Review articleAn overview of albumin and alpha-1-acid glycoprotein main characteristics: Hervorhebung der Rolle der Aminosäuren in der Bindungskinetik und den molekularen Interaktionen

Obwohl Albumin (ALB) und Alpha-1-Säure-Glykoprotein (AGP) unterschiedliche strukturelle und funktionelle Merkmale aufweisen, spielen beide eine Schlüsselrolle bei der Bindung einer Vielzahl von endogenen und exogenen Liganden.

Eine umfangreiche Bindung an diese Plasmaproteine könnte einen potenziellen Einfluss auf die Disposition von Arzneimitteln (z. B. Bioverfügbarkeit, Verteilung und Clearance), auf ihre Unschädlichkeit und ihre Wirksamkeit haben. Diese Übersicht fasst das allgemeine Wissen über die strukturellen und molekularen Merkmale von ALB und AGP beim Menschen sowie über die am meisten beteiligten Aminosäuren in ihren hochaffinen Bindungstaschen zusammen. Die Variabilität der Rückstände in den Bindungstaschen ermöglicht es jedoch jedem Plasmaprotein, bei ein und derselben Spezies unterschiedlich mit den Liganden zu interagieren. Die Protein-Ligand-Interaktion beeinflusst die Disposition von Arzneimitteln, die an eines dieser Plasmaproteine binden, auf unterschiedliche Weise.

Der Inhalt dieser Übersichtsarbeit ist nützlich für die Entwicklung neuer Wirkstoffe mit hohen Bindungseigenschaften, für die qualitative und quantitative Modellierung (z. B. in vitro-in vivo-Extrapolationen, 3D-Molekular-Docking, Extrapolationen zwischen den Spezies) und für andere interdisziplinäre Forschungsarbeiten.

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