cefoperazonă sodică
Cefobid
Clasificare farmacologică: cefalosporină de a treia generație
Clasificare terapeutică: antibiotic
Categoria de risc pentru gravide B
Forme disponibile
Disponibil numai pe bază de prescripție medicală
Infuzie: 1 g, 2 g piggyback
Parenterală: 1 g, 2 g
Indicații și doze 
Infecții grave ale tractului respirator, intraabdominale, ginecologice, cutanate, ale pielii, ale structurilor cutanate, ale tractului urinar și enterococice; septicemie bacteriană cauzată de organisme sensibile; profilaxie perioperatorie ◇. Adulți: Doza uzuală este de 1 până la 2 g la 12 ore I.M. sau I.V. În cazul infecțiilor severe sau al infecțiilor cauzate de organisme mai puțin sensibile, doza poate fi crescută până la 16 g pe zi în anumite situații.
≡ Ajustarea dozei. De obicei nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală. Cu toate acestea, administrați cu prudență doze de 4 g pe zi la pacienții cu afecțiuni hepatice. Adulții cu insuficiența funcției hepatice și renale nu trebuie să primească mai mult de 1 g (bază) zilnic fără determinări serice. La pacienții care primesc hemodializă, programați o doză care să urmeze tratamentul.
Farmacodinamică
Acțiune antibacteriană: Cefoperazona este în principal bactericidă; poate fi, de asemenea, bacteriostatică. Activitatea depinde de organism, de penetrarea tisulară, de doză și de rata de multiplicare a organismului. Medicamentul acționează prin aderența la proteinele bacteriene care se leagă de penicilină, inhibând astfel sinteza peretelui celular. Cefalosporinele din a treia generație par a fi mai active împotriva unor organisme gram-negative producătoare de beta-lactamaze.
Cefoperazona este activă împotriva unor organisme gram-pozitive și a multor bacili gram-negativi enterici, inclusiv Streptococcus pneumoniae și Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (producător de penicilinază și neproducător de penicilinază), Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Klebsiella, Haemophilusinfluenzae, Enterobacter, Citrobacter, Proteus, unele specii de Pseudomonas (inclusiv Pseudomonasaeruginosa) și Bacteroides fragilis. Acinetobacter și Listeria sunt de obicei rezistente. Cefoperazona este mai puțin eficientă decât cefotaxima sau ceftizoxima împotriva Enterobacteriaceae, dar este ușor mai activă decât aceste medicamente împotriva Pseudomonas aeruginosa.
Pharmacokinetics
Absorption: Se administrează I.V. și I.M..
Distribuție: Distribuit pe scară largă în majoritatea țesuturilor și fluidelor corporale, inclusiv în vezica biliară, ficat, rinichi, oase, spută, bilă și lichide pleurale și sinoviale; la pacienții cu meningele inflamate are loc penetrarea în LCR. Traversează bariera placentară. Legarea de proteine este dependentă de doză și scade odată cu creșterea nivelului seric; media este de 82% până la 93%.
Metabolism: Nu este metabolizat substanțial.
Excreție: Excretat în principal în bilă; o parte din medicament este excretat în urină prin secreție tubulară renală și filtrare glomerulară; și cantități mici în laptele matern. Timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 1 1/2 până la 2 1/2 ore la pacienții cu funcție hepato-renală normală; obstrucția biliară sau ciroza prelungește timpul de înjumătățire până la aproximativ 3 1/2 până la 7 ore. Hemodializa elimină cefoperazona.
|
Contraindicații și precauții
Contraindicat la pacienții hipersensibili la medicament sau la alte cefalosporine. A se utiliza cu prudență la femeile care alăptează și la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică sau cu alergie la penicilină.
Interacțiuni
Medicament-drog. Aminoglicozide: Produce o activitate sinergică împotriva P. aeruginosa și Serratia marcescens; crește ușor riscul de nefrotoxicitate. A se utiliza împreună cu prudență.
Anticoagulante: Poate crește riscul de sângerare. A se utiliza împreună cu prudență.
Probenecid: Inhibă competitiv secreția tubulară renală a cefalosporinelor, determinând niveluri serice prelungite ale acestor medicamente. A se utiliza împreună cu prudență.
Stil de viață medicamentos. Consum de alcool: Poate provoca o reacție de tip disulfiram. Descurajați consumul de alcool.
Reacții adverse
CV: flebită, tromboflebită cu injecție I.V..
