Identificare
Denumire Canakinumab Număr de accesoriu DB06168 Descriere
Canakinumab este un anticorp monoclonal uman recombinant anti-HUMAN-IL-1β care aparține subclasei de izotip IgG1/κ. Este exprimat într-o linie celulară murină Sp2/0-Ag14 și este alcătuit din două lanțuri grele de 447 (sau 448) resturi și două lanțuri ușoare de 214 resturi, cu o masă moleculară de 145157 daltoni atunci când este deglicozilat. Ambele lanțuri grele ale canakinumab conțin lanțuri de oligozaharide legate de coloana vertebrală a proteinei la asparagina 298 (Asn 298). Canakinumab se leagă de IL-1β umană și neutralizează activitatea inflamatorie a acesteia prin blocarea interacțiunii sale cu receptorii IL-1, dar nu se leagă de IL-1alpha sau de antagonistul receptorului IL-1 (IL-1ra). Canakinumab este comercializat sub denumirea comercială Ilaris și este indicat pentru pacienții cu vârsta de 4 ani și peste pentru tratarea sindromului autoinflamator familial la rece (FCAS) și a sindromului Muckle-Wells (MWS), care fac parte din sindroamele periodice asociate criopirinei (CAPS), precum și pentru pacienții cu vârsta de 2 ani și peste pentru tratarea artritei idiopatice juvenile sistemice (SJIA). Studiile clinice au stabilit că administrarea canakinumabului la fiecare 2 săptămâni este sigură și eficientă, oferind un avantaj considerabil față de tratamentul existent cu antagonistul receptorului uman al IL-1, anakinra, care trebuie injectat zilnic și care este adesea prost tolerat de pacienți.
Tip Grupuri biotehnologice Aprobat, în curs de investigare Clasificare biologică Terapii pe bază de proteine
Anticorp monoclonal (mAb) Structura proteică
Formula chimică a proteinei C6452H9958N1722O2010S42 Greutatea medie a proteinei 145200.0 Da Secvențe
>8836_H|canakinumab|Homo sapiens||H-GAMMA-1 (VH(1-118)+CH1(119-216)+HINGE-REGION(217-231)+CH2(232-341)+CH3(342-448))|||||||448||||MW 49253.6|MW 49253.6|QVQLVESGGGVVQPGRSLRLSCAASGFTFSVYGMNWVRQAPGKGLEWVAIIWYDGDNQYYADSVKGRFTISRDNSKNTLYLQMNGLRAEDTAVYYCARDLRTGPFDYWGQGTLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSREEMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK
>8836_L|canakinumab|Homo sapiens||L-KAPPA (V-KAPPA(1-107)+C-KAPPA(108-214))|||||||214||||MW 23357.9|MW 23357.9|QVQLVESGGGVVQPGRSLRLSCAASGFTFSVYGMNWVRQAPGKGLEWVAIIWYDGDNQYYADSVKGRFTISRDNSKNTLYLQMNGLRAEDTAVYYCARDLRTGPFDYWGQGTLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLEIVLTQSPDFQSVTPKEKVTITCRASQSIGSSLHWYQQKPDQSPKLLIKYASQSFSGVPSRFSGSGSGTDFTLTINSLEAEDAAAYYCHQSSSLPFTFGPGTKVDIKRTVAAPSVFIFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
Download FASTA Format
Sinonime
- Canakinumab
ID-uri externe
- ACZ-885
- ACZ885
Farmacologie
Indicații
Utilizat la pacienții cu vârsta de 4 ani și mai mult pentru a trata Sindromul familial autoinflamator la rece (FCAS) și Muckle-Wells Syndrome (MWS), care fac parte din sindroamele periodice asociate criopirinei (CAPS), precum și la pacienții cu vârsta de 2 ani și peste pentru tratarea artritei idiopatice juvenile sistemice (SJIA).
Afecțiuni asociate
- Sindromul autoinflamator familial la rece (FCAS)
- Sindromul Muckle-Wells (MWS)
- Sindromul Neonatal…Onset Multisystem Inflammatory Disease (NOMID)
- Active systemic Juvenile idiopathic arthritis
Contraindicații & Blackbox Warnings
Farmacodinamică
Novartis AG a dezvoltat canakinumab ca un mAb subcutanat injectabil și complet uman care neutralizează bioactivitatea IL-1beta umană, care este implicată în mai multe tulburări inflamatorii. Canakinumab are proprietăți farmacocinetice și de siguranță clinică promițătoare și un potențial demonstrat pentru tratamentul sindroamelor periodice asociate criopirinei (CAPS), al artritei idiopatice juvenile sistemice (SJIA) și, posibil, pentru alte boli inflamatorii complexe, cum ar fi artrita reumatoidă, boala BPOC și bolile oculare.
