V květnu 2019 byl alpelisib schválen ve Spojených státech pro použití v kombinaci s endokrinní léčbou fulvestrantem k léčbě postmenopauzálních žen a mužů s hormonálními receptory (HR) pozitivním, lidským epidermálním růstovým faktorem 2 (HER2) negativním, PIK3CA mutovaným, pokročilým nebo metastazujícím karcinomem prsu po progresi na endokrinní léčbě nebo po ní
V USA. Food and Drug Administration (FDA) rovněž schválil doprovodný diagnostický test therascreen PIK3CA RGQ PCR Kit k detekci mutace PIK3CA v tkáni a/nebo tekuté biopsii.
Účinnost alpelisibu byla zkoumána ve studii SOLAR-1 (NCT02437318), randomizované studii s 572 postmenopauzálními ženami a muži s HR-pozitivním, HER2-negativním, pokročilým nebo metastazujícím karcinomem prsu, jejichž rakovina progredovala během léčby inhibitorem aromatázy nebo po ní.
Úřad FDA udělil žádosti o alpelisib označení prioritního přezkumu a společnosti Novartis udělil schválení přípravku Piqray. Úřad FDA udělil schválení soupravy therascreen PIK3CA RGQ PCR Kit společnosti Qiagen Manchester, Ltd.
Dne 28. května 2020 přijal Výbor pro humánní léčivé přípravky (CHMP) Evropské agentury pro léčivé přípravky (EMA) pozitivní stanovisko, ve kterém doporučuje udělení registrace léčivému přípravku alpelisib (Piqray) určenému k léčbě lokálně pokročilého nebo metastazujícího karcinomu prsu s mutací PIK3CA. Žadatelem o registraci tohoto léčivého přípravku je společnost Novartis Europharm Limited. Alpelisib byl schválen k léčebnému použití v Evropské unii v červenci 2020.
.