Utilizarea abuzivă a (±)-treo-metilfenidatului (metil-2-fenil-2-(piperidin-2-il)acetat; Ritalin®; MPH) a fost recunoscută de mult timp, dar apariția analogilor MPH sub formă de „substanțe chimice de cercetare” a apărut abia în ultimii ani. 4-Fluorometilfenidatul (4F-MPH) este unul dintre aceste exemple recente. Acest studiu prezintă identificarea și caracterizarea analitică a două produse 4F-MPH sub formă de pulbere care au fost obținute de la un vânzător online în 2015. În mod interesant, produsele păreau să provină din două loturi distincte, având în vedere că un produs era format din izomeri de (±)-threo-4F-MPH, în timp ce a doua probă era formată dintr-un amestec de (±)-threo și (±)-eritro 4F-MPH. Studiile privind transportorul de monoamină folosind sinaptosomi din creierul de șobolan au arătat că activitatea biologică a amestecului de 4F-MPH a aparținut izomerilor (±)-tereo și nu izomerilor (±)-eritro, pe baza unor potențe mai mari determinate pentru blocarea captării dopaminei (IC 4F-MPH = 66 nM vs. IC 4F-MPH = 66 nM). CI (±)-tereo = 61 nM vs. CI (±)-eritro = 8,528 nM) și captarea norepinefrinei (CI 4F-MPH = 45 nM vs. (±)-tereo = 31 nM vs. CI (±)-eritro = 3,779 nM). În comparație, MPH a fost de trei ori mai puțin puternic decât (±)-threo-4F-MPH la nivelul transportatorului de dopamină (IC = 131 nM) și de aproximativ 2,5 ori mai puțin puternic la nivelul transportatorului de noradrenalină (IC = 83 nM). Ambele substanțe au fost selective pentru catecolamine, cu valori IC de 8 805 nM și >10 000 nM pentru (±)-threo-4F-MPH și MPH la nivelul transportatorului de serotonină. Aceste constatări sugerează că proprietățile psihostimulante ale (±)-threo-4F-MPH ar putea fi mai puternice la om decât MPH. Drepturi de autor © 2017 John Wiley & Sons, Ltd.
.