Bretylium

Identificação

Nome Bretylium Número de Adesão DB01158 Descrição

Bretylium bloqueia a liberação de noradrenalina do sistema nervoso simpático periférico, e é usado em medicina de emergência, cardiologia e outras especialidades para o manejo agudo de taquicardia ventricular e fibrilação ventricular. O modo primário de ação do bretylium é a inibição dos canais K(+) de tensão. Evidências recentes têm mostrado que o bretílio também pode inibir o Na,K-ATPase ao ligar-se ao sítio K extracelular.

Tipo Pequenos Grupos de Moléculas Aprovadas Estrutura

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>Fechamento

> Média de peso: 243.163
Monoisotopic: 242.054437196 Fórmula Química C11H17BrN Sinónimos

Farmacologia

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>Indicação

Para uso na profilaxia e terapia da fibrilação ventricular. Também utilizado no tratamento de arritmias ventriculares com risco de vida, como taquicardia ventricular, que não responderam a doses adequadas de um agente antiarrítmico de primeira linha, como a lidocaína.

Condições associadas

• Fibrilação ventricular
• Táquicardia ventricular (VT)

Contra-indicações &Avisos Blackbox

Farmacodinâmica

Bretilium é um composto de bromobenzilamónio quaternário que se acumula selectivamente nos gânglios simpáticos e nos seus neurónios adrenérgicos pós-ganglionares onde inibe a libertação de norepinefrina ao deprimir a excitabilidade terminal do nervo adrenérgico. O Bretylium também suprime a fibrilação ventricular e arritmias ventriculares.

Mecanismo de ação

Bretylium inibe a liberação de norepinefrina por deprimir a excitabilidade terminal do nervo adrenérgico. Os mecanismos das ações antifibrilares e antiarrítmicas do bretílio não são estabelecidos. Nos esforços para definir esses mecanismos, as seguintes ações eletrofisiológicas do bretílio têm sido demonstradas em experimentos com animais: aumento do limiar de fibrilação ventricular, aumento da duração do potencial de ação e período refratário efetivo sem alterações na freqüência cardíaca, pouco efeito na taxa de aumento ou amplitude do potencial de ação cardíaca (Fase 0) ou no potencial de membrana em repouso (Fase 4) no miocárdio normal, diminuição da disparidade na duração do potencial de ação entre regiões normais e infartadas, e aumento na formação de impulsos e na taxa de disparo espontâneo do tecido do marcapasso, bem como aumento da velocidade de condução ventricular.

Absorção Não disponível Volume de distribuição Não disponível Ligação de proteínas Não disponível Metabolismo

Não foram identificados metabolitos após administração no homem e em animais de laboratório.

Rota de eliminação Não disponível Meia-vida

A meia-vida terminal em quatro voluntários normais foi em média de 7,8±0,6 horas (intervalo 6,9-8,1). Durante a hemodiálise, as concentrações arteriais e venosas do bretídio deste paciente diminuíram rapidamente, resultando numa meia-vida de 13 horas.

Não Disponível Efeitos adversos da Clearance

Toxicidade

Oral, rato: LD50 = 400 mg/kg. Na presença de arritmias com risco de vida, a subdosagem com bretílio provavelmente apresenta um risco maior para o paciente do que uma possível superdosagem. Entretanto, um caso de overdose acidental foi relatado, no qual foi administrado um bolo intravenoso rapidamente injetado de 30 mg/kg ao invés de uma dose desejada de 10 mg/kg durante um episódio de taquicardia ventricular. O resultado foi uma hipertensão marcada, seguida de hipotensão refratária prolongada. O paciente expirou 18 horas depois em assistolia, complicada por insuficiência renal e pneumonite aspirativa. Os níveis séricos de Bretylium foram 8000 ng/mL.

