Bretylium

Identifikation

Navn Bretylium Tiltrædelsesnummer DB01158 Beskrivelse

Bretylium blokerer frigivelsen af noradrenalin fra det perifere sympatiske nervesystem og anvendes i akutmedicin, kardiologi og andre specialer til akut behandling af ventrikulær takykardi og ventrikelflimren. Den primære virkningsmekanisme for bretylium menes at være hæmning af spændingsledede K(+)-kanaler. Nylige beviser har vist, at bretylium også kan hæmme Na,K-ATPase ved at binde sig til det ekstracellulære K-site.

Type Små molekylgrupper Godkendt struktur

3D

Download

Lignende strukturer

Struktur for bretylium (DB01158)

×

Luk

Vægtgennemsnit: 243.163
Monoisotopisk: 242.054437196 Kemisk formel: C11H17BrN Synonymer

Farmakologi

Indikation

Til brug ved profylakse og behandling af ventrikelflimmer. Anvendes også til behandling af livstruende ventrikulære arytmier, såsom ventrikulær takykardi, som ikke har reageret på tilstrækkelige doser af et antiarytmisk middel i første linje, f.eks. lidocain.

Associerede tilstande

• Ventrikelflimmer
• Ventrikulær takykardi (VT)

Kontraindikationer & Blackbox-advarsler

Farmakodynamik

Bretylium er en brombenzylkvaternær ammoniumforbindelse, som selektivt ophobes i sympatiske ganglier og deres postganglionære adrenerge neuroner, hvor det hæmmer frigivelsen af noradrenalin ved at nedbryde den adrenerge nerveterminalers excitabilitet. Bretylium undertrykker også ventrikelfibrillering og ventrikulære arytmier.

Virkningsmekanisme

Bretylium hæmmer norepinephrinfrigivelse ved at undertrykke den adrenerge nerveterminale excitabilitet. Mekanismerne for den antifibrillatoriske og antiarytmiske virkning af bretylium er ikke fastlagt. I forsøget på at definere disse mekanismer er følgende elektrofysiologiske virkninger af bretylium blevet påvist i dyreforsøg: Forøgelse af tærsklen for ventrikelfibrillering, forøgelse af aktionspotentialets varighed og den effektive refraktære periode uden ændringer i hjertefrekvensen, ringe virkning på stigningshastigheden eller amplituden af hjertets aktionspotentiale (fase 0) eller på hvilemembranpotentialet (fase 4) i normalt myokardie, mindskelse af forskellen i aktionspotentialets varighed mellem normale og infarkte områder og forøgelse af impulsdannelsen og den spontane affyringshastighed i pacemakervævet samt forøgelse af den ventrikulære ledningshastighed.

Absorption Ikke tilgængelig Fordelingsvolumen Ikke tilgængelig Proteinbinding Ikke tilgængelig Metabolisme

Ingen metabolitter er blevet identificeret efter administration hos mennesker og forsøgsdyr.

Eliminationsvej Ikke tilgængelig Halveringstid

Den terminale halveringstid hos fire normale frivillige personer var i gennemsnit 7,8 ± 0,6 timer (interval 6,9-8,1). Under hæmodialyse faldt denne patients arterielle og venøse bretyliumkoncentrationer hurtigt, hvilket resulterede i en halveringstid på 13 timer.

Eliminering Ikke tilgængelig Bivirkninger

Toksicitet

Oral, mus: LD50 = 400 mg/kg. I tilfælde af livstruende arytmier udgør underdosering med bretylium sandsynligvis en større risiko for patienten end en potentiel overdosering. Der er dog rapporteret om et tilfælde af utilsigtet overdosering, hvor en hurtigt injiceret intravenøs bolus på 30 mg/kg blev givet i stedet for en tilsigtet dosis på 10 mg/kg under en episode af ventrikulær takykardi. Der opstod en markant hypertension, efterfulgt af langvarig refraktær hypotension. Patienten døde 18 timer senere i asystoli, kompliceret af nyresvigt og aspirationspneumonitis. Bretylium-serumniveauet var 8000 ng/mL.

Berørte organismer

• Mennesker og andre pattedyr

Veje Ikke tilgængelig Farmakogenomiske effekter/ADR’er

Ikke tilgængelig

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

• Godkendt
• Vet godkendt
• Nutraceutisk
• Illicit
• Trukket tilbage
• Investigeret
• Investigeret
• Eksperimentelt
• Alle lægemidler

Medicin Interaktion

Integrere lægemiddel-lægemiddel interaktioner i din software
Acebutololol	Bretylium kan øge de arytmogene aktiviteter af acebutololol.
Aceclofenac	Den terapeutiske effekt af Bretylium kan nedsættes, når det anvendes i kombination med aceclofenac.
Acemetacin	Den terapeutiske effekt af Bretylium kan nedsættes, når det anvendes i kombination med Acemetacin.
Acetyldigitoxin	Acetyldigitoxin kan øge de arytmogene aktiviteter af Bretylium.
Acetylsalicylsyre	Acetylsalicylsyre kan nedsætte de antihypertensive aktiviteter af Bretylium.
Acrivastin	Risikoen for eller sværhedsgraden af QTc-forlængelse kan øges, når Bretylium kombineres med Acrivastin.
Adenosin	Bretylium kan øge de arytmogeniske aktiviteter af Adenosin.
Ajmalin	Bretylium kan øge de arytmogeniske aktiviteter af Ajmalin.
Alclofenac	Den terapeutiske effekt af Bretylium kan nedsættes, når det anvendes i kombination med Alclofenac.
Aldesleukin	Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Aldesleukin kombineres med Bretylium.

