Bretilio

Identificazione

Nome Bretilio Numero di accesso DB01158 Descrizione

Bretilio blocca il rilascio di noradrenalina dal sistema nervoso simpatico periferico, ed è usato in medicina d’urgenza, cardiologia e altre specialità per la gestione acuta della tachicardia ventricolare e fibrillazione ventricolare. La modalità primaria di azione per il bretilio è pensata per essere l’inibizione dei canali K(+) legati al voltaggio. Prove recenti hanno dimostrato che il bretilio può anche inibire la Na,K-ATPasi legandosi al sito K extracellulare.

Tipo Piccola Molecola Gruppi Approvati Struttura

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Struttura per Bretilio (DB01158)

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Peso medio: 243.163
Monoisotopico: 242.054437196 Formula chimica C11H17BrN Sinonimi

Farmacologia

Indicazione

Per uso nella profilassi e terapia della fibrillazione ventricolare. Usato anche nel trattamento delle aritmie ventricolari pericolose per la vita, come la tachicardia ventricolare, che non hanno risposto a dosi adeguate di un agente antiaritmico di prima linea, come la lidocaina.

Condizioni associate

• Fibrillazione ventricolare
• Tachicardia ventricolare (VT)

Controindicazioni & Blackbox Warnings

Farmacodinamica

Il bretilio è un composto di ammonio quaternario bromobenzilico che si accumula selettivamente nei gangli simpatici e nei loro neuroni adrenergici postgangliari dove inibisce il rilascio di norepinefrina deprimendo l’eccitabilità del terminale nervoso adrenergico. Il bretilio sopprime anche la fibrillazione ventricolare e le aritmie ventricolari.

Meccanismo d’azione

Il bretilio inibisce il rilascio di norepinefrina deprimendo l’eccitabilità del terminale nervoso adrenergico. I meccanismi delle azioni antifibrillatorie e antiaritmiche del bretilio non sono stabiliti. Nel tentativo di definire questi meccanismi, le seguenti azioni elettrofisiologiche del bretilio sono state dimostrate in esperimenti su animali: aumento della soglia di fibrillazione ventricolare, aumento della durata del potenziale d’azione e del periodo refrattario effettivo senza cambiamenti nella frequenza cardiaca, poco effetto sulla velocità di salita o sull’ampiezza del potenziale d’azione cardiaco (fase 0) o nel potenziale di membrana a riposo (fase 4) nel miocardio normale, diminuzione della disparità nella durata del potenziale d’azione tra regioni normali e infartuate, e aumento della formazione degli impulsi e della velocità di accensione spontanea del tessuto pacemaker, nonché aumento della velocità di conduzione ventricolare.

Assorbimento Non disponibile Volume di distribuzione Non disponibile Legame alle proteine Non disponibile Metabolismo

Nessun metabolita è stato identificato in seguito alla somministrazione nell’uomo e negli animali da laboratorio.

Via di eliminazione Non disponibile Emivita

L’emivita terminale in quattro volontari normali era in media di 7,8±0,6 ore (range 6,9-8,1). Durante l’emodialisi, le concentrazioni di bretilio arterioso e venoso di questo paziente sono diminuite rapidamente, risultando in un’emivita di 13 ore.

Clearance Non disponibile Effetti avversi

Tossicità

Orale, topo: LD50 = 400 mg/kg. In presenza di aritmie pericolose per la vita, il sottodosaggio di bretilio presenta probabilmente un rischio maggiore per il paziente rispetto al potenziale sovradosaggio. Tuttavia, è stato riportato un caso di sovradosaggio accidentale in cui è stato somministrato un bolo endovenoso rapido di 30 mg/kg invece della dose prevista di 10 mg/kg durante un episodio di tachicardia ventricolare. Ne è derivata una marcata ipertensione, seguita da ipotensione refrattaria protratta. Il paziente è spirato 18 ore dopo in asistolia, complicata da insufficienza renale e polmonite da aspirazione. I livelli sierici di bretilio erano 8000 ng/mL.

Organismi interessati

• Uomini e altri mammiferi

Percorsi non disponibili Effetti farmacogenomici/ADRs

non disponibili

Interazioni

Interazioni farmacologiche

• Approvato
• Approvato
• Nutraceutico
• Illegale
• Ritirato
• Investigativo
• Sperimentale
• Tutte le droghe

Droga Interazione

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Acebutololo	Il bretilio può aumentare le attività aritmogene di Acebutololo.
Aceclofenac	L’efficacia terapeutica di Bretylium può essere diminuita quando usato in combinazione con Aceclofenac.
Acemetacina	L’efficacia terapeutica di Bretylium può essere diminuita quando usato in combinazione con Acemetac.
Acetyldigitoxin	Acetyldigitoxin può aumentare le attività aritmogene di Bretylium.
Acido acetilsalicilico	L’acido acetilsalicilico può diminuire le attività antipertensive di Bretylium.
Acrivastina	Il rischio o la gravità del prolungamento del QTc può essere aumentato quando Bretylium è combinato con Acrivastina.
Adenosina	Bretylium può aumentare le attività aritmogene di Adenosina.
Ajmalina	Bretylium può aumentare le attività aritmogene di Ajmalina.
Alclofenac	L’efficacia terapeutica di Bretylium può essere diminuita quando usato in combinazione con Alclofenac.
Aldesleukin	Il rischio o la gravità degli effetti avversi può essere aumentato quando Aldesleukin è combinato con Bretylium.

