Există în prezent șapte clase diferite de medicamente disponibile pentru scăderea nivelului de colesterol. În prezent, există șapte inhibitori ai HMG-CoA reductazei (statine) aprobați pentru scăderea nivelului de colesterol și sunt medicamente de primă linie pentru tratarea tulburărilor lipidice și pot reduce nivelul LDL-C cu până la 60%. Statinele sunt, de asemenea, eficiente în reducerea nivelului de trigliceride la pacienții cu hipertrigliceridemie. Statinele scad nivelurile de LDL prin inhibarea activității HMG-CoA reductazei, ceea ce duce la scăderea conținutului hepatic de colesterol, ceea ce are ca rezultat o suprareglare a receptorilor hepatici de LDL, ceea ce crește clearance-ul de LDL. Principalele efecte secundare sunt complicațiile musculare și un risc crescut de diabet. Diferitele statine au interacțiuni medicamentoase variate. Ezetimibe scade nivelul LDL-C cu aproximativ 20% prin inhibarea absorbției colesterolului de către intestine, ceea ce duce la scăderea livrării colesterolului către ficat, o scădere a conținutului hepatic de colesterol și o creștere a reglării receptorilor hepatici de LDL. Ezetimibe este foarte util ca tratament de adaos atunci când tratamentul cu statine nu este suficient sau la pacienții intoleranți la statine. Ezetimibe are puține efecte secundare. Sechestratorii de acizi biliari scad LDL-C cu 10-30% prin diminuarea absorbției acizilor biliari în intestin, ceea ce reduce rezerva de acizi biliari și, în consecință, stimulează sinteza de acizi biliari din colesterol, ceea ce duce la o scădere a conținutului hepatic de colesterol și la o creștere a receptorilor hepatici de LDL. Sechestratorii de acizi biliari pot fi dificil de utilizat, deoarece scad absorbția mai multor medicamente, pot crește nivelul trigliceridelor și pot provoca constipație și alte efecte secundare gastrointestinale. Aceștia îmbunătățesc controlul glicemic la pacienții cu diabet, ceea ce reprezintă un beneficiu suplimentar. Anticorpii monoclonali PCSK9 scad LDL-C cu 50-60% prin legarea PCSK9, care diminuează degradarea receptorilor LDL. Inhibitorii PCSK9 scad, de asemenea, nivelul Lp(a). Inhibitorii PCSK9 sunt foarte utili atunci când tratamentul cu statine tolerat la maximum nu reduce suficient LDL și la pacienții intoleranți la statine. Inhibitorii PCSK9 au foarte puține efecte secundare. Acidul bempedoic scade LDL-C cu 15-25% prin inhibarea activității ATP citrat liazei hepatice, ceea ce duce la o scădere a sintezei colesterolului în ficat, la o scădere a conținutului hepatic de colesterol și la o suprareglare a receptorilor LDL. Acidul bempedoic este utilizat la pacienții care nu își ating obiectivele de LDL-C cu un tratament cu statine tolerat la maximum sau la pacienții care nu tolerează statinele. Acidul bempedoic este asociat cu creșteri ale nivelului de acid uric și atacuri gutice și cu rupturi de tendon. Mipomersen și lomitapida sunt aprobate pentru scăderea nivelului LDL la pacienții cu hipercolesterolemie familială homozigotă. Mipomersen, care nu mai este disponibil, este un oligonucleotid antisens al apolipoproteinei de a doua generație care diminuează sinteza apolipoproteinei B, ceea ce duce la o reducere a formării și sintezei de VLDL. Lomitapida inhibă proteina microsomală de transfer al trigliceridelor scăzând formarea de chilomicroni în intestin și de VLDL în ficat. Atât mipomersenul, cât și lomitapida au potențialul de a provoca toxicitate hepatică și, prin urmare, au fost aprobate cu o strategie de evaluare și reducere a riscurilor (REMS) pentru a reduce riscul. Pentru o acoperire completă a tuturor domeniilor conexe ale Endocrinologiei, vă rugăm să vizitați textul nostru online GRATUIT, WWW.ENDOTEXT.ORG.