Two novel ACE inhibitory peptides isolated from longan seeds: purification, inhibitory kinetics and mechanisms – RSC Advances (RSC Publishing)

L’inibizione dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE) offre un mezzo utile per gestire l’ipertensione, perché gli ACE inibitori (ACEI) sono noti per servire come agenti con proprietà antipertensive, oltre a generare risultati metabolici e cardioprotettivi positivi. Tuttavia, gli attuali ACEI sono legati a conseguenze avverse, e quindi c’è l’esigenza di composti efficaci ma più sicuri, che potrebbero essere ottenuti attraverso la sintesi chimica o l’isolamento di molecole bioattive ottenute naturalmente. Gli idrolizzati proteici con attività ACEI possono essere prodotti dalla proteolisi combinata di pepsina e pancreatina (per imitare la digestione gastrointestinale) della proteina di semi di longan. Questo studio ha esaminato gli idrolizzati di proteine di semi di longan, ottenuti da una digestione sequenziale di 3 ore con pepsina e poi pancreatina. L’idrolizzato risultante è stato sottoposto a un frazionamento sequenziale della membrana di ultrafiltrazione con un taglio di peso molecolare (MWCO) di 10, 5 e 3 kDa. Il permeato derivato dal <3 kDa MWCO ha dimostrato la più alta attività ACEI. Questo permeato è stato successivamente sottoposto a separazione mediante cromatografia liquida ad alte prestazioni in fase inversa per ottenere le frazioni principali sulla base di tempi di eluizione diversi. I valori di ACEI IC50 per queste frazioni sono stati quindi identificati. La spettrometria di massa quadrupolare time-of-flight tandem è stata impiegata per determinare la massa del peptide per il picco principale (F5), che si è dimostrato essere Glu-Thr-Ser-Gly-Met-Lys-Pro-Thr-Glu-Leu (ETSGMKPTEL) e Ile-Ser-Ser-Met-Gly-Ile-Leu-Val-Cys-Leu (ISSMGILVCL). Questi due peptidi erano stabili in un intervallo di temperatura e pH da -20 a 90 °C e 2-12, rispettivamente, per 60 minuti. Dal grafico Lineweaver-Burk, entrambi i peptidi hanno inibito ACE in modo non competitivo. La simulazione di docking molecolare dei peptidi con ACE ha sostenuto la formazione di legami idrogeno da parte dei peptidi con le tasche attive di ACE. Questa ricerca indica che potrebbe essere possibile utilizzare entrambi questi peptidi o idrolizzati di proteine di semi di longan per creare ingredienti per alimenti funzionali o per produrre prodotti farmaceutici in grado di abbassare l’ipertensione.

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