Două noi peptide inhibitoare ale ACE izolate din semințele de longan: purificare, cinetică inhibitorie și mecanisme – RSC Advances (RSC Publishing)

Inhibarea enzimei de conversie a angiotensinei (ACE) oferă un mijloc util de gestionare a hipertensiunii arteriale, deoarece se știe că inhibitorii ACE (IECA) servesc ca agenți cu proprietăți antihipertensive, pe lângă faptul că generează rezultate metabolice și cardioprotectoare pozitive. Cu toate acestea, IECA actuali sunt legați de consecințe adverse și, prin urmare, există o cerință pentru compuși eficienți, dar mai siguri, care ar putea fi obținuți prin sinteză chimică sau prin izolarea moleculelor bioactive obținute în mod natural. Hidrolizatele proteice cu activitate ACEI pot fi produse prin proteoliza combinată cu pepsină și pancreatină (pentru a imita digestia gastrointestinală) a proteinelor din semințe de longan. Acest studiu a examinat hidrolizatele proteice din semințe de longan, obținute în urma unei digestii secvențiale de 3 ore cu pepsină și apoi cu pancreatină. Hidrolizatul rezultat a fost supus fracționării secvențiale prin membrană de ultrafiltrare cu un cut-off de greutate moleculară (MWCO) de 10, 5 și 3 kDa. Permeatul derivat din <3 kDa MWCO a demonstrat cea mai mare activitate ACEI. Acest permeat a fost supus ulterior unei separări prin cromatografie lichidă de înaltă performanță în fază inversă pentru a obține fracțiile principale pe baza unor timpi de eluție diferiți. Au fost apoi identificate valorile ACEI IC50 pentru aceste fracții. Spectrometria de masă în tandem cu timp de zbor în timp cuadripolară a fost utilizată pentru a determina masa peptidică pentru vârful principal (F5), care s-a dovedit a fi Glu-Thr-Ser-Gly-Met-Lys-Pro-Thr-Glu-Leu (ETSGMKPTEL) și Ile-Ser-Ser-Met-Gly-Ile-Leu-Val-Cys-Leu (ISSMGILVCL). Aceste două peptide au fost stabile într-un interval de temperatură și pH de la -20 la 90 °C și, respectiv, 2-12, timp de 60 de minute. Din graficul Lineweaver-Burk, ambele peptide au inhibat ACE în mod necompetitiv. Simularea de andocare moleculară a peptidelor cu ACE a susținut formarea de legături de hidrogen de către peptide cu buzunarele active ale ACE. Această cercetare indică faptul că ar putea fi posibilă utilizarea ambelor peptide sau a hidrolizatelor proteice din semințe de longan pentru a crea ingrediente pentru alimente funcționale sau pentru a produce produse farmaceutice capabile să reducă hipertensiunea arterială.

.

Lasă un comentariu