uz topic
• D05A – ANTIPSORIATICE PENTRU UTILIZARE TOPICĂ
• D05 – ANTIPSORIATICE
• D – DERMATOLOGICE

D05AX02 – Calcipotriol

• D05AX – Alte antipsoriatice pentru uz topic

.

• D05A – ANTIPSORIATICE PENTRU UTILIZARE TOPICĂ
• D05 – ANTIPSORIATICE
• D – DERMATOLOGICE

Categorii de medicamente Taxonomie chimicăFurnizată de Classyfire Descriere Acest compus aparține clasei de compuși organici cunoscuți sub numele de vitamina d și derivați. Aceștia sunt compuși care conțin o coloană vertebrală secosteroidă, de obicei secoergostan sau secocholestan. Regnul Compuși organici Superclasa Lipide și molecule asemănătoare lipidelor Clasa Steroizi și derivați de steroizi Subclasa Vitamina D și derivați Părinte direct Vitamina D și derivați Părinți alternativi Triterpenoizi / Alcooli secundari / Alcooli ciclici și derivați / Derivați de hidrocarburi Substituenți Alcool / Compus homopoliciciclic alifatic / Alcool ciclic / Derivat de hidrocarburi / Compus organic oxigenat / Compus organooxigenat / Alcool secundar / Triterpenoid Cadru molecular Compuși homopoliciclici alifatici Descriptori externi seco-colestan, hidroxi seco-steroid (CHEBI:50749) / Vitamina D3 și derivați (LMST03020106)

Chemical Identifiers

UNII 143NQ3779B Număr CAS 112965-21-6 Cheie InChI LWQQLNNNIPYSNX-UROSTWAQSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Referință de sinteză

Andrzej Kutner, Michal Chodynski, Teresa Ryznar, Hanna Fitak, Jerzy Winiarski, Bartlomiej Gorecki, Agnieszka Burzynska, Wieslaw Szelejewski, „Process for Preparation of Pharmaceutically Pure Anhydrous Calcipotriol.” Brevetul SUA US20080214876, eliberat la 4 septembrie 2008.

US20080214876 Referințe generale Nu sunt disponibile Legături externe Human Metabolome Database HMDB0015567 KEGG Drug D01125 PubChem Compound 5288783 PubChem Substance 46507122 ChemSpider 4450880 BindingDB 50369964 RxNav 29365 ChEBI 50749 ChEMBL CHEMBL1200666 ZINC ZINC000003921872 Therapeutic Targets Database DAP000292 PharmGKB PA448714 Guide to Pharmacology GtP Drug Page PDBe Ligand MC9 RxList RxList RxList Drug Page Wikipedia Calcipotriol Coduri AHFS

• 84:92.00 – Misc. Agenți ai pielii și membranelor mucoase

Intrări în PDB 1s19

Studii clinice

Studii clinice

.

.

Farmacoeconomie

Producători

Ambalatori

Forme farmaceutice

.

.

.

.

.

Prețuri

Brevete

.

Numărul brevetului	Extensie pediatrică	Aprobat	Aprobat	Expiră (estimat)	Regiunea
SUA5763426	Nu	1998…06-09	2015-06-09	US
US6753013	Nu	2004-06-22	2020-01-.27	US
US6787529	Nu	2004-09-07	2020-01-27	US
US8263580	Nu	2012-09-11	2028-09-27	US
US8629128	Nu	2014-.01-14	2026-05-26	US
US9119781	Da	2015-.09-01	2031-12-10	US
US10130640	Da	2018-.11-20	2031-12-10	US
US9566286	Nu	2017-02-14	2031-06-10	US
US10617698	Nu	2011-06-10	2031-06-10	US
US10660908	Nu	2011-06-.10	2031-06-10	US
US10688108	Nu	2011-06-10	2031-.06-10	US
US10682364	Nu	2011-06-10	2031-06-.10	US
US10716799	Nu	2011-06-10	2031-06-.10	SUA
US10265265	Nu	2007-09-27	2027-09-.27	SUA

Proprietăți

Stare solidă Proprietăți experimentale indisponibile Predicție Proprietăți

.

.

.

Predicted ADMET Features

.

Spectrele

Spectrul de masă (NIST) Spectrele nu sunt disponibile

×

Îmbunătățiți rezultatele pacienților

Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicament-medicament din industrie.

Aflați mai multe

Medicament creat la 13 iunie 2005 13:24 / Actualizat la 23 martie 2021 14:29

.