Clonidina cloridrato (Catapres), un potente agente antipertensivo, è stato in uso clinico dal 1974 negli Stati Uniti. Clonidina, un agonista dei recettori alfa-adrenergici, stimola i recettori alfa centrale nel sito depressore del centro vasomotore del midollo allungato e ipotalamo, che diminuisce il tono simpatico efferente al cuore, reni e vasculatura periferica con un aumento concomitante di attività vagale. Gli effetti emodinamici e renali includono la riduzione della pressione sanguigna in posizione supina ed eretta, la frequenza cardiaca, la resistenza periferica totale, l’attività reninica plasmatica e l’escrezione urinaria di aldosterone e catecolamina, con pochi effetti sulla portata cardiaca a riposo, la risposta all’esercizio e la conservazione della funzione renale. La clonidina da sola produce una significativa riduzione della pressione arteriosa media in tutti i gradi di ipertensione durante la somministrazione acuta e cronica, con poca o nessuna tendenza alla tolleranza o ipotensione posturale. La sua potenza antipertensiva è aumentata con l’uso concomitante di un diuretico o vasodilatatore, e può essere usato al posto di un beta-bloccante con uguale efficacia nella combinazione diuretico più vasodilatatore. Gli effetti avversi gravi sono rari, con più del 93% dei pazienti che tollerano bene il farmaco. La sedazione e la secchezza delle fauci, gli effetti avversi più comuni, sono di solito correlati alla dose e alla durata e vengono minimizzati aumentando gradualmente la dose e assumendo la maggior parte della dose due volte al giorno al momento di coricarsi. La clonidina può essere somministrata con sicurezza a pazienti con insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica, malattia polmonare ostruttiva, insufficienza renale cronica e diabete mellito. La clonidina è uno degli agenti più versatili ed efficaci attualmente disponibili per il trattamento dell’ipertensione.