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Interazioni alimentari Nessuna interazione trovata.

Prodotti

Ingredienti del prodotto

Internazionale/Altre marche Anxyrex (Sanofi-Aventis) / Bretylol (ICI) / Bromidem (Nycomed) / Creosedin (AstraZeneca) / Darenthin (Burroughs Wellcome) / Lexotan (Roche) / Xionil (Novartis) Brand Name Prescription Products

Marketing Start

Region Image

Forte	Route	Labeller	Marketing End
Bretylate Inj 50mg/ml	Liquido		Intramuscolo; Intravenoso	Glaxo Wellcome	1980-12-31	2000-01-19	Canada
Bretilio Tosilato Inj 50mg/ml	Soluzione		Intramuscolo; Intravenosa	Abbott	1991-12-31	2007-07-31	Canada
Bretilio Tosilato Iniezione USP	Soluzione		Intramuscolo; Intravenosa	Sandoz Canada Incorporated	1995-12-31	Non applicabile	Canada

Prodotti generici su prescrizione

Marketing Start Marketing End Region Image

Labeller
Bretilio Tosilato	Iniezione	50 mg/1mL	Intramuscolo; Intravenosa	Pharmaceutics International, Inc. (Pii)	2019-06-30	20-03-12	USA
Bretilio Tosilato	Iniezione	50 mg/1mL	Intramuscolare; Intravenosa	ANI Pharmaceuticals, Inc.	2019-12-11	Non applicabile	USA

Prodotti in miscela

Marketing Start Marketing End Regione Immagine

Route	Etichettatrice
Bretilio Tosilato 0.2% e destrosio 5% Inj	Bretilio tosilato (2 mg) + destrosio, forma non specificata (50 mg)	Soluzione	Intravenosa	Abbott	1988-12-31	2007-07-31	Canada
Bretilio Tosilato 0.4% e destrosio 5% Inj	Bretilio tosilato (4 mg) + destrosio, forma non specificata (50 mg)	Soluzione	Intravenosa	Abbott	1988-12-31	2007-07-31	Canada

Categorie

Codici ATC C01BD02 – Bretilio tosilato

• C01BD – Antiaritmici, classe III
• C01B – ANTIARRITMICI, CLASSE I E III
• C01 – TERAPIA CARDIACA
• C – SISTEMA CARDIOVASCOLARE

Categorie di farmaci Tassonomia chimicaProveniente da Classyfire Descrizione Questo composto appartiene alla classe dei composti organici noti come fenilmetilamine. Questi sono composti che contengono una parte fenilmetilamina, che consiste in un gruppo fenile sostituito da una metanamina. Regno Composti organici Super Classe Benzenoidi Classe Benzene e derivati sostituiti Sotto Classe Fenilmetilamine Genitore diretto Fenilmetilamine Genitori alternativi Benzilamine / Bromobenzeni / Aralchilamine / Aril bromuri / Sali di tetraalchilammonio / Composti organopnictogeni / Organobromuri / Sali organici / Derivati idrocarburici / Cationi organici Sostituenti Ammina / Aralchilammina / Composto aromatico omomonociclico / Bromuro di arile / Alogenuro di arile / Benzilammina / Bromobenzene / Alobenzene / Derivato idrocarburico / Catione organico Struttura molecolare Composti aromatici omomonociclici Descrittori esterni Ione ammonio quaternario (CHEBI:3172)

Identificatori chimici

UNII RZR75EQ2KJ Numero CAS 59-41-6 InChI Key AAQOQKQBGPPFNS-UHFFFAOYSA-N InChI

Nome IUPAC

SMILES

Riferimento Sintesi

Copp, F.C. e Stephenson, D.; US. Patent 3,038,004; 5 giugno 1962; assegnato a BurroughsWellcome & Co.

US3038004 Riferimenti generali non disponibili Link esterni Human Metabolome Database HMDB0015289 KEGG Drug D00645 KEGG Compound C06855 PubChem Compound 2431 PubChem Substance 46505320 ChemSpider 2337 BindingDB 50239966 RxNav 19685 ChEBI 3172 ChEMBL CHEMBL1199080 ZINC ZINC000000001041 Therapeutic Targets Database DAP000939 PharmGKB PA448662 RxList RxList Drug Page Wikipedia Bretylium AHFS Codes

• 24:04.04.20 – Classe III Antiaritmici

MSDS

Sperimentazioni cliniche

Sperimentazioni cliniche

Stato Scopo Condizioni Conto

Farmacoeconomia

Produttori

Confezionatori

Forme di dosaggio

Strength

Prezzi non disponibili Brevetti non disponibili

Proprietà

Stato solido Proprietà sperimentali Proprietà previste

Caratteristiche ADMET previste

Valore Probabilità

Spettri

Mass Spec (NIST) Spettri non disponibili

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Farmaco creato il 13 giugno 2005 07:24 / Aggiornato il 04 febbraio 2021 14:33