Az alpeliszibet 2019 májusában engedélyezték az Egyesült Államokban a fulvestrant endokrin terápiával kombinációban történő alkalmazásra, hormonreceptor (HR)-pozitív, humán epidermális növekedési faktor receptor 2 (HER2)-negatív, PIK3CA-mutált, előrehaladott vagy áttétes emlőrákban szenvedő posztmenopauzális nők és férfiak kezelésére, endokrin alapú kezelésen vagy azt követően bekövetkezett progresszió után.
Az USA. Food and Drug Administration (FDA) is jóváhagyta a kísérő diagnosztikai tesztet, a therascreen PIK3CA RGQ PCR Kitet, a PIK3CA mutáció kimutatására szöveti és/vagy folyékony biopsziában.
Az alpelisib hatásosságát a SOLAR-1 vizsgálatban (NCT02437318) vizsgálták, egy randomizált vizsgálatban, amelyben 572 HR-pozitív, HER2-negatív, előrehaladott vagy áttétes emlőrákban szenvedő posztmenopauzális nő és férfi vett részt, akiknek a rákja aromatázgátló szedése alatt vagy után előrehaladott volt.
Az FDA megadta az alpelisibre vonatkozó kérelem elsőbbségi felülvizsgálatra való kijelölését és a Piqray jóváhagyását a Novartisnak. Az FDA a therascreen PIK3CA RGQ PCR Kit jóváhagyását a Qiagen Manchester, Ltd. részére adta meg.
2020. május 28-án az Európai Gyógyszerügynökség (EMA) emberi felhasználásra szánt gyógyszerek bizottsága (CHMP) pozitív véleményt fogadott el, amelyben a PIK3CA mutációval rendelkező, lokálisan előrehaladott vagy áttétes emlőrák kezelésére szánt alpelisib (Piqray) gyógyszer forgalomba hozatali engedélyének megadását ajánlotta. A gyógyszer kérelmezője a Novartis Europharm Limited. Az alpelisib gyógyászati felhasználását az Európai Unióban 2020 júliusában engedélyezték.