Clorhidratul de clonidină (Catapres), un agent antihipertensiv puternic, este utilizat clinic din 1974 în Statele Unite. Clonidina, un agonist al receptorilor alfa-adrenergici, stimulează receptorii alfa centrali în locul depresor al centrului vasomotor din bulbul rahidian și hipotalamus, ceea ce diminuează tonusul simpatic eferent la nivelul inimii, rinichilor și vasculaturii periferice, cu o creștere concomitentă a activității vagale. Efectele hemodinamice și renale includ reducerea tensiunii arteriale în decubit dorsal și în erecție, a frecvenței cardiace, a rezistenței periferice totale, a activității reninei plasmatice și a excreției urinare de aldosteron și catecolamine, cu un efect redus asupra debitului cardiac în repaus, a răspunsului la efort și a conservării funcției renale. Clonidina singură produce o reducere semnificativă a presiunii arteriale medii în toate gradele de hipertensiune arterială în timpul administrării acute și cronice, cu o tendință mică sau deloc spre toleranță sau hipotensiune posturală. Puterea sa antihipertensivă este potențată de utilizarea concomitentă a unui diuretic sau vasodilatator și poate fi utilizată în locul unui betablocant cu eficacitate egală în combinația diuretic plus vasodilatator. Efectele adverse grave sunt rare, mai mult de 93% dintre pacienți tolerând bine medicamentul. Sedarea și uscăciunea gurii, cele mai frecvente efecte adverse, sunt de obicei legate de doză și durată și sunt minimizate prin creșterea treptată a dozei și prin administrarea celei mai mari părți a programului de două ori pe zi la culcare. Clonidina poate fi administrată în siguranță la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă, cardiopatie ischemică, boală pulmonară obstructivă, insuficiență renală cronică și diabet zaharat. Clonidina este unul dintre cei mai versatili și eficienți agenți disponibili în prezent pentru tratamentul hipertensiunii arteriale.