Ceftarolina este o cefalosporină cu spectru larg, în prezent în curs de investigare clinică pentru tratamentul infecțiilor complicate ale pielii și ale structurilor cutanate (cSSSI), inclusiv cele cauzate de Staphylococcus aureus rezistent la meticilină (MRSA), și al pneumoniilor dobândite în comunitate (PAC). Ceftarolina are capacitatea de a se lega de proteina de legare a penicilinei (PBP)2a, o PBP specifică MRSA care are o afinitate scăzută pentru majoritatea celorlalte antibacteriene beta-lactamice. Afinitatea ridicată de legare a ceftarolinei la PBP2a (concentrația inhibitorie mediană 0,90 microg/mL) se corelează bine cu concentrația minimă inhibitorie scăzută a acesteia pentru MRSA. Ceftarolina este activă in vitro împotriva cocoșilor Gram-pozitivi, inclusiv MRSA, Staphylococcus epidermidis rezistent la meticilină, Streptococcus pneumoniae rezistent la penicilină și Enterococcus faecalis rezistent la vancomicină (nu și E. faecium). Activitatea cu spectru larg a ceftarolinei include numeroși agenți patogeni Gram-negativi, dar nu se extinde la Enterobacteriaceae producătoare de beta-lactamaze cu spectru extins sau la Enterobacteriaceae cu rezistență la AmpC sau la majoritatea bacililor Gram-negativi nefermentativi. Ceftarolina demonstrează o activitate limitată împotriva anaerobilor, cum ar fi Bacteroides fragilis și Bacteroides spp. non-fragilis. Datele limitate arată că ceftarolina are o tendință scăzută de a selecta subpopulații rezistente. Ceftarolina fosamil (promedicament) este rapid transformată de către fosfatazele plasmatice în ceftarolină activă. Pentru doze intravenoase multiple de 600 mg administrate pe parcursul a 1 h la fiecare 12 ore timp de 14 zile, concentrația plasmatică maximă a fost de 19,0 microg/mL și 21,0 microg/mL pentru prima și, respectiv, ultima doză. Ceftarolina are un volum de distribuție de 0,37 L/kg (28,3 L), o legare scăzută de proteine (<20%) și un timp de înjumătățire serică de 2,6 ore. Nu se produce o acumulare de medicament în cazul dozelor multiple, iar eliminarea are loc în principal prin excreție renală (49,6%). Pe baza simulărilor Monte Carlo, se recomandă ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală moderată (clearance-ul creatininei 30-50 ml/min); nu este necesară nicio ajustare în cazul insuficienței renale ușoare. În prezent, sunt disponibile date limitate privind studiile clinice pentru ceftaroline. Un studiu de fază II a randomizat 100 de pacienți cu cSSSI la ceftarolină intravenoasă 600 mg la fiecare 12 ore sau vancomicină intravenoasă 1 g la fiecare 12 ore cu sau fără aztreonam intravenos 1 g la fiecare 8 ore (terapie standard) timp de 7-14 zile. Ratele de vindecare clinică au fost de 96,7% pentru ceftarolină, comparativ cu 88,9% pentru terapia standard. Evenimentele adverse au fost similare între grupuri și, în general, de natură ușoară. Într-un studiu de fază III, 702 pacienți cu cSSSI au fost randomizați pentru ceftarolină 600 mg sau vancomicină 1 g plus aztreonam 1 g, fiecare administrat intravenos la fiecare 12 ore timp de 5-14 zile. Ceftarolina nu a fost inferioară vancomicinei plus aztreonam în tratarea cSSSI cauzate de agenți patogeni Gram-pozitivi și -negativi. Ratele evenimentelor adverse au fost similare între grupuri. Ceftarolina este bine tolerată, ceea ce este în concordanță cu profilul bun de siguranță și tolerabilitate al clasei cefalosporinelor. În concluzie, ceftarolina este un tratament promițător pentru cSSSI și PAC și are potențialul de a fi utilizată ca monoterapie pentru infecțiile polimicrobiene datorită activității sale cu spectru larg. Sunt necesare studii clinice suplimentare pentru a determina eficacitatea și siguranța ceftarolinei și pentru a defini rolul acesteia în îngrijirea pacienților.