El clorhidrato de clonidina (Catapres), un potente agente antihipertensivo, se utiliza clínicamente desde 1974 en Estados Unidos. La clonidina, un agonista de los receptores alfa-adrenérgicos, estimula los receptores alfa centrales en el sitio depresor del centro vasomotor del bulbo raquídeo y el hipotálamo, lo que disminuye el tono simpático eferente al corazón, los riñones y la vasculatura periférica con un aumento concomitante de la actividad vagal. Los efectos hemodinámicos y renales incluyen la reducción de la presión arterial en posición supina y erecta, de la frecuencia cardíaca, de la resistencia periférica total, de la actividad de la renina plasmática y de la excreción urinaria de aldosterona y catecolaminas, con escaso efecto sobre el gasto cardíaco en reposo, la respuesta al ejercicio y la conservación de la función renal. La clonidina sola produce una reducción significativa de la presión arterial media en todos los grados de hipertensión durante la administración aguda y crónica, con poca o ninguna tendencia a la tolerancia o a la hipotensión postural. Su potencia antihipertensiva aumenta con el uso concomitante de un diurético o vasodilatador, y puede utilizarse en lugar de un betabloqueante con igual eficacia en la combinación de diurético más vasodilatador. Los efectos adversos graves son infrecuentes, y más del 93% de los pacientes toleran bien el fármaco. La sedación y la sequedad de boca, los efectos adversos más comunes, suelen estar relacionados con la dosis y la duración y se minimizan aumentando gradualmente la dosis y tomando la mayor parte de la pauta de dos días a la hora de acostarse. La clonidina puede administrarse con seguridad a pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, cardiopatía isquémica, enfermedad pulmonar obstructiva, insuficiencia renal crónica y diabetes mellitus. La clonidina es uno de los agentes más versátiles y eficaces actualmente disponibles para el tratamiento de la hipertensión.