最新のHIV-1プロテアーゼ阻害剤（PI）ダルナビル（プレジスタ™）は耐性発現に対する高い遺伝子障壁を持ち、野生型HIVおよび一部の古いPIにもはや感受性がないHIV株に対して活性である。 リトナビルで加勢したダルナビルは、抗レトロウイルス療法（ART）の構成要素として、治療経験の有無にかかわらず、成人および小児（3歳以上）患者のHIV-1感染症の治療に適応があります（詳細は承認地域により異なる）。 これらの環境下で、リトナビルをブーストしたダルナビルARTレジメンを最長192週間投与した場合の有効性が、いくつかの非盲検試験または部分盲検試験で評価されています。 未治療の成人では、1日1回投与のダルナビルは、1日1回または2回投与のロピナビルよりもウイルス学的抑制の確立に劣らず、長期的な抑制の維持に有効であることが示されました。 さらに、ダルナビル耐性関連変異（RAM）を持たない治療経験豊富な成人では、1日1回投与でも1日2回投与と比較してウイルス量の抑制効果が劣ることはありませんでした。 複数の主要なPI RAMを有する患者を含む治療経験豊富な成人において、1日2回の昇圧ダルナビルは1日2回の昇圧ロピナビルまたは昇圧対照PIよりもウイルス量の抑制効果が高く、残りの治療選択肢がほとんどない患者のサルベージレジメンの一部としてウイルス学的ベネフィットを提供することが確認されました。 また、ブーストされたダルナビルは、未治療の青少年に1日1回、治療経験のある小児および青少年に1日2回投与した場合、ウイルス量を減少させました。 ダルナビルの忍容性は一般的に良好であり、最も一般的な忍容性の問題は胃腸障害と脂質異常です。 総コレステロールおよびトリグリセリドの変化については、昇圧型ロピナビルよりも良好な脂質プロファイルを示し、1日1回投与の場合、その脂質効果は昇圧型アタザナビルと概ね同様である。 したがって、ダルナビルは、成人および小児のHIV-1感染症患者のARTレジメンに有用な選択肢となる。