Forbedre patientresultater

Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer op med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Fødevareinteraktioner Der er ikke fundet nogen interaktioner.

Produkter

Internationale/andre mærker Anxyrex (Sanofi-Aventis) / Bretylol (ICI) / Bromidem (Nycomed) / Creosedin (AstraZeneca) / Darenthin (Burroughs Wellcome) / Lexotan (Roche) / Xionil (Novartis) Receptpligtige mærkevareprodukter

Billede

Rute	Mærkningsfirma	Markedsføringsstart	Markedsføringsafslutning	Region
Bretylat Inj 50mg/ml	Væske		Intramuskulær; Intravenøs	Glaxo Wellcome	1980-12-31	2000-01-19	Canada
Bretylium Tosylate Inj 50mg/ml	Løsning			Intramuskulært; Intravenøs	Abbott	1991-12-31	2007-07-31	Canada
Bretylium Tosylat Injektion USP	Løsning			Intramuskulær; Intravenøs	Sandoz Canada Incorporated	1995-12-31	Ikke relevant	Kanada

Generiske receptpligtige produkter

Region Billede

Mærkningsfirma	Markedsføringsstart	Markedsføringsafslutning
Bretylium Tosylat	Injektion	50 mg/1mL	Intramuskulært; Intravenøs	Pharmaceutics International, Inc. (Pii)	2019-06-30	2020-03-12	US
Bretylium Tosylat	Injektion	50 mg/1mL	Intramuskulært; Intravenøs	ANI Pharmaceuticals, Inc.	2019-12-11	Ikke relevant	US

Blandingsprodukter

Marketingslut Region Billede

Rute	Mærkningsvirksomhed	Marketingstart
Bretylium Tosylat 0.2% og druesukker 5% Inj	Bretylium tosylat (2 mg) + druesukker, uspecificeret form (50 mg)	Løsning	Intravenøs	Abbott	1988-12-31	2007-07-31	Canada
Bretylium Tosylat 0.4% og Dextrose 5% Inj	Bretylium tosylat (4 mg) + Dextrose, uspecificeret form (50 mg)	Løsning	Intravenøs	Abbott	1988-12-31	2007-07-31	Canada

Kategorier

ATC-koder C01BD02 – Bretylium tosilat

• C01BD – Antiarytmika, klasse III
• C01B – ANTIARRHYTHMIKKER, KLASSE I OG III
• C01 – CARDIAC THERAPY
• C – CARDIOVASCULAR SYSTEM

Lægemiddelkategorier Kemisk taksonomiTilvejebragt af Classyfire Beskrivelse Denne forbindelse tilhører klassen af organiske forbindelser kendt som phenylmethylaminer. Det er forbindelser, der indeholder en phenylmethtylamin-delen, som består af en phenylgruppe, der er substitueret med en methanamin. Rige Organiske forbindelser Overklasse Benzenoider Klasse Benzen og substituerede derivater Underklasse Phenylmethylaminer Direkte forælder Phenylmethylaminer Alternative forældrene Benzylaminer / Brombenzener / Aralkylaminer / Arylbromider / Tetraalkylammoniumsalte / Organopnictogenforbindelser / Organobromider / Organiske salte / Organiske salte / Kulbrintederivater / Organiske kationer Substituenter Amin / Aralkylamin / Aromatisk homomonocyklisk forbindelse / Arylbromid / Arylhalogenid / Benzylamin / Brombenzen / Halobenzen / Kulbrintederivat / Organisk kation Molekylær ramme Aromatiske homomonocykliske forbindelser Eksterne Deskriptorer kvaternær ammoniumion (CHEBI:3172)

Kemiske identifikatorer

UNII RZR75EQ2KJ CAS-nummer 59-41-6 InChI Key AAQOQKQQBGPPFNS-UHFFFAOYSA-N InChI

IUPAC Navn

SMILES

Syntesereference

Copp, F.C. og Stephenson, D.; US. Patent 3,038,004; 5. juni 1962; overdraget til BurroughsWellcome & Co.

US3038004 Generelle referencer Ikke tilgængelig Eksterne links Human Metabolome Database HMDB0015289 KEGG Drug D00645 KEGG Compound C06855 PubChem Compound 2431 PubChem Substance 46505320 ChemSpider 2337 BindingDB 50239966 RxNav 19685 ChEBI 3172 ChEMBL CHEMBL1199080 ZINC ZINC0000000000001041 Therapeutic Targets Database DAP000939 PharmGKB PA448662 RxList RxList Drug Page Wikipedia Bretylium AHFS Codes

• 24:04.04.20 – Klasse III antiarytmika

MSDS

Kliniske forsøg

Kliniske forsøg

Formål

Farmakoøkonomi

Producenter

Emballeringsvirksomheder

Doseringsformer

Rute Styrke

Priser Ikke tilgængelig Patenter Ikke tilgængelig

Egenskaber

Tilstand Fast Eksperimentelle egenskaber Forudsagte egenskaber

Forudsagte ADMET-funktioner

Spekter

Massespec (NIST) Ikke tilgængelig Spekter

×

Forbedre patientresultater

Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionstjekker for lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Medikament oprettet den 13. juni 2005 07:24 / Opdateret den 04. februar 2021 14:33