tartrat de butorfanol
Stadol, Stadol NS
Clasificare farmacologică: agonist-antagonist narcotic; agonist parțial opioid
Clasificare terapeutică: analgezic, adjuvant al anesteziei
Categoria de risc pentru gravide C
Clasificarea substanțelor controlate: IV
Indicații și doze 
Durere moderată până la severă. Adulți: 1 până la 4 mg I.M. cîte 3 până la 4 ore, p.r.n. Sau, 0,5 până la 2 mg I.V. cîte 3 până la 4 ore, p.r.n., sau 24 ore din 24. Sau, se administrează 1 mg prin pulverizare nazală (1 pulverizare într-o nară). Repetați dacă ameliorarea durerii este inadecvată după 60 până la 90 de minute. Repetați q 3 până la 4 ore, p.r.n. Pentru durere severă, o primă administrare de 2 mg prin pulverizare nazală la pacienții care pot rămâne culcați (o pulverizare în fiecare nară). Se repetă cel mult q 3 până la 4 ore, p.r.n.
Bătrâni: jumătate din doza parenterală obișnuită q 6 până la 8 ore. A se baza dozele ulterioare pe răspunsul pacientului. Sau, 1 mg spray nazal (1 pulverizare în fiecare nară) și repetați la 90 până la 120 de minute, p.r.n. Dureri în timpul travaliului. Adulți: 1 până la 2 mg I.M. sau I.V. q 4 ore, dar nu mai puțin de 4 ore înainte de a se aștepta nașterea. Anestezie preoperatorie. Adulți: 2 mg I.M. cu 60 până la 90 de minute înainte de operație sau 2 mg I.V. cu puțin timp înainte de inducție.
≡ Ajustarea dozei. Pacienții cu insuficiență hepatică sau renală trebuie să primească doza parenterală obișnuită pentru adulți la intervale de 6 până la 8 ore, p.r.n.
Farmacodinamică
Acțiune analgezică: Mecanismele exacte de acțiune sunt necunoscute. Se crede că medicamentul antagonizează competitiv unii receptori opiacei și îi agonizează pe alții, ameliorând astfel durerea moderată până la severă. Ca și agoniștii narcotici, provoacă depresie respiratorie, sedare și mioză.
Pharmacokinetics
Absorption: Bine absorbit după administrarea I.M..
Distribuție: Traversează rapid bariera placentară, iar nivelurile serice neonatale sunt de 0,4 până la 1,4 ori mai mari decât cele materne.
Metabolism: Metabolizat extensiv în ficat, în principal prin hidroxilare, în metaboliți inactivi.
Excreție: Excretat în formă inactivă, în principal prin rinichi. Aproximativ 11% până la 14% dintr-o doză parenterală este excretată în fecale.
|
Contraindicații și precauții
Contraindicat la pacienții care primesc doze repetate de stupefiante sau cu dependență de stupefiante; poate precipita sindromul de sevraj. De asemenea, contraindicat la pacienții hipersensibili la medicament sau la conservantul clorură de benzetoniu.
Utilizați cu prudență la pacienții instabili emoțional și la cei cu antecedente de abuz de droguri, traumatism cranian, presiune intracraniană crescută, IM acut, disfuncție ventriculară, insuficiență coronariană, boală sau depresie respiratorie și disfuncție renală sau hepatică.
Interacțiuni
Medicament-drog. Anestezice barbiturice, cum ar fi tiopentalul: Provoacă efecte aditive asupra SNC și deprimante respiratorii și posibil apnee. Monitorizați atent pacientul.
Cimetidină: Poate potența toxicitatea butorfanolului, provocând dezorientare, depresie respiratorie, apnee și convulsii. Folosiți cu prudență și fiți pregătiți să administrați un antagonist narcotic dacă apare toxicitatea.
Depresoare ale SNC (antihistaminice, barbiturice, benzodiazepine, relaxante musculare, analgezice narcotice, fenotiazine, sedative-hipnotice, antidepresive triciclice): Potențiază depresia respiratorie și a SNC, sedarea și efectele hipotensive. De obicei este necesară reducerea dozei de butorfanol.
Digitoxină, fenitoină, rifampicină: Cauzează acumularea de medicamente și efecte potențate. Reduceți doza de butorfanol.
Anestezice generale: Cauzează depresie CV severă. Evitați utilizarea împreună.
Antagoniști narcotici: Pacientul care devine dependent fizic de opioide poate prezenta un sindrom de sevraj acut. Utilizați cu prudență și monitorizați îndeaproape pacientul.
Pancuronium: Poate crește modificările conjunctivale. Supravegheați pacientul.
Stilul de viață medicamentos. Consum de alcool: Poate potența depresia respiratorie și a SNC, sedarea și efectele hipotensive ale medicamentului. Descurajați consumul de alcool.
Reacții adverse
CNS: confuzie, nervozitate, letargie, cefalee, somnolență, amețeli, insomnie, anxietate, parestezii, euforie, halucinații, creșterea presiunii intracraniene.
CV: palpitații, bufeuri, vasodilatație, hipotensiune arterială.
EENT: vedere încețoșată, congestie nazală (cu spray nazal), tinitus.
GI: perversiunea gustului, greață, vărsături, constipație, anorexie.
Respirator: depresie respiratorie.
Piel: erupții cutanate, urticarie, diaforeză excesivă.
Alte: clamiditate, senzație de căldură.
Efecte asupra rezultatelor testelor de laborator
Nimic raportat.
Supradozaj și tratament
Nicio informație disponibilă.
Considerații speciale
Pacientul care utilizează forma nazală pentru dureri severe poate începe cu 2 mg (1 pulverizare în fiecare nară) cu condiția să rămână culcat. Doza nu se repetă timp de 3 până la 4 ore.
Monitorizați pacientul pentru depresie respiratorie.
Au fost raportate simptome ușoare de sevraj în cazul utilizării pe termen lung a formei injectabile.
Medicamentul are potențialul de a fi abuzat. Supravegheați îndeaproape pacienții instabili emoțional și pe cei cu antecedente de abuz de droguri atunci când este necesară o terapie pe termen lung.
Pacienți gravide
Nu a fost stabilită siguranța utilizării în timpul sarcinii (cu excepția travaliului).
Pacienți care alăptează
Nu se recomandă utilizarea medicamentului la femeile care alăptează.
Pacienți pediatrici
Siguranța și eficacitatea la copiii cu vârsta mai mică de 18 ani nu au fost stabilite.
Pacienți geriatrici
Doze mai mici sunt de obicei indicate pentru pacienții vârstnici deoarece aceștia pot fi mai sensibili la efectele terapeutice și adverse ale medicamentului. Timpul de înjumătățire plasmatică este crescut cu 25% la pacienții cu vârsta mai mare de 65 de ani.
Educația pacientului
Învățați pacientul cum să utilizeze spray-ul nazal. Pacientul trebuie să utilizeze 1 pulverizare într-o singură nară, cu excepția cazului în care i se indică altfel.
Reacțiile pot fi comune, neobișnuite, pot pune în pericol viața sau COMUNE ȘI POT PUNE ÎN PERICOL VIAȚA VIEȚII.
◆ Numai în Canada
◇ Utilizare clinică neetichetată
.