Le chlorhydrate de clonidine (Catapres), un puissant agent antihypertenseur, est utilisé en clinique depuis 1974 aux États-Unis. La clonidine, agoniste des récepteurs alpha-adrénergiques, stimule les récepteurs alpha centraux dans le site dépresseur du centre vasomoteur du bulbe rachidien et de l’hypothalamus, ce qui diminue le tonus sympathique efférent du cœur, des reins et du système vasculaire périphérique avec une augmentation concomitante de l’activité vagale. Les effets hémodynamiques et rénaux comprennent une réduction de la pression artérielle en décubitus dorsal et en érection, de la fréquence cardiaque, de la résistance périphérique totale, de l’activité rénine plasmatique et de l’excrétion urinaire d’aldostérone et de catécholamines, avec peu d’effet sur le débit cardiaque au repos, la réponse à l’exercice et la préservation de la fonction rénale. La clonidine seule produit une réduction significative de la pression artérielle moyenne dans tous les degrés d’hypertension pendant l’administration aiguë et chronique, avec peu ou pas de tendance à la tolérance ou à l’hypotension posturale. Sa puissance antihypertensive est renforcée par l’utilisation concomitante d’un diurétique ou d’un vasodilatateur, et elle peut être utilisée à la place d’un bêta-bloquant avec une efficacité égale dans l’association diurétique plus vasodilatateur. Les effets indésirables graves sont peu fréquents, plus de 93 % des patients tolérant bien le médicament. La sédation et la sécheresse buccale, les effets indésirables les plus fréquents, sont généralement liés à la dose et à la durée du traitement et sont réduits au minimum en augmentant progressivement la dose et en prenant la majeure partie du traitement biquotidien au coucher. La clonidine peut être administrée sans danger aux patients souffrant d’insuffisance cardiaque congestive, de cardiopathie ischémique, de maladie pulmonaire obstructive, d’insuffisance rénale chronique et de diabète sucré. La clonidine est l’un des agents les plus polyvalents et les plus efficaces actuellement disponibles pour le traitement de l’hypertension.