2019年5月、アルペリシブは米国において、ホルモン受容体（HR）陽性、ヒト上皮成長因子受容体2（HER2）陰性、PIK3CA変異、進行または転移性乳がんの閉経後女性、および男性で内分泌療法フルベストラントに併用し、内分泌ベースのレジメンで進行後、またはその後の治療として承認されています
米国では、アルペリシブは、以下のとおり、承認されています。 また、米国食品医薬品局（FDA）は、組織および/またはリキッドバイオプシーにおけるPIK3CA変異を検出するコンパニオン診断検査であるtherascreen PIK3CA RGQ PCR Kitを承認しています。
アルペリシブの有効性は、HR陽性、HER2陰性、進行性または転移性乳がんで、アロマターゼ阻害剤投与中または投与後にがんが進行した閉経後の女性および男性572人を対象とした無作為化試験であるSOLAR-1試験（NCT02437318）において検討しました。
FDAはアルペリシブの優先審査指定を行い、ノバルティスに対してピクレーが承認されました。 FDAはtherascreen PIK3CA RGQ PCR KitをQiagen Manchester, Ltd.に承認しました
2020年5月28日、欧州医薬品庁（EMA）のヒト用医薬品委員会（CHMP）は、PIK3CA変異を有する局所進行または転移乳がんの治療を目的とする医薬品alpelisib（Piqray）について販売認可を推奨する、肯定的な意見を採択しました。 本医薬品の申請者はノバルティス・ユーロファーマ株式会社（以下、ノバルティス社）です。 アルペリシブは、2020年7月に欧州連合で医療用医薬品として承認されました
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