Bretylium

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識別名

Name Bretylium Accession Number DB01158 Description

末梢性交感神経系からのノルアドレナリンの放出を阻害し、心室頻拍、心室細動の急性管理として救急科、循環器科、その他の専門科で使用されている薬剤です。 ブレチリウムの主な作用機序は、電位依存性K（+）チャネルの阻害であると考えられています。 近年では、細胞外のKサイトに結合することにより、Na,K-ATPaseを阻害することも明らかにされています。

種類 低分子グループ 承認済み構造

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類似構造

Bretylium (DB01158)

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重量平均値です。 243.163
モノアイソトピック。 242.054437196 化学式 C11H17BrN 類義語

Pharmacology

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効能

Forphylaxis and therapy of ventricular fibrillationに使用されます。 また、リドカインなどの第一選択の抗不整脈薬の十分な投与量に反応しない心室頻拍などの生命を脅かす心室性不整脈の治療にも使用されます。

関連疾患

  • 心室細動
  • 心室頻拍（VT）

禁忌& Blackbox Warning

禁忌& Blackbox Warning
当社の市販データによること。 危険なリスク、禁忌、有害作用に関する重要な情報にアクセスできます。

詳細

Blackbox Warningsは、リスク、禁忌、副作用をカバーしています。 薬理作用

ブロモベンジル第4級アンモニウム化合物であり、交感神経節およびその節後アドレナリン作動性ニューロンに選択的に集積し、アドレナリン作動性神経ターミナルの興奮性を抑制することによりノルエピネフリン放出を抑制する。 また、心室細動や心室性不整脈を抑制します。

作用機序

Bretyliumはアドレナリン作動性神経末端の興奮を抑制することにより、ノルエピネフリン放出を抑制します。 ブレティリウムの抗細動作用、抗不整脈作用のメカニズムは確立されていない。 これらの機序を明らかにするために、ブレイチウムの以下の電気生理学的作用が動物実験で証明されている。 心室細動閾値の増加、心拍数の変化なしに活動電位持続時間と有効不応期の増加、正常心筋における心臓活動電位（第0相）および静止膜電位（第4相）の上昇率や振幅にはほとんど影響しない、正常領域と梗塞領域の活動電位持続時間の差の減少、ペースメーカー組織の衝動形成と自発発火率の上昇、心室伝導速度の増加などです。

標的 作用 器官
ASナトリウム/カリウム輸送性ATPaseサブユニットαー1
inhibitor
 ヒト

Absorption Not Available Volume of Distribution Not Available Protein binding Not Available Metabolism

ヒトおよび実験動物に投与後の代謝物質は確認されていない。 クリアランス 利用不可 副作用

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毒性

経口、マウス: LD50=400mg/kg。 生命を脅かす不整脈がある場合、ブレティリウムの過少投与は、おそらく潜在的な過量投与よりも患者にとって大きなリスクとなる。 しかしながら、1例の過量投与事故が報告されている。この事故では、心室頻拍のエピソード中に、意図した10mg/kgの投与量の代わりに、30mg/kgの急速な静脈内ボーラスが投与された。 心室頻拍時に10 mg/kgを投与するところを30 mg/kgを静脈内投与し、著しい高血圧となり、その後、難治性の低血圧が長引いた。 患者は18時間後，腎不全と誤嚥性肺炎を併発し，不全収縮で死亡した． Bretylium血清レベルは8000ng/mLであった。

影響を受ける生物

  • ヒトおよび他の哺乳類

経路 不明 ファーマコゲノム効果/ADR

不明

相互作用

薬剤相互作用

この情報は医療従事者の協力なしに解釈すべきではありません。 相互作用があると思われる場合は、すぐに医療従事者にご相談ください。 相互作用がないことは、必ずしも相互作用がないことを意味するものではありません。
  • Approved
  • Vet approved
  • Nutraceutical
  • Illicit
  • Withdrawn
  • Investigational
  • Experimental
  • All Drugs

Drugs薬物
相互作用

Drug Interaction
Integrate drug- （薬物相互作用）
Acebutolol Bretylium はAcebutolの不整脈発生活性を高める可能性があります。
Aceclofenac BretyliumはAceclofenacと併用すると治療効果が低下する可能性があります。
Acemetacin Acemetacin との併用により、Bretylium の治療効果が低下することがあります。
Acetyldigitoxin Acetyldigitoxin は Bretylium の不整脈発生作用を増強することがあります。
Acetylsalicylic acid Acetylsalicylic acidはBretyliumの降圧作用を低下させることがある。
Acrivastine ブレティリウムとアクリバスティンを併用するとQTc延長のリスク又は重症度が増加することがある。
アデノシン ブレティリウムはアデノシンの不整脈誘発作用を増強することがあります。
アジュマリン ブレティリウムはアジュマリンの不整脈誘発作用を増強することがあります。
Alclofenac Alclofenac との併用により、Bretylium の治療効果が低下することがある。
Aldesleukin Aldesleukin と Bretylium を併用すると有害事象発生のリスクまたは重症度が増加することがある。