Organismos afetados

• Humans e outros mamíferos

Vias não disponíveis Efeitos farmacogenômicos/ADRs

Não disponível

Interações

Interações medicamentosas

• Aprovado
• Promovido
• Nutracêutico
• Ilíquido
• Retirado
• Investigacional
• Experimental
• Todos os medicamentos

Drug

Interacção
Droga integrada-droga interações no seu software
Acebutolol	Bretilium pode aumentar as actividades arritmogénicas do Acebutolol.
Aceclofenaco	A eficácia terapêutica do Bretylium pode ser diminuída quando usado em combinação com o Aceclofenaco.
Acemetacin	A eficácia terapêutica do Bretylium pode ser diminuída quando usado em combinação com a Acemetacin.
Acetildigitoxina	Acetildigitoxina pode aumentar as actividades arritmogénicas do Bretylium.
Ácido acetilsalicílico	Ácido acetilsalicílico pode diminuir as atividades anti-hipertensivas do Bretylium.
Acrivastina	O risco ou severidade do prolongamento do QTc pode ser aumentado quando o Bretylium é combinado com Acrivastina.
Adenosina	Bretilio pode aumentar as actividades arritmogénicas da Adenosina.
Ajmalina	Bretilio pode aumentar as actividades arritmogénicas da Ajmalina.
Alclofenac	A eficácia terapêutica do Bretylium pode ser diminuída quando usado em combinação com Alclofenac.
Aldesleukin	O risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando Aldesleukin é combinado com Bretylium.

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Interacções alimentares Não foram encontradas interacções.

Produtos

Ingredientes do produto

InChI Key

International/Other Brands Anxyrex (Sanofi-Aventis) / Bretylol (ICI) / Bromidem (Nycomed) / Creosedin (AstraZeneca) / Darenthin (Burroughs Wellcome) / Lexotan (Roche) / Xionil (Novartis) Produtos de Prescrição de Marca

Nome	Dosagem	Força	Rota	Labrador	Comercialização Início	Fim de comercialização	Região	Imagem
Bretylate Inj 50mg/ml	Líquido		Intramuscular; Intravenoso	Glaxo Wellcome	1980-12-31	2000-01-19	Canadá
Bretylium Tosylate Inj 50mg/ml	Solução		Intramuscular; Intravenoso	Abbott	1991-12-31	2007-07-31	Canadá
Injeção de Tosilato de Bretylium USP	Solução		Intramuscular; Intravenosa	Sandoz Canada Incorporated	1995-12-31	Não se aplica	Canadá

Produtos Genéricos de Prescrição

Força

Imagem

Nome	Dosagem	Rota	Labrador	Inicio da comercialização	Fim da comercialização	Região
Bretylium Tosylate	Injecção	50 mg/1mL	Intramuscular; Intravenosa	Pharmaceutics International, Inc. (Pii)	2019-06-307>	2020-03-12	US
Bretylium Tosylate	Injeção	50 mg/1mL	Intramuscular; Intravenosa	ANI Pharmaceuticals, Inc.	2019-12-11	Não se aplica	US

Produtos de mistura

Nome	Ingredientes	Dosagem	Rota	Labrador	Comercialização Início	Fim de comercialização	Região	Imagem
Bretylium Tosylate 0.2% e Dextrose 5% Inj	Bretylium tosylate (2 mg) + Dextrose, forma não especificada (50 mg)	Solução	Intravenoso	Abbott	1988-12-31	2007-07-31	Canadá
Bretylium Tosylate 0.4% e Dextrose 5% Inj	Bretylium tosylate (4 mg) + Dextrose, forma não especificada (50 mg)	Solução	Intravenoso	Abbott	1988-12-31	2007-07-31	Canada

