W maju 2019 r., alpelisib został zatwierdzony w Stanach Zjednoczonych do stosowania w połączeniu z terapią endokrynologiczną fulwestrantem, w leczeniu kobiet po menopauzie, oraz mężczyzn, z receptorem hormonalnym (HR)-pozytywnym, receptorem ludzkiego naskórkowego czynnika wzrostu 2 (HER2)-negatywnym, zmutowanym w PIK3CA, zaawansowanym lub przerzutowym rakiem piersi po progresji na lub po schemacie opartym na endokrynologii.
U.S. Food and Drug Administration (FDA) zatwierdziła również towarzyszący test diagnostyczny, therascreen PIK3CA RGQ PCR Kit, do wykrywania mutacji PIK3CA w tkance i (lub) płynnej biopsji.
Skuteczność alpelisibu badano w badaniu SOLAR-1 (NCT02437318), randomizowanym badaniu z udziałem 572 kobiet i mężczyzn po menopauzie z HR-dodatnim, HER2-ujemnym, zaawansowanym lub przerzutowym rakiem piersi, u których nastąpiła progresja nowotworu podczas przyjmowania lub po otrzymaniu inhibitora aromatazy.
FDA przyznała priorytetowe oznaczenie przeglądu wniosku dla alpelisibu i przyznała firmie Novartis zatwierdzenie leku Piqray. FDA przyznała zatwierdzenie zestawu therascreen PIK3CA RGQ PCR Kit firmie Qiagen Manchester, Ltd.
W dniu 28 maja 2020 roku Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) Europejskiej Agencji Leków (EMA) przyjął pozytywną opinię, zalecając przyznanie pozwolenia na dopuszczenie do obrotu produktu leczniczego alpelisib (Piqray), przeznaczonego do leczenia miejscowo zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi z mutacją PIK3CA. Wnioskodawcą dla tego produktu leczniczego jest firma Novartis Europharm Limited. Alpelisib został dopuszczony do stosowania medycznego w Unii Europejskiej w lipcu 2020 r.
.