Obiectiv: Scopul acestui studiu a fost de a caracteriza efectele acute ale buprenorfinei, un mu-agonist parțial opioid, într-o gamă largă de doze, în comparație cu metadona.
Metodă: Voluntari adulți sănătoși de sex masculin, care aveau experiență cu opiacee, dar nu erau dependenți fizic de acestea, au participat în timp ce locuiau într-o unitate de cercetare închisă. Patru subiecți au primit buprenorfină (0, 1, 2, 2, 4, 8, 16 și 32 mg pe cale sublinguală și cinci subiecți au primit metadonă (0, 15, 30, 45 și 60 mg pe cale orală) în ordine crescătoare la intervale de o săptămână. Măsurile fiziologice, subiective și comportamentale au fost monitorizate timp de 96 ore după administrarea medicamentului.
Rezultate: Ambele medicamente au produs efecte agoniste opioide tipice (dispoziție pozitivă, sedare, depresie respiratorie și mioză), dintre care unele au persistat timp de 24 până la 48 de ore. S-a observat un platou pentru efectele dozei de buprenorfină asupra măsurilor subiective și a depresiei respiratorii. Datele farmacocinetice au arătat că concentrațiile plasmatice ale buprenorfinei au fost legate liniar de doză, ceea ce indică faptul că nu există limite în ceea ce privește absorbția sublinguală în acest interval de doze.
Concluzii: Acest studiu arată un platou al efectelor buprenorfinei, în concordanță cu clasificarea sa ca agonist parțial, și faptul că dozele unice de buprenorfină de până la 70 de ori doza analgezică recomandată sunt bine tolerate de către oamenii nondependenți.