Bretylium

de

Identificare

Nume Bretylium Număr de accesoriu DB01158 Descriere

Bretylium blochează eliberarea de noradrenalină de către sistemul nervos simpatic periferic și este utilizat în medicina de urgență, cardiologie și alte specialități pentru tratamentul acut al tahicardiei ventriculare și fibrilației ventriculare. Se consideră că principalul mod de acțiune al bretyliumului este reprezentat de inhibarea canalelor K(+) portate de tensiune. Dovezi recente au arătat că bretiliul poate inhiba, de asemenea, Na,K-ATPază prin legarea la situsul K extracelular.

Tip Grupuri de molecule mici Grupuri aprobate Structură

3D

Download

Structuri similare

Structura pentru bretiliu (DB01158)

×

Aproape

Media ponderală: 243.163
Monoizotopic: 242.054437196 Formulă chimică C11H17BrN Sinonime

Farmacologie

Accelerați cercetările de descoperire a medicamentelor cu singurul set de date ADMET complet conectat din industrie, ideal pentru:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerați-vă cercetările de descoperire a medicamentelor cu setul nostru de date ADMET complet conectat
Învățați mai multe

Indicații

Pentru utilizare în profilaxia și terapia fibrilației ventriculare. Se utilizează, de asemenea, în tratamentul aritmiilor ventriculare care pun în pericol viața, cum ar fi tahicardia ventriculară, care nu au răspuns la doze adecvate ale unui agent antiaritmic de primă linie, cum ar fi lidocaina.

Afecțiuni asociate

  • Fibrilație ventriculară
  • Tachicardie ventriculară (TV)

Contraindicații & Atenționări din caseta neagră

Contraindicații &Atenționări din caseta neagră
Cu datele noastre comerciale, accesați informații importante privind riscurile periculoase, contraindicațiile și efectele adverse.

Învățați mai multe

Avertizările noastre Blackbox Warnings acoperă Riscurile, Contraindicațiile, și efectele adverse
Aflați mai multe

Farmacodinamică

Bretilul este un compus de bromobenzil amoniu cuaternar care se acumulează selectiv în ganglionii simpatici și în neuronii adrenergici postganglionari ai acestora, unde inhibă eliberarea de norepinefrină prin deprimarea excitabilității terminalelor nervoase adrenergice. Bretylium suprimă, de asemenea, fibrilația ventriculară și aritmiile ventriculare.

Mecanism de acțiune

Bretylium inhibă eliberarea de noradrenalină prin deprimarea excitabilității terminalelor nervoase adrenergice. Mecanismele acțiunilor antifibrilatoare și antiaritmice ale bretiliumului nu sunt stabilite. În eforturile de a defini aceste mecanisme, următoarele acțiuni electrofiziologice ale bretiliului au fost demonstrate în experimentele pe animale: creșterea pragului de fibrilație ventriculară, creșterea duratei potențialului de acțiune și a perioadei refractare efective fără modificări ale frecvenței cardiace, efect redus asupra ratei de creștere sau amplitudinii potențialului de acțiune cardiacă (faza 0) sau asupra potențialului de membrană în repaus (faza 4) în miocardul normal, scăderea disparității duratei potențialului de acțiune între regiunile normale și cele infestate și creșterea formării impulsurilor și a ratei de declanșare spontană a țesutului pacemaker, precum și creșterea vitezei de conducere ventriculară.

Teritoriu Acțiuni Organism
ASodiu/potasiu-transportant ATPază subunitatea alfa-.1
inhibitor
 Humani

Absorbție Nu este disponibil Volum de distribuție Nu este disponibil Legătura cu proteinele Nu este disponibil Metabolism

Nu au fost identificați metaboliți în urma administrării la om și animale de laborator.

Calea de eliminare Nu este disponibil Timp de înjumătățire

Viața de înjumătățire terminală la patru voluntari normali a fost în medie de 7,8±0,6 ore (interval 6,9-8,1). În timpul hemodializei, concentrațiile arteriale și venoase de bretiliu ale acestui pacient au scăzut rapid, rezultând un timp de înjumătățire de 13 ore.

Clearance Not Available Efecte adverse

Reduceți erorile medicale
și îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu ajutorul datelor noastre complete & structurate privind efectele adverse ale medicamentelor.

