I maj 2019 blev alpelisib godkendt i USA til brug i kombination med den endokrine behandling fulvestrant til behandling af postmenopausale kvinder og mænd med hormonreceptor (HR)-positiv, human epidermal vækstfaktorreceptor 2 (HER2)-negativ, PIK3CA-muteret, fremskreden eller metastatisk brystkræft efter progression på eller efter en endokrinbaseret behandling.
Den amerikanske Food and Drug Administration (FDA) godkendte også den ledsagende diagnostiske test, therascreen PIK3CA RGQ PCR Kit, til påvisning af PIK3CA-mutationen i et væv og/eller en væskebiopsi.
Alpelisibs virkning blev undersøgt i SOLAR-1-forsøget (NCT02437318), et randomiseret forsøg med 572 postmenopausale kvinder og mænd med HR-positiv, HER2-negativ, fremskreden eller metastatisk brystkræft, hvis kræft havde udviklet sig under eller efter behandling med en aromatasehæmmer.
FDA gav ansøgningen om alpelisib prioritetseftersynsbetegnelse og gav Novartis godkendelse af Piqray. FDA gav godkendelse af therascreen PIK3CA RGQ PCR Kit til Qiagen Manchester, Ltd.
Den 28. maj 2020 vedtog Udvalget for Humanmedicinske Lægemidler (CHMP) under Det Europæiske Lægemiddelagentur (EMA) en positiv udtalelse og anbefalede, at der udstedes en markedsføringstilladelse for lægemidlet alpelisib (Piqray) til behandling af lokalt fremskreden eller metastatisk brystkræft med en PIK3CA-mutation. Ansøgeren for dette lægemiddel er Novartis Europharm Limited. Alpelisib blev godkendt til medicinsk brug i Den Europæiske Union i juli 2020.