GI: colită pseudomembranoasă, greață, vărsături, diaree.
Hematologic: neutropenie tranzitorie, eozinofilie, anemie, hipoprotrombinemie, sângerare.
Pe piele: erupții cutanate maculopapuloase și eritematoase, urticarie; durere, indurație, abcese sterile, creștere a temperaturii, descuamare tisulară la locul de injectare.
Alte: reacții de hipersensibilitate (boală serică, anafilaxie); febră medicamentoasă cu injectare I.V..
Efecte asupra rezultatelor testelor de laborator
Poate crește nivelul ALT, AST, fosfatazei alcaline, bilirubinei, GGT și LDH.
Poate crește INR și numărul de eozinofile. Poate scădea hemoglobina, hematocritul și numărul de neutrofile. Poate crește sau scădea TP.
Supradozaj și tratament
Supradozajul poate provoca hipersensibilitate neuromusculară. Convulsiile pot urma unor niveluri ridicate ale SNC. Pot apărea hipoprotrombinemie și hemoragii.
Hipoprotrombinemia și hemoragiile pot necesita tratament cu vitamina K sau produse din sânge. Hemodializa elimină cefoperazona.
Considerații speciale
Diareea poate fi mai frecventă cu medicamentul decât cu alte cefalosporine din cauza gradului ridicat de excreție biliară.
Pacienții cu afecțiuni biliare pot avea nevoie de doze mai mici.
Pentru pacienții cu restricție de sodiu, rețineți că cefoperazona injectabilă conține 1,5 mEq de sodiu pe gram de medicament.
Pentru prepararea injecției I.M., utilizați diluantul adecvat, inclusiv apă sterilă pentru preparate injectabile sau apă bacteriostatică pentru preparate injectabile. Urmați recomandările producătorului pentru amestecarea medicamentului cu apă sterilă pentru preparate injectabile și lidocaină 2% injectabilă. Soluția finală pentru injectare I.M. va conține 0,5% lidocaină și va fi mai puțin dureroasă la administrare (recomandată pentru concentrații de 250 mg/ml sau mai mari). Injectați cefoperazona în profunzime într-o masă musculară mare, cum ar fi gluteul sau fața laterală a coapsei.
Păstrați medicamentul în frigider și la adăpost de lumină înainte de reconstituire.
Lăsați soluția să stea în repaus după reconstituire pentru a permite disiparea spumei și limpezirea soluției. Soluția poate fi agitată energic pentru a asigura dizolvarea completă a medicamentului.
După reconstituire, soluția este stabilă timp de 24 de ore la o temperatură controlată a camerei sau 3 zile dacă este refrigerată. Protejarea medicamentului de lumină nu este necesară.
Deoarece cefoperazona este dializabilă, pacienții aflați în tratament cu hemodializă pot necesita ajustarea dozei.
Cefalosporinele determină rezultate fals-pozitive la testele de glucoză în urină care utilizează sulfat cupric (reactivul Benedict sau Clinitest); utilizați în schimb glucoxidază (Chemstrip uG, Diastix sau banda de testare enzimatică a glucozei). Cefoperazona poate determina rezultate pozitive la testul Coombs.
Monitorizați INR în mod regulat. Vitamina K inversează prompt hemoragia în cazul în care aceasta apare.
La pacienții cu insuficiență renală, se va monitoriza funcția renală înainte și în timpul tratamentului.
Pacienți gravide
A se utiliza în timpul sarcinii numai atunci când este clar necesar.
Pacienți care alăptează
Medicamentul apare în laptele matern; a se utiliza cu prudență la femeile care alăptează.
Pacienți pediatrici
Siguranța și eficacitatea la copiii cu vârsta mai mică de 12 ani nu au fost stabilite.
Pacienți geriatrici
Hipoprotrombinemia și sângerările au fost raportate mai frecvent la pacienții vârstnici. Utilizați cu prudență și monitorizați PT și INR și verificați dacă există semne de sângerare anormală.
Educația pacientului
Informați pacientul cu privire la reacțiile adverse potențiale.
Spuneți-i pacientului să raporteze disconfortul la locul de administrare a perfuziei intravenoase.
Reacțiile pot fi comune, neobișnuite, pot pune în pericol viața sau COMUNE ȘI POT PUNE ÎN PERICOL VIAȚA VIEȚII.
◆ Numai în Canada
◇ Utilizare clinică neetichetată
.