Învățați mai mult

Reduceți erorile medicale & și îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu ajutorul datelor noastre despre efectele adverse
Învățați mai mult

Toxicitate

Orală, șoarece: DL50 = 400 mg/kg. În prezența aritmiilor care pun viața în pericol, subdozarea cu bretiliu prezintă probabil un risc mai mare pentru pacient decât un eventual supradozaj. Cu toate acestea, a fost raportat un caz de supradozaj accidental în care a fost administrat un bolus intravenos injectat rapid de 30 mg/kg în loc de o doză prevăzută de 10 mg/kg în timpul unui episod de tahicardie ventriculară. A rezultat hipertensiune arterială marcată, urmată de hipotensiune arterială refractară prelungită. Pacientul a expirat 18 ore mai târziu în asistolie, complicată de insuficiență renală și pneumonită de aspirație. Nivelurile serice ale bretiliului au fost de 8000 ng/mL.

Organisme afectate

  • Oameni și alte mamifere

Căi de administrare Nu este disponibil Efecte farmacogenetice/ADR

Nu este disponibil

Interacțiuni

Interacțiuni medicamentoase

Aceste informații nu trebuie interpretate fără ajutorul unui furnizor de servicii medicale. Dacă credeți că vă confruntați cu o interacțiune, contactați imediat un furnizor de servicii medicale. Absența unei interacțiuni nu înseamnă neapărat că nu există interacțiuni.
  • Aprobat
  • Aprobat veterinar
  • Nutraceutic
  • Ilicit
  • Retrasmis
  • Investigat
  • Investigator

    • .

  • Experimentale
  • Toate drogurile
Droguri Interacțiune
Integrați droguri-medicament
interacțiuni
în softul dumneavoastră
Acebutolol Bretylium poate crește activitățile aritmogene ale Acebutololului.
Aceclofenac Eficacitatea terapeutică a Bretylium poate fi diminuată atunci când este utilizat în asociere cu Aceclofenac.
Acemetacin Eficacitatea terapeutică a Bretylium poate fi diminuată atunci când se utilizează în asociere cu Acemetacin.
Acetildigitoxina Acetildigitoxina poate crește activitățile aritmogene ale Bretylium.
Acid acetilsalicilic Acidul acetilsalicilic poate scădea activitățile antihipertensive ale Bretylium.
Acrivastină Riscul sau severitatea prelungirii QTc poate fi crescut atunci când Bretylium este combinat cu Acrivastină.
Adenosină Bretylium poate crește activitățile aritmogene ale Adenozinei.
Ajmalină Bretylium poate crește activitățile aritmogene ale Ajmalinei.
Alclofenac Eficacitatea terapeutică a Bretylium poate fi diminuată atunci când este utilizat în asociere cu Alclofenac.
Aldesleukina Riscurile sau severitatea efectelor adverse pot fi crescute atunci când Aldesleukina este combinată cu Bretylium.

Îmbunătățiți rezultatele pentru pacienți
Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicamentoase din industrie.

Aflați mai multe

Interacțiuni alimentare Nu s-au găsit interacțiuni.

Produse

Informații complete & structurate despre produse medicamentoase
De la numere de cerere la coduri de produs, conectați diferiți identificatori prin intermediul seturilor noastre de date comerciale.

Învățați mai mult

Conectați cu ușurință diferiți identificatori la seturile noastre de date
Învățați mai mult

Ingredientele produsului

.

CAS InChI Key

Ingredient UNII
Bretylium tosylate 78ZP3YR353 61-75-6 KVWNWTZZBZZBKCOPM-UHFFFAOYSA-M

Mărci internaționale/alte mărci Anxyrex (Sanofi-Aventis) / Bretylol (ICI) / Bromidem (Nycomed) / Creosedin (AstraZeneca) / Darenthin (Burroughs Wellcome) / Lexotan (Roche) / Xionil (Novartis) Produse de marcă eliberate pe bază de prescripție medicală

Dosare Dosare

Intramusculară; Intravenos

Nume Tărie Rută Etichetant Inceputul comercializării Finalul comercializării Regiunea Imaginea
Bretylate Inj 50mg/ml Lichid Intramuscular; Intravenos Glaxo Wellcome 1980-12-31 2000-01-.19 Canada
Bretylium Tosylate Inj 50mg/ml Soluție Intramusculară; Intravenos Abbott 1991-12-31 2007-07-.31 Canada
Bretylium Tosylate Injection USP Soluție Sandoz Canada Incorporated 1995-12-31 Nu se aplică Canada

Produse generice eliberate pe bază de prescripție medicală

. Etichetant Începutul comercializării Finalul comercializării Regiunea

Nume Dosar Dosare Tărie Rută Imagine
Tosilat de bretiliu Injecție 50 mg/1mL Intramuscular; Intravenos Pharmaceutics International, Inc. (Pii) 2019-06-30 20-03-12 US
Bretylium Tosylate Injecție 50 mg/1mL Intramuscular; Intravenos ANI Pharmaceuticals, Inc. 2019-12-11 Nu se aplică SUA

