Inhibitorii de peptidă legată de gena citoninei (CGRP) blochează efectul CGRP, care este o proteină mică, foarte răspândită în nervii senzoriali care alimentează capul și gâtul. CGRP este implicat în transmiterea durerii, iar nivelurile cresc în timpul unui atac de migrenă. De asemenea, poate juca un rol cauzal în inducerea atacurilor de migrenă. Inhibitorii CGRP sunt utilizați pentru tratamentul migrenei.
Există două tipuri de inhibitori CGRP – anticorpi monoclonali și antagoniști ai receptorilor CGRP (gepants).
Anticorpii monoclonali vizează fie CGRP, fie receptorul CGRP și sunt utilizați pentru prevenirea migrenei. Un anticorp monoclonal este o colecție de proteine identice care au fost dezvoltate pentru a viza doar o singură substanță din organism. Aceștia sunt administrați prin injectare subcutanată (sub piele), pentru a evita degradarea de către stomac. Deoarece sunt molecule mari, le ia mai mult timp pentru a începe să acționeze și acționează mai degrabă în mucoasa creierului decât în creierul propriu-zis. De asemenea, tind să aibă puține interacțiuni medicamentoase și este puțin probabil să provoace leziuni hepatice sau renale. În prezent, au fost aprobați patru inhibitori CGRP care sunt anticorpi monoclonali:
- Aimovig (erenumab-aooe): Aprobat la 17 mai 2018
- Ajovy (fremanezumab): Aprobat la 14 septembrie 2018
- Emgality (galcanezumab-gnlm): Aprobat 27 sept. 2018
- Vyepti (eptinezumab-jjmr): Aprobat la 21 feb. 2020.
Gepantele sunt medicamente cu molecule mici care blochează receptorul CGRP și sunt eficiente atât în ameliorarea migrenelor, cât și în prevenirea acestora. Spre deosebire de anticorpii monoclonali, gepanții pătrund rapid în creier, astfel încât acționează rapid; cu toate acestea, ei sunt metabolizați în ficat, astfel încât există un potențial mai mare de interacțiuni și, eventual, de afectare a ficatului. Două au fost aprobate până în prezent:
- Ubrelvy (ubrogepant): Aprobat la 23 decembrie 2019
- Nurtec ODT (sulfat de rimegepant): Aprobat la 27 feb. 2020.
Inhibitorii CGRP sunt primele medicamente dezvoltate special pentru prevenirea migrenei. Toți ceilalți agenți de prevenire a migrenei au fost inițial dezvoltați pentru alte afecțiuni (cum ar fi hipertensiunea arterială), descoperindu-se ulterior, din întâmplare, că au un efect în cazul migrenei.