コシントロピン
薬理分類:下垂体前葉ホルモン
治療分類:診断薬
妊娠リスクカテゴリーC
使用可能形態
処方箋のみ
注射剤。 0.25mg
効能・効果および用法・用量
副腎皮質機能診断検査。 成人及び2歳以上の小児。 採血の合間に0.25~0.75mgを筋肉内投与又は静脈内投与(静脈内投与が禁止されている場合を除く)する。 点滴静注する場合は、0.25mgをD5W又は生理食塩液で希釈し、6時間かけて点滴する(40mcg/時間)。
2歳未満の小児:0.125mgを点滴静注する。
薬理作用
診断作用。 コシントロピンは副腎機能検査に使用される。 副腎細胞の細胞膜にある特定の受容体と結合し、副腎細胞の全ホルモン(そのうちの1つがコルチゾール)の合成を開始する。 原発性副腎皮質機能不全の患者では、コシントロピンは血漿コルチゾールレベルを有意に増加させない。
Pharmacokinetics
Absorption: 消化管内の蛋白分解酵素により不活性化される。 静脈内投与後、コシントロピンは速やかに吸収される。 副腎皮質機能が正常な患者に急速な静脈内投与を行うと、血漿コルチゾール濃度は5分以内に上昇し始め、15~30分以内に倍増する。 ピーク値は2~4時間後に減少し始める。
分布 十分に理解されていないが、薬物は多くの組織で血漿から急速に除去される。
代謝。 不明である。
排泄。 おそらく腎臓から排泄される。
経路 |
発症 |
ピーク |
期間 |
I.A.・B.・C.・D.・E.・E.・E.・E.・E.・D.・E.・E.・E.・E.V. |
Rapid |
45-60 min |
Unknown |
I.M.I, S.C. |
Unknown |
45-60 min |
Unknown |
Contraindications and precaution 薬剤に対して過敏な患者には禁忌とされる。
相互作用 薬物-薬物。 血液、血漿製剤。 コシントロピンを不活性化する。 コルチゾン、エストロゲン、ヒドロコルチゾン:血漿コルチゾールレベルを異常に上昇させることがある。
副作用 中枢神経系:痙攣、眩暈、乳頭浮腫を伴う頭蓋内圧上昇、偽小脳腫脹。 CV:顔面紅潮。 耳鼻咽喉科:白内障、緑内障。 GI:消化性潰瘍、膵炎、腹部膨満、潰瘍性食道炎、嘔気、嘔吐。 GU:月経不順。 筋骨格系:骨折、筋力低下、ステロイドミオパシー、筋肉量減少、骨粗鬆症、椎骨圧迫。 皮膚:そう痒症、創傷治癒障害、皮膚が薄い、脆弱、点状出血、顔面紅斑、発汗、斑状出血、ざ瘡、色素沈着、多毛症。 その他:過敏症反応、クッシング様症状。
臨床検査値への影響 血清グルコース及びナトリウム値を増加させることがある。 カリウム値及びカルシウム値を低下させることがある。
過量投与と治療 急性過量投与では、対症療法及び適切な支持療法以外の治療は必要ない。
特別な注意事項 血漿コルチゾール値が高い場合、スピロノラクトン、コルチゾン、ヒドロコルチゾンを投与されている患者では、蛍光分析が用いられると誤って報告されることがある。 ラジオイムノアッセイや競合的蛋白結合法ではこのようなことは起こりません。 しかし、プレドニゾン、デキサメタゾン、ベタメタゾンはフッ素法で検出されないので、治療を継続することができます。 コシントロピンはコルチコトロピンより抗原性が低く、アレルギー反応を起こしにくい。 迅速なスクリーニングのために、血漿コルチゾール値は0.25mgを2分かけて静脈内注射する投与前と30分後に測定される。 コシントロピン注射後60分での血漿中コルチゾール濃度測定を好む臨床医もいる。 0.25mgバイアルに1mlの生理食塩液を加え、0.25mg/mlの溶液に調製する。 コシントロピンに対する正常な反応には、以下の値が含まれる。 コントロールの血漿コルチゾールレベルが5mcg/100ml血漿を超える;注射後30分、コルチゾールレベルがコントロールより7mcg/100ml増加する;30分のコルチゾールレベルが18mcg/100mlを超える。 妊娠中の患者 薬剤が胎児に害を及ぼすかどうかは不明である。 明らかに必要な場合のみ妊娠中に使用すること。 授乳中の患者 本剤が母乳中に排泄されるかどうかは不明である。 授乳中の患者さんには慎重に使用してください。
患者教育 スピロノラクトン、コルチゾン、ヒドロコルチゾン、エストロゲンを服用している患者に、これらの薬剤が検査結果を阻害する可能性があることを知らせる。 副作用を直ちに報告するよう患者に伝える。
反応は一般的、稀、生命を脅かす、または一般的で生命を脅かす可能性があります。 ◆カナダのみ ◇非標識臨床使用
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