Categorias

Códigos ATC C01BD02 – Tosilato de bretílio

• C01BD – Antiarrítmicos, classe III
• C01B – ANTIARRHYTHMICS, CLASSE I E III

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• C01 – TERAPIA CARDIAC

>

• C – SISTEMA CARDIOVASCULAR

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Categorias de Drogas Taxonomia QuímicaProduzida pela Classyfire Descrição Este composto pertence à classe dos compostos orgânicos conhecidos como fenilmetilaminas. São compostos que contêm uma fracção de fenilmetilamina, que consiste num grupo fenil substituído por uma metanamina. Reino Compostos orgânicos Super Classe Benzenoides Classe Benzenoides e seus derivados substituídos Sub Classe Fenilmetilaminas Fenilmetilaminas Parentes Directos Pais Alternativos Benzilaminas / Bromobenzenos / Aralquilaminas / Brometo de arilo / Sais de tetraalquilamónio / Compostos organopnictogénicos / Organobrometos / Sais orgânicos / Derivados de hidrocarbonetos / Catiões orgânicos Substituintes Amina / Aralquilamina / Composto homomonocíclico aromático / Brometo de arilo / Aryl halide / Benzilamina / Bromobenzeno / Halobenzeno / Derivado de hidrocarbonetos / Catiões orgânicos Estrutura molecular Compostos homomonocíclicos aromáticos Descritores externos íon de amónio quaternário (CHEBI:3172)

Chemical Identifiers

UNII RZR75EQ2KJ CAS número 59-41-6 InChI Key AAQOQKQBGPPFNS-UHFFFAOYSA-N InChI

Nome IUPAC

SMILES

Referência de Síntese

Copp, F.C. e Stephenson, D.; US. Patente 3.038.004; 5 de junho de 1962; atribuída a BurroughsWellcome & Co.

US3038004 Referências Gerais Não Disponíveis Links Externos Não Disponível Human Metabolome Database HMDB0015289 KEGG Drug D00645 KEGG Compound C06855 PubChem Compound 2431 PubChem Substance 46505320 ChemSpider 2337 BindingDB 50239966 RxNav 19685 ChEBI 3172 ChEMBL CHEMBL1199080 ZINC ZINC000000001041 Therapeutic Targets Database DAP000939 PharmGKB PA448662 RxList RxList Drug Page Wikipedia Bretylium Códigos AHFS

• 24:04.04.20 – Classe III Antiarrythmics

MSDS

Testes Clínicos

Testes Clínicos

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Farmacoeconomia

Fabricantes

Embaladores

Formulários de dosagem

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Preços não disponíveis Patentes não disponíveis

Propriedades

Propriedades Experimentais Sólidas do Estado Propriedades previstas

Características previstas do ADMET

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Spectra

Espectra de massa (NIST) Não disponível

Metas

Organismo Proteico Tipo Acção Farmacológica dos Humanos

Sim

Acções

Inibidor

Função Geral Ligação de hormonas esteróides Função específica Este é o componente catalítico da enzima activa, que catalisa a hidrólise de ATP associada à troca de íons sódio e potássio através da membrana plasmática. Esta acção cria o… Gene Nome ATP1A1 Uniprot ID P05023 Uniprot Nome Sódio/potássio ATPase subunidade alfa-1 Peso molecular 112895.01 Da

1. Dzimiri N, Almotrefi AA: Inibição da atividade miocárdica Na(+)-K(+)-ATPase por bretylium: papel do potássio. Arco Int. Farmacodinâmica Ter. 1992 Jul-Aug;318:76-85.
2. Helms JB, Arnett KL, Gatto C, Milanick MA: Bretylium, uma amina quaternária orgânica, inibe o Na,K-ATPase ligando-se ao sítio K extracelular. Células Sanguíneas Mol Dis. 2004 Maio-Junho;32(3):394-400.
3. Dzimiri N, Almotrefi AA: Interação do tosilato de bretylium com o Na(+)-K(+)-ATPase miocárdico de porco-da-índia. Gen Pharmacol. 1991;22(5):935-8.
4. Tiku PE, Nowell PT: Inibição seletiva de K(+)-estimulação do Na,K-ATPase pelo bretylium. Br J Pharmacol. 1991 Dez;104(4):895-900.

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Droga criada em 13 de junho de 2005 07:24 / Atualizada em 04 de fevereiro de 2021 14:33