Em maio de 2019, o alpelisibe foi aprovado nos Estados Unidos para uso em combinação com a terapia endócrina fulvestrante, para tratar mulheres e homens pós-menopausa, com receptor hormonal (FC)-positivo, receptor de fator de crescimento epidérmico humano 2 (HER2)-negativo, PIK3CA-mutado, avançado ou metastático de câncer de mama após a progressão em ou após um regime de base endócrina.
Os Estados Unidos Food and Drug Administration (FDA) também aprovou o teste diagnóstico companheiro, therascreen PIK3CA RGQ PCR Kit, para detectar a mutação PIK3CA num tecido e/ou numa biópsia líquida.
A eficácia do alpelisibe foi estudada no ensaio SOLAR-1 (NCT02437318), um ensaio aleatório de 572 mulheres e homens pós-menopausa com FC positiva, HER2-negativa, avançada ou metastática de cancro da mama cujo cancro tinha progredido durante ou após a recepção de um inibidor da aromatase.
A FDA concedeu a designação de revisão prioritária do pedido de alpelisibe e concedeu a aprovação do Piqray à Novartis. O FDA concedeu a aprovação do Therascreen PIK3CA RGQ PCR Kit à Qiagen Manchester, Ltd.
Em 28 de maio de 2020, o Comitê de Medicamentos para Uso Humano (CHMP) da Agência Européia de Medicamentos (EMA) adotou um parecer positivo, recomendando a concessão de uma autorização de comercialização para o medicamento alpelisibe (Piqray), destinado ao tratamento de câncer de mama localmente avançado ou metastático com uma mutação PIK3CA. O requerente para este medicamento é a Novartis Europharm Limited. O Alpelisib foi aprovado para uso médico na União Européia em julho de 2020.