Amestec de produse

Inceputul comercializării

Nume Ingrediente Dosare . Rută Etichetant Finalul comercializării Regiunea Imaginea
Tosilat de bretiliu 0.2% și dextroză 5% Inj Bretylium tosylate (2 mg) + dextroză, formă nespecificată (50 mg) Soluție Soluție intravenoasă Abbott 1988-12-31 2007-07-31 Canada
Bretylium Tosylate 0.4% și dextroză 5% Inj Bretylium tosilat (4 mg) + dextroză, formă nespecificată (50 mg) Soluție Soluție intravenoasă Abbott 1988-12-31 2007-07-31 Canada

Categorii

Coduri ATC C01BD02 – Tosilat de bretiliu

  • C01BD – Antiaritmice, clasa III
  • C01B – ANTIARITMICE, CLASA I ȘI III
  • C01 – TERAPIE CARDIACĂ
  • C – SISTEM CARDIOVASCULAR

Categorii de medicamente Taxonomie chimicăFurnizată de Classyfire Descriere Acest compus aparține clasei de compuși organici cunoscuți sub numele de fenilmetilamine. Aceștia sunt compuși care conțin o fracțiune fenilmetilamină, care constă într-o grupare fenil substituită cu o metanamină. Regnul Compuși organici Superclasa Benzenoizi Clasa Benzen și derivați substituiți Subclasa Fenilmetilamine Părinte direct Fenilmetilamine Părinți alternativi Benzilamine / Bromobenzeni / Aralchilamine / Bromuri de aril / Săruri de tetraalchilamoniu / Compuși organopnictogeni / Organobromuri / Săruri organice / Derivați de hidrocarburi / Cationi organici Substituenți Amină / Aralchilamină / Compus homomonociclic aromatic / Bromură de aril / Halogenură de aril / Benzilamină / Bromobenzen / Halobenzen / Derivat de hidrocarburi / Cation organic Cadru molecular Compuși homomonociclici aromatici Descriptori externi Ioni de amoniu cuaternar (CHEBI:3172)

Identificatori chimici

UNII RZR75EQ2KJJ Număr CAS 59-41-6 Cheie InChI AAQOQKQQBGPPFNS-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C11H17BrN/c1-4-13(2,3)9-10-7-5-6-6-8-11(10)12/h5-8H,4,9H2,1-3H3/q+1

Denumire IUPAC

(etil)dimetilazaniu

SMILES

CC(C)(C)CC1=CC=CC=CC=C1Br

Referință de sinteză

Copp, F.C. și Stephenson, D.; US. Patent 3,038,004; 5 iunie 1962; cedat către BurroughsWellcome & Co.

US3038004 Referințe generale Nu sunt disponibile Legături externe Human Metabolome Database HMDB0015289 KEGG Drug D00645 KEGG Compound C06855 PubChem Compound 2431 PubChem Substance 46505320 ChemSpider 2337 BindingDB 50239966 RxNav 19685 ChEBI 3172 ChEMBL CHEMBL1199080 ZINC ZINC000000001041 Therapeutic Targets Database DAP000939 PharmGKB PA448662 RxList RxList RxList Drug Page Wikipedia Bretylium Coduri AHFS

  • 24:04.04.20 – Antiaritmice din clasa III

Fișa de date de securitate

Descărcare (73 KB)

Studii clinice

Studii clinice

Fază Status Scop Condiții Contabilitate Contestat

.

Farmacoeconomie

Producători

Nu este disponibil

Ambalatori

Nu este disponibil

Forme farmaceutice

Formă Rută Formă Fort
Lichid Intramuscular; Intravenos
Injecție Intramusculară; Intravenos 50 mg/1mL
Soluție Intravenos
Soluție Intramusculară; Intravenos

Prețuri indisponibile Brevete indisponibile

Proprietăți

Stat solid Proprietăți experimentale solide Proprietăți prezise

Proprietate

.

.

.

.

.

