Clonidine hydrochloride (Catapres), um potente agente anti-hipertensivo, está em uso clínico desde 1974 nos Estados Unidos. A clonidina, um agonista receptor alfa-adrenérgico, estimula os receptores alfa centrais no sítio depressivo do centro vasomotor da medula oblonga e hipotálamo, o que diminui o tônus eferente simpático ao coração, rins e vasculatura periférica com um aumento concomitante da atividade vagal. Os efeitos hemodinâmicos e renais incluem redução da pressão arterial supina e ereta, freqüência cardíaca, resistência periférica total, atividade plasmática de renina e excreção de aldosterona urinária e catecolamina, com pouco efeito no repouso do débito cardíaco, resposta ao exercício e preservação da função renal. A clonidina sozinha produz uma redução significativa na pressão arterial média em todos os graus de hipertensão durante a administração aguda e crônica, com pouca ou nenhuma tendência à tolerância ou hipotensão postural. Sua potência anti-hipertensiva é aumentada com o uso concomitante de diurético ou vasodilatador, e pode ser usada no lugar de um beta bloqueador com igual eficácia na combinação diurético mais vasodilatador. Os efeitos adversos graves são incomuns, com mais de 93% dos pacientes tolerando bem o medicamento. Sedação e boca seca, os efeitos adversos mais comuns, estão geralmente relacionados com a dose e duração e são minimizados aumentando gradualmente a dose e tomando a maior parte da dose duas vezes por dia na hora de dormir. A clonidina pode ser administrada com segurança a pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, doença cardíaca isquêmica, doença pulmonar obstrutiva, insuficiência renal crônica e diabetes mellitus. A clonidina é um dos agentes mais versáteis e eficazes atualmente disponíveis para o tratamento da hipertensão arterial.