Mecanism de acțiune
În bolile inflamatorii care implică sindroame periodice asociate criopirinei (CAPS), interleukina-1 beta (IL-1β) este activată în exces și conduce inflamația. Proteina criopirină controlează activarea IL-1β, iar mutațiile în gena criopirinei, NLRP-3, reglează în sus activarea IL-1β. Canakinumab este un anticorp monoclonal uman anti IL-1β uman de izotip IgG1/κ. Canakinumab se leagă de IL-1β umană și îi neutralizează activitatea inflamatorie prin blocarea interacțiunii acesteia cu receptorii IL-1, dar nu se leagă de IL-1α sau de antagonistul receptorului IL-1 (IL-1ra).
| Țintă | Acțiuni | Organism |
|---|---|---|
| AInterleukina-1 beta |
binder
|
Humani |
Absorbție
Biodisponibilitatea absolută a canakinumabului subcutanat este estimată la 70%.
Volumul de distribuție
- 6.01 L
Legătura cu proteinele
Canakinumab se leagă de IL-1β plasmatică, dar legarea la proteinele plasmatice nu a fost cuantificată.
Metabolism
Metabolismul canakinumabului nu este încă determinat.
Calea de eliminare
Calea de eliminare a canakinumabului nu a fost încă determinată.
Timpul de înjumătățire
26 zile
Clearance
- 0,174 L/zi
Efecte adverse
Toxicitate
Cele mai frecvente reacții adverse au implicat sistemul nervos central (cefalee și vertij), sistemul gastrointestinal (diaree și greață), sistemul neuromuscular și scheletic (dureri musculo-scheletice) și sistemul respirator (rinită, nazofaringită și bronșită). De asemenea, a fost raportată și gripă.
Organisme afectate
- Oameni și alte mamifere
Căi de transmitere Nu este disponibil Efecte farmacogenetice/ADR-uri Nu este disponibil
Interacțiuni
Interacțiuni medicamentoase
- Aprobat
- Aprobat veterinar
- Nutraceutic
- Ilicit
- Retrasmis
- Investigat
- Investigator
- Experimental
- Toate drogurile
.
| Droguri | Interacțiune |
|---|---|
|
Integrați droguri-medicament
interacțiuni în software-ul dumneavoastră |
|
| Abatacept | Riscul sau severitatea efectelor adverse pot fi crescute atunci când Abatacept este combinat cu Canakinumab. |
| Abciximab | Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Abciximab este combinat cu Canakinumab. |
| Abemaciclib | Metabolismul Abemaciclibului poate fi crescut atunci când este combinat cu Canakinumab. |
| Acalabrutinib | Metabolismul Acalabrutinibului poate fi crescut atunci când este combinat cu Canakinumab. |
| Acebutolol | Metabolismul Acebutololului poate fi crescut atunci când este combinat cu Canakinumab. |
| Acenocumarol | Metabolismul Acenocumarolului poate fi crescut atunci când este combinat cu Canakinumab. |
| Acetaminofen | Metabolismul acetaminofenului poate fi crescut atunci când este combinat cu Canakinumab. |
| Acetohexamidă | Metabolismul acetohexamidei poate fi crescut atunci când este combinat cu Canakinumab. |
| Acid acetilsalicilic | Metabolismul acidului acetilsalicilic poate fi crescut atunci când este combinat cu Canakinumab. |
| Aciclovir | Metabolismul Aciclovirului poate fi crescut atunci când este combinat cu Canakinumab. |
Aflați mai multe
Interacțiuni cu alimentele
- Pregătiți cu sau fără alimente.
Produse
Produse de prescripție medicală de marcă
| Nume | Dosare | Strength | Route | Labeller | Marketing Start | Marketing End | Region | Imagine |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Ilaris | Injecție, soluție | 150 mg/ml | Subcutanată | Novartis Europharm Limited | 20-20-12-.16 | Nu se aplică | EU |
|
| Ilaris | Injecție, pulbere, pentru soluție | 150 mg | Subcutanat | Novartis Europharm Limited | 2016-09-…08 | Nu se aplică | EU |
|
| Ilaris | Soluție | 150 mg | Subcutanată | Novartis | 2017-08-22 | Nu se aplică | Canada |
|
| Ilaris | Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție | 150 mg/1mL | Subcutanat | Novartis Pharmaceuticals Corporation | 2009-06-.18 | 2020-02-29 | SUA |
|
| Ilaris | Injecție, soluție | 150 mg/1mL | Subcutanată | Novartis Pharmaceuticals Corporation | 2016-12-22 | Nu se aplică | SUA |
|
| Ilaris | Injecție, pulbere, pentru soluție | 150 mg | Subcutanat | Novartis Europharm Limited | 2016-09-…08 | Nu se aplică | EU |
|
| Ilaris | Pudră, pentru soluție | 150 mg | Subcutanat | Novartis | 2010-04-27 | 20-01-13 | Canada |
|
| Ilaris | Injecție, pulbere, pentru soluție | 150 mg | Subcutanat | Novartis Europharm Limited | 2016-09-…08 | Nu se aplică | EU |
Categorii
ATC Coduri L04AC08 – Canakinumab
- L04AC – Inhibitori ai interleukinei
- L04A – IMUNOSUPPRESORI
- L04 –
- L04 – IMUNOSUPPRESORI IMUNOSUPPRESORI
- L – AGENȚI ANTINEOPLAZICI ȘI IMUNOMODULATORI
Categorii de medicamente Taxonomie chimicăFurnizată de Classyfire Descriere Nu este disponibilă Regnul Compuși organici Superclasa Acizi organici Clasa Acizi carboxilici și derivați Subclasa Aminoacizi, Peptide și analogi Părinte direct Peptide Părinți alternativi Nu este disponibil Substituenți Nu este disponibil Cadru molecular Nu este disponibil Descriptori externi Nu este disponibil
Identificatori chimici
UNII 37CQ2C7X93 Număr CAS 914613-48-2 Referințe generale
- Church LD, McDermott MF: Canakinumab, un mAb complet uman împotriva IL-1beta pentru tratamentul potențial al tulburărilor inflamatorii. Curr Opin Mol Ther. 2009 Feb;11(1):81-9.
- Lachmann HJ, Kone-Paut I, Kuemmerle-Deschner JB, Leslie KS, Hachulla E, Quartier P, Gitton X, Widmer A, Patel N, Hawkins PN: Utilizarea canakinumab în sindromul periodic asociat criopirinei. N Engl J Med. 2009 Jun 4;360(23):2416-25. doi: 10.1056/NEJMoa0810787.
Legături externe KEGG Drug D09315 PubChem Substance 347910340 RxNav 853491 ChEMBL CHEMBL1201834 RxList RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Canakinumab Coduri AHFS
- 92:44.00 – Agenți imunosupresori
Eticheta FDA
MSDS
Studii clinice
Studii clinice
| Fază | Status | Scop | Condiții | Contestat | |
|---|---|---|---|---|---|
| 3 | Activ, nu se recrutează | Tratament | Nu-Carcinom pulmonar cu celule mici (NSCLC) | 1 | |
| 3 | Active Not Recruiting | Treatment | Non-Small-Cell Lung | 1 | |
| 3 | Completat | Tratament | Artrita gutoasă acută | 4 | |
| 3 | Completed | Tratament | Acute Gouty Arthritis Flares | 1 | |
| 3 | Completat | Tratament | Ateroscleroză | 1 | |
| 3 | Completat | Tratament | Coronavirus Disease 2019 (COVID-19) / Pneumonie și sindrom de eliberare de citokine (Covid-19) | 1 | |
| 3 | Completat | Tratament | Criopirină-associated Periodic Syndromes (CAPS) | 1 | |
| 3 | Completed | Treatment | Cryopyrin-associated Periodic Syndromes (CAPS) / Familial Cold Autoinflammatory Syndromes (FCAS) / Familial Cold Autoinflammatory Syndrome (FCAS) / Muckle Wells Syndrome / Muckle-Wells Syndrome (MWS) / Neonatal-.Onset Multisystem Inflammatory Disease (NOMID) | 1 | |
| 3 | Completed | Treatment | Cryopyrin-associated Periodic Syndromes (CAPS) / Familial Cold Autoinflammatory Syndrome (FCAS) / Muckle-Wells Syndrome (MWS) / Neonatal-Onset Multisystem Inflammatory Disease (NOMID) | 3 | |
| 3 | Complet | Tratament | Febre periodice heteroidiene | 1 |
Farmacoeconomie
Producători
Ambalatori
Forme farmaceutice
| Formă | Rută | Forța |
|---|---|---|
| Injecție | Subcutanată | |
| Injecție, pulbere, pentru soluție | Parenterală; Subcutanat | |
| Injecție, pulbere, pentru soluție | Subcutanat | |
| Injecție, pulbere, pentru soluție | Subcutanat | 150 mg |
| Injecție, pulbere, liofilizată, pentru soluție | Subcutanat | 150 mg/1mL |
| Injecție, soluție | Parenterală; Subcutanat | |
| Injecție, soluție | Subcutanată | 150 mg/1mL |
| Injecție, soluție | Subcutanată | 150 mg/ml |
| Pudră, pentru soluție | Subcutanată | 150 mg |
| Injecție, soluție | Subcutanată | |
| Injecție, pulbere, pentru soluție | ||
| Soluție | Subcutanată | 150 mg |
Prețuri nu sunt disponibile Brevete nu sunt disponibile
Proprietăți
Stare lichidă Proprietăți experimentale nu sunt disponibile
Ținte
Acțiuni
- Church LD, McDermott MF: Canakinumab, un mAb complet uman împotriva IL-1beta pentru tratamentul potențial al tulburărilor inflamatorii. Curr Opin Mol Ther. 2009 Feb;11(1):81-9.
Aflați mai multe
Medicament creat la 19 martie 2008, 16:15 / Actualizat la 23 martie 2021, 14:29