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食品との相互作用 相互作用は見つかりませんでした。

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製品成分

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成分 UNII CAS InChI Key
Bretylium tosylate 78ZP3YR353 61-> Bretylium tosylate 78ZP3YR353 61->Bretylium tosylate 78ZP3YR353> KVWNWTZBKCOPM-UHFFFAOYSA-M

国際/その他ブランド Anxyrex (Sanofi-Sanofi)Aventis） / Bretylol（ICI） / Bromidem（Nycomed） / Creosedin（AstraZeneca） / Darenthin（Burroughs Wellcome） / Lexotan（Roche） / Xionil（Novartis） ブランド名処方薬

の順です。

溶液

Intramuscular.TM

Solution

Intramuscular; 静脈内投与

Name Dozage Strength ルート ラベラー 販売開始 販売終了 地域 画像
Bretylate Inj 50mg/ml 液体 筋肉内(intramuscular)に。 静脈内投与 Glaxo Wellcome 1980-12-31 2000-01- Glaxo Wellcome 1980-12-32830719 Canada
Bretylium Tosylate Inj 50mg/ml Solution.TM Solution.TM Intramcul.TM Intramcul.TM Solution.TM Solution.TM Abbott 1991-12-31 2007-07-Q31 Canada
Bretylium Tosylate Injection USP Sandoz Canada Incorporated 1995-12-Japan Co.31 該当なし カナダ

一般処方品

50 mg/1mL

50mg/1mL Intramuscular.TM

名称 用量 強さ 経路ラベラー 販売開始 販売終了 地域 画像
Bretylium Tosylate Injection Intramuscular.Bretylium Pharmaceutics International, Inc. (Pii) 2019-06-30 2020-03-12 US
Bretylium Tosylate Injection Measurement.TM Bretyllium TM Instituto Intramcul Intramcul Intramcul Intramcul Intramcul Instituto ANI ファーマシューティカルズ, Inc. 2019-12-11 非該当 米国

混合製品

名称 成分 用法・用量ルート ラベラー 販売開始 販売終了 地域 画像
Bretylium Tosylate 0.0.2% and Dextrose 5% Inj Bretylium tosylate (2 mg) + Dextrose, 不定形 (50mg) 溶液 静注 アボット 1988-12-31 2007-07-31 カナダ
Bretylium Tosylate 0.0.4% and Dextrose 5% Inj Bretylium tosylate (4 mg) + Dextrose, 不定形 (50mg) 溶液 静注 アボット 1988-12-31 2007-07-…31 Canada

カテゴリー

ATCコード C01BD02 – Bretylium tosilate

  • C01BD – Antiarrhythmics, class III
  • C01B – ANTIARRHYTHMICS, CLASS I AND III
  • C01 – CARDIAC THERAPY
  • C – CARDIOVASCULAR SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description 本製品はフェニルメチルアミンという有機化合物のクラスに属している。 フェニルメチルアミンとは、フェニル基をメタナミンで置換した部位を持つ化合物です。 王国 有機化合物 Super Class Benzenoids Class Benzene and substituted derivatives Sub Class Phenylmethylamines Direct Parent Phenylmethylamines Alternative Parents Benzylamines / Bromobenzenes / Aralkylamines / Aryl bromides / Tetraalkylammonium salts / Organopnictogen compounds / Organobromides / Organic Salts / ORG 炭化水素誘導体／有機カチオン 置換基 アミン／アラルキルアミン／芳香族ホモモノ環化合物／臭化アリール／ハロゲン化アリール／ベンジルアミン／ブロモベンゼン／ハロベンゼン／炭化水素誘導体／有機カチオン 分子構造 芳香族ホモノ環化合物 外部記述子 第4級アンモニウムイオン（CHEBI:3172）

化学物質識別子

UNII RZR75EQ2KJ CAS番号 59-41-6 InChIキー AAQOQKQBGPPFNS-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C11H17BrN/c1-4-13(2.0)(2,3）9-10-7-5-6-8-11（10）12/h5-8H，4，9H2，1-3H3/q+1

IUPAC 名

（エチル）ジメチルアザニウム

SMILES

CC（C）（C）CC1＝CC＝C1Br

合成参考文献

Copp，F．C.およびStephenson，D.；US． Patent 3,038,004; June 5, 1962; BurroughsWellcome & Co.に譲渡された。

US3038004 一般参考文献 Not Available 外部リンク Human Metabolome Database HMDB0015289 KEGG Drug D00645 KEGG Compound C06855 PubChem Compound 2431 PubChem Substance 46505320 ChemSpider 2337 BindingDB 50239966 RxNav 19685 ChEBI 3172 ChEMBL CHEMBL1199080 ZINC ZINC000000001041 Therapeutic Targets Database DAP000939 PharmGKB PA448662 RxList RxList Drug Page Wikipedia Bretylium AHFS Code

