Toleranță încrucișată

Grupe de medicamente psihoactive Exemple de medicamente
Anxiolitice și sedative Benzodiazepine (diazepam, alprazolam, clonazepam), droguri Z, barbiturice, etanol, fenibut
Antipsihotice Fenotiazine (clorpromazina), butirofenone (haloperidol), clozapină, aripiprazol
Antidepresive Inhibitori MAO (tranilcipromină, fenelzină, selegilină) antidepresive triciclice (imipramină), ISRS (fluoxetină, sertralină, paroxetină)
Stabilizatoare de dispoziție litiu, valproat de sodiu, carbamazepină
Analgezice opioide morfină, oxicodonă, heroină, fentanil, opioide endogene (endomorfine, encefaline, dinorfine)
Psihedelice LSD, mescalină, psilocibină
Disociative PCP, ketamină
Stimulante Cocaină, amfetamină, metilfenidat, efedrină

Anxiolitice și sedativeEdit

Excitarea receptorului GABA produce un aflux de ioni de clorură încărcați negativ, care hiperpolarizează neuronul și îl face mai puțin probabil să dea naștere unui potențial de acțiune. Pe lângă acidul gama-aminobutiric (GABA) propriu-zis, receptorul GABAA poate lega, de asemenea, barbituricele și benzodiazepinele. Legarea benzodiazepinelor crește legarea GABA și barbituricele maximizează timpul în care porul este deschis. Ambele mecanisme permit influxul de ioni de clorură. Atunci când aceste medicamente sunt luate împreună, în special cu etanol (consumul de alcool), există o creștere disproporționată a toxicității, deoarece efectele celor două se produc simultan și se adună, deoarece acționează asupra aceluiași receptor în locuri diferite. Convergența asupra receptorului GABAA este motivul pentru care toleranța la un medicament din grup va provoca, cel mai probabil, toleranță încrucișată pentru celelalte medicamente din grup. Cu toate acestea, barbituricele sunt, de asemenea, blocanți ai receptorilor AMPA și, în plus, interacționează cu nAChR și cu canalele de calciu voltajat. Ca urmare, cineva care este tolerant la benzodiazepine este mai sensibil la barbiturice decât viceversa.

AntipsihoticeEdit

Aceste medicamente blochează receptorii de dopamină și unele blochează și receptorii de serotonină (cum ar fi clorpromazina, primul antipsihotic utilizat în clinică). Faptul de a fi luat unul sau mai multe antipsihotice pentru o perioadă apreciabilă de timp duce la o sensibilitate dramatic redusă la altele cu mecanisme de acțiune similare. Cu toate acestea, un antipsihotic cu o disparitate substanțială în farmacologie (de exemplu, haloperidol și quetiapină) poate păstra o eficacitate semnificativă.

Antidepresive și stabilizatoare ale dispozițieiEdit

Medicamentele inhibitoare de MAO blochează un sistem enzimatic, ceea ce duce la creșterea depozitelor de neurotransmițători monoamină. Antidepresivele mai obișnuite, cum ar fi antidepresivele triciclice și SSRI, blochează transportatorii de recaptare, determinând creșterea nivelului de noradrenalină sau serotonină în sinapse. Stabilizatorii de dispoziție includ litiul și multe anticonvulsivante, cum ar fi carbamazepina și lamotrigina, sunt, de asemenea, utilizate pentru tulburările de dispoziție. Acest lucru ar demonstra o toleranță încrucișată mică spre zero cu tratamentul serotoninergic sau cu litiu.

Analgezice opioideEdit

Aceste medicamente imită trei clase de endorfine, cum ar fi endomorfinele, enkefalinele și dinorfinele. Toate aceste trei clase au fiecare câte un receptor propriu-mu, kappa și delta. Opioidele se vor lega de receptorul pentru endorfina cu care sunt cel mai asemănătoare din punct de vedere chimic. Toleranța la unele efecte apare odată cu utilizarea regulată, un rezultat al downreglementării receptorilor opioizi stimulați. Toleranța încrucișată la analgezie se poate dezvolta incomplet și mai puțin rapid, ceea ce permite ca rotația între medicamentele opioide să fie utilizată pentru a compensa într-o oarecare măsură toleranța. Acest fenomen se numește toleranță încrucișată incompletă.

StimulanteEdit

Cocaina, amfetaminele, metilfenidatul și efedrina blochează recaptarea dopaminei și a norepinefrinei. Cu doze din ce în ce mai mari, amfetaminele determină, de asemenea, eliberarea directă a acestor neurotransmițători.

PsihedeliceEdit

Psihedelicele serotoninergice acționează prin modularea receptorilor de serotonină. Cele mai multe dintre aceste droguri au în comun o afinitate ridicată pentru subtipul de receptor 5-HT2A, despre care se știe că are ca rezultat efectele lor perceptuale și psihologice comune.

.

Lasă un comentariu