Valoare Sursa
Solubilitate în apă 0.000154 mg/mL ALOGPS
logP -1,4 ALOGPS
logP -1.1 ChemAxon
logS -6,3 ALOGPS
pKa (cel mai puternic acid) 17.58 ChemAxon
Physiological Charge 1 ChemAxon
Contul acceptorilor de hidrogen 0 ChemAxon
Contul donatorilor de hidrogen
Contul donatorilor de hidrogen 0 ChemAxon
Suprafața polară 0 Å2 ChemAxon
Contul de legături rotative 3 ChemAxon
Refractivitate 72.89 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizabilitate 23.24 Å3 ChemAxon
Numărul de inele 1 ChemAxon
Biodisponibilitate 1 ChemAxon
Regulă de Cinci Da ChemAxon
Filtrul Ghose Nu ChemAxon
Regula lui Veber Da ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

. Proprietate Valoare Probabilitate

0.6854

Absorbția intestinală umană -. 0.8406
Bariera hematoencefalică + 0,9484
Caco-2 permeabil + 0.6831
Substrat al glicoproteinei P Substrat 0,5105
Inhibitor al glicoproteinei P I Nu-inhibitor 0.9789
Inhibitor al P-glicoproteinei II Nu-inhibitor 0.8742
Transportator renal de cationi organici Non-inhibitor 0,6279
CYP450 2C9 substrat Nu-substrat 0.861
CYP450 2D6 substrat Nu-substrat 0,6999
CYP450 3A4 substrat Substrat 0,6999
CYP450 3A4 substrat Substrat 0.5132
CYP450 1A2 substrat Nu-inhibitor 0,6973
CYP450 2C9 inhibitor Nu-inhibitor 0.8505
Inhibitor al CYP450 2D6 Nu-inhibitor 0,8475
Inhibitor al CYP450 2C19 Nu-inhibitor 0.8038
Inhibitor al CYP450 3A4 Nu-inhibitor 0,9752
Promiscuitate de inhibare a CYP450 Promiscuitate scăzută de inhibare a CYP 0,9752
Promiscuitate de inhibare a CYP450
Test AMES Nu AMES toxic 0,9045
Carcinogenitate Carcinogene 0.5905
Biodegradare Nu este ușor biodegradabil 0,9157
Toxicitate acută la șobolani 2.6214 LD50, mol/kg Nu se aplică
inhibiție hERG (predictor I) Inhibitor slab 0.9291
hERG inhibition (predictor II) Inhibitor 0,6322
Datele ADMET sunt prezise cu ajutorul admetSAR, un instrument gratuit pentru evaluarea proprietăților chimice ADMET. (23092397)

Spectrele

Spectrul de masă (NIST) Spectrul nu este disponibil

Spectrul Spectrul de tip Splash Key
Spectrul GC preconizat-.Spectrul MS – GC-MS Spectrul GC-MS preconizat Nu este disponibil
Spectrul MS/MS preconizat – 10V, Pozitiv (adnotat) CLC-MS/MS prefigurat Nu este disponibil
Spectrul MS/MS prefigurat – 20V, Pozitiv (adnotat) Spectrul LC-MS/MS prefigurat Nu este disponibil
Spectrul MS/MS prefigurat – 40V, Pozitiv (adnotat) Predicted LC-.MS/MS Nu este disponibil

Ținte

Tipul de proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Da

Acțiuni

Inhibitor

Funcție generală Legătura hormonilor steroizi Funcție specifică Este componenta catalitică a enzimei active, care catalizează hidroliza ATP cuplată cu schimbul de ioni de sodiu și potasiu prin membrana plasmatică. Această acțiune creează… Numele genei ATP1A1 Uniprot ID P05023 Uniprot Name Sodium/potassium-transporting ATPase subunit alpha-1 Molecular Weight 112895.01 Da

  1. Dzimiri N, Almotrefi AA: Inhibarea activității Na(+)-K(+)-ATPase miocardice de către bretiliu: rolul potasiului. Arch Int Pharmacodyn Ther. 1992 Jul-Aug;318:76-85.
  2. Helms JB, Arnett KL, Gatto C, Milanick MA: Bretylium, o amină cuaternară organică, inhibă Na,K-ATPasa prin legarea la situsul K extracelular. Blood Cells Mol Dis. 2004 May-Jun;32(3):394-400.
  3. Dzimiri N, Almotrefi AA: Interacțiunea tosilatului de bretylium cu Na(+)-K(+)-ATPază miocardică de cobai. Gen Pharmacol. 1991;22(5):935-8.
  4. Tiku PE, Nowell PT: Inhibarea selectivă a stimulării K(+) a Na,K-ATPazei de către bretylium. Br J Pharmacol. 1991 Dec;104(4):895-900.

×

Îmbunătățiți rezultatele pentru pacienți
Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicament-medicament din industrie.

Aflați mai multe

Medicament creat la 13 iunie 2005 07:24 / Actualizat la 04 februarie 2021 14:33

.

Lasă un comentariu