  • 24:04.04.20 – Class III Antiarrythmics

MSDS

ダウンロード (73 KB)

臨床試験

臨床試験

フェーズ ステータス 目的 条件 カウント Contents

Pharmacoeconomics

Manufacturers

Not Available

Packagers

Not Available

Dosage Form

＜279＞

＜5870＞＜3804＞

Intramuscular; 静脈内

Form Route Strength
Liquid
Injection Intramuscular; 静脈内注射 50mg/1mL
Solution Intramuscular; Intravenous

Prices Not Available Patents Not Available

Properties

State Solid Experimental Properties 予測特性

-1.1

—1.58

0

23.24 Å3

特性 値 ソース
水溶性 0.000154 mg/mL ALOGPS
logP -1.4 ALOGPS
logP -1.1 ChemAxon
logS -6.3 ALOGPS
pKa （強酸性） 17.1 – – ChemAxon
Physiological Charge 1 ChemAxon
水素アクセプター数 0 ChemAxon
水素ドナー数 ChemAxon
極表面積 0 Å2 ChemAxon Rotatable Bond Count 3 ChemAxon
Refractivity 72.89 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizability ChemAxon
環の数 1 ChemAxon
バイオアベイラビリティ 1 ChemAxon
Rule of the Role of ファイブ Yes ChemAxon
Ghose Filter No ChemAxon
Veber’s Rule Yes ChemAxon
MDDR-。like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

0.9484

0.8686

Non-inhibitor

0.6279

CYP450 2D6 substrate

0.898

0.5132

Non-inhibitor 0.0

0.6322

特性 値 確率
ヒト腸管吸収性 -… 0.8406
血液脳関門 +
Caco-2 permeable + 0.6831
P-glycoprotein substrate Substrate 0.5105
P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.1 P-glycoprotein function Substrate Substrate
P-Glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.8742
腎臓有機カチオントランスポーター 非阻害
CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.6991 0.6991 0.861
CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.6999
CYP450 3A4 substrate Substrate 0.898 Substrate Non-substrate
CYP450 1A2 substrate Non-inhibitor 0.6973
CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.0.8505
CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.8475
CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.8476 0.8038
CYP450 3A4阻害剤 Non-inhibitor 0.9752
CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.0.0 Low CYP Inhibitory Promiscity 0.9752 Non-inhibitor6854
Ames test Non AMES toxic 0.9045
Carcinogenic 0.004 1969 19695905
生分解性 生分解性なし 0.9157
ラット急性毒性 2.6214 LD50、mol/kg Not applicable
hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.1.9291
hERG inhibition (predictor II) Inhibitor
ADMETデータの予測はadmetSARという無料の化学物質ADMET特性評価ツールで行っています。 (23092397)

スペクトル

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Not Available

Spectrum Spectrum Type Splash Key
Predicted GC- (GC)を使用。MSスペクトル – GC-MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, 正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, 正（注釈） Predicted LC-MS/MS
PredictedMS/MSスペクトル – 40V, 陽性（注釈付き） 予測されたLC-.MS/MS Not Available

Targets

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Yes

Actions

Inhibitor
General Function Steroid hormone binding Specific Function 本酵素活性体の触媒部分であり、酵素の活性が高い。 ATPの加水分解と、細胞膜を介したナトリウムイオンとカリウムイオンの交換を触媒している。 この作用により、細胞膜のナトリウムイオンとカリウムイオンの交換が行われる。 遺伝子名 ATP1A1 Uniprot ID P05023 Uniprot Name Sodium/potassium-transporting ATPase subunit alpha-1 Molecular Weight 112895.01 Da
  1. Dzimiri N, Almotrefi AA: Inhibition of myocardial Na(+)-K(+)-ATPase activity by bretylium: role of potassium. Arch Int Pharmacodyn Ther. 1992 Jul-Aug;318:76-85.
  2. Helms JB, Arnett KL, Gatto C, Milanick MA: Bretylium, an organic quaternary amine, inhibits the Na,K-ATPase by binding to the extracellular K-site（有機第四級アミンであるブレチリウムは細胞外のKサイトに結合してNa,K-ATPaseを抑制する）. Blood Cells Mol Dis. 2004 May-Jun;32(3):394-400.
  3. Dzimiri N, Almotrefi AA: Bretylium tosylate with guinea-pig myocardial Na(+)-K(+)-ATPase.The Interaction of the bretylium tosylate. Gen Pharmacol. 1991;22(5):935-8.
  4. Tiku PE, Nowell PT: Selective inhibition of K(+)-stimulation of Na,K-ATPase by bretylium. Br J Pharmacol. 1991 Dec;104(4):895-900.
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