Albumina (ALB) e glicoproteína alfa-1-ácida (AGP) têm características estruturais e funcionais distintas, ambas desempenham um papel fundamental na ligação de uma grande variedade de ligandos endógenos e exógenos.
Uma ligação extensiva a estas proteínas plasmáticas poderia ter um impacto potencial na disposição das drogas (por exemplo, biodisponibilidade, distribuição e depuração), na sua inocuidade e na sua eficácia. Esta revisão resume o conhecimento comum sobre as características estruturais e moleculares da ALB e AGP em humanos, e sobre os aminoácidos mais envolvidos em suas bolsas de ligação de alta afinidade. Contudo, a variabilidade dos resíduos encontrados nas bolsas de ligação, para a mesma espécie, permite que cada proteína plasmática interaja de forma diferente com os ligandos. A interação proteína-ligante influencia diferentemente a disposição das drogas que se ligam a qualquer uma destas proteínas plasmáticas.
O conteúdo desta revisão é útil para o desenho de novas entidades medicamentosas com características de alta ligação, na modelagem qualitativa e quantitativa (por exemplo, extrapolações in vitro-in vivo, docking molecular 3D, extrapolações interespécies), e para outras pesquisas interdisciplinares.