Carbidopa, un inhibitor al decarboxilării aminoacizilor aromatici, este un compus alb, cristalin, ușor solubil în apă, cu o greutate moleculară de 244,3. Este desemnat din punct de vedere chimic ca N-amino-α-metil-3-hidroxi-L-tirozină monohidrat. Formula sa empirică este C10H14N2O4-H2O. Utilizată în tandem cu L-DOPA (cunoscută și sub numele de levodopa, un precursor al dopaminei transformat în organism în dopamină), mărește timpul de înjumătățire plasmatică a levodopei de la 50 de minute la 1½ ore. CarbiDOPA nu poate traversa bariera hemato-encefalică, astfel încât inhibă doar DDC periferică. Astfel, previne conversia L-DOPA în dopamină la nivel periferic. Acest lucru reduce efectele secundare cauzate de dopamină la periferie, precum și creșterea concentrației de L-DOPA și dopamină în creier.
Combinația carbidopa/levodopa poartă numele de marcă Kinson, Sinemet, Pharmacopa și Atamet; în timp ce Stalevo este o combinație cu entacapone, care mărește biodisponibilitatea carbidopa și levodopa.
Carbidopa este cel mai frecvent utilizată ca metodă de inhibare a activității decarboxilazei dopaminei. Aceasta este o enzimă care descompune L-Dopa în periferie și o transformă în dopamină. Acest lucru face ca dopamina nou formată să nu poată traversa bariera hemato-encefalică și eficacitatea tratamentelor cu L-Dopa este mult diminuată. Carbidopa reduce cantitatea de levodopa necesară pentru a produce un anumit răspuns cu aproximativ 75% și, atunci când este administrată împreună cu levodopa, crește atât nivelurile plasmatice, cât și timpul de înjumătățire plasmatică a levodopa și scade dopamina plasmatică și urinară și acidul homovanilic. Timpul de înjumătățire prin eliminare a levodopa în prezența carbidopa este de aproximativ 1,5 ore. După administrarea SINEMET CR, timpul de înjumătățire aparent al levodopa poate fi prelungit din cauza absorbției continue. Acest lucru este extrem de util în tratamentul simptomelor bolii Parkinson, deoarece cantitatea de levodopa administrată pacientului poate fi mult redusă. Această reducere a dozei este extrem de utilă din cauza efectelor secundare care pot apărea în urma unui supradozaj de L-Dopa în organism.
Carbidopa se utilizează, de asemenea, în asociere cu 5-HTP, un aminoacid natural care este un precursor al neurotransmițătorului serotonină și un intermediar în metabolismul triptofanului. Carbidopa, care este utilizată în PD pentru a preveni conversia levodopei în dopamină, împiedică metabolizarea 5-Hidroxitriptofanului (5-HTP) în ficat și determină scăderea nivelului de serotonină din sânge. (https://www.longdom.org/open-access/the-effect-of-carbidopa-in-carbidopa-levodopa-combination-on-reducing-osteoporotic-symptoms-in-parkinsons-disease-patients-2168-975X.1000107.pdf) Cercetările arată că administrarea concomitentă de 5-HTP și carbidopa crește foarte mult nivelurile plasmatice de 5-HTP. Au fost raportate mai multe cazuri de boală asemănătoare sclerodermiei la pacienții care utilizează carbidopa și 5-HTP. În Europa, 5-HTP este prescris împreună cu carbidopa pentru a preveni transformarea 5-HTP în serotonină până când aceasta